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整联蛋白受体拮抗剂制造技术

技术编号:476688 阅读:206 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及化合物及其衍生物、它们的合成方法以及它们作为整联蛋白受体拮抗剂的用途。更具体地讲,本发明专利技术的化合物为整联蛋白受体ανβ3、ανβ5和/或ανβ6的拮抗剂,可以用于抑制骨吸收,治疗和预防骨质疏松并抑制血管再狭窄、糖尿病性视网膜病、黄斑变性、血管生成、动脉粥样硬化症、炎症、伤口愈合、病毒性疾病、肿瘤生长和转移。(*该技术在2018年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化合物及其衍生物、它们的合成方法以及它们作为整联蛋白受体拮抗剂的用途。更具体地讲,本专利技术的化合物为整联蛋白受体ανβ3、ανβ5和/或ανβ6的拮抗剂,可以用于抑制骨吸收,治疗和预防骨质疏松并抑制血管再狭窄、糖尿病性视网膜病、黄斑变性、血管生成、动脉粥样硬化症、炎症、伤口愈合、病毒性疾病、肿瘤生长和转移。
技术介绍
人们认为通过作用于整联蛋白受体可以介导多种疾病和紊乱,因此整联蛋白受体拮抗剂为一类有用的药物。整联蛋白受体为异源二聚体的跨膜蛋白,通过该蛋白细胞可以与胞外基质和其它细胞连接并传送(见S.B.Rodan和G.A.Rodan的“整联蛋白在破骨细胞中的作用”,Journal of Endocrinology,第154卷,S47-S56(1997),在此引入该文献全部内容作参考)。在本专利技术的一个方面,在此的化合物可以用于抑制骨吸收。通过称为破骨细胞的细胞的作用可以介导骨吸收。破骨细胞为直径约达400mm的大的多核细胞,它们可以吸收脊椎动物的矿化组织,主要是碳酸钙和磷酸钙。破骨细胞为活性的游动细胞,它们可以沿骨表面迁移,并且可以与骨结合,分泌需要的酸和蛋白酶本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有选自下列结构式的化合物及其药学上可接受的盐:***其中虚线*代表单键或双键,前提为当*代表双键时,所述双键碳原子仅能被R↑[10]和R↑[12]所取代;X选自-*-NR↑[1]R↑[2],-NR↑[1]-*-NR↑[1] R↑[2],具有0、1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子的5元或6元单环芳族环系或非芳族环系,其中所述环氮原子为未取代的或者被一个R↑[1]取代基所取代的,所述环碳原子为未取代的或者被一个或两个R↑[1]取代基所取代的,和9至14 元多环环系,其中一个或多个环为芳环,并且其中多环环系具有0、1、2、3或4个选自N、O和S的杂原...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:ME杜甘RS梅斯纳JH胡特钦森W哈尔岑科BC阿斯库PJ科勒曼MA帕塔尼王家炳詹姆斯J珀金斯
申请(专利权)人:麦克公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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