含有(2S,3S,5R)-2-(3,5-二氟苯基)-3,5-二甲基-2-吗啉醇和有效稳定量的藻酸的口服制剂制造技术

本发明专利技术提供一种分散型口服剂型，该剂型通常为片剂或胶囊，其中含有（２Ｓ，３Ｓ，５Ｒ）－２－（３，５－二氟苯基）－３，５－二甲基－２－吗啉醇或其生理可接受盐或溶剂化物，或所述盐的溶剂化物，以及有效稳定量的藻酸。这些剂型适用于预防或治疗注意力缺乏运动机能亢进或抑郁症，或用于治疗癖嗜含烟碱产品，尤其是含烟草制品，例如协助戒烟。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及含有(2S，3S，5R)-2-(3，5-二氟苯基)-3，5-二甲基-2-吗啉醇(“活性剂”)或其盐或溶剂化物的分散型口服剂型，例如片剂和胶囊。化合物(2S，3S，5R)-2-(3，5-二氟苯基)-3，5-二甲基-2-吗啉醇最常被制备和分离的是其盐酸盐，其如下式所示 该化合物与某些由它制备的药品公开在美国专利号5104870(Kelley等人)中。在WO 99/25355中，公开应用这种化合物治疗对含烟碱产品，尤其是烟草制品的癖嗜。藻酸公开在《药物赋形剂手册》(Handbook of PharmaceuticalExeipients)10-11页(美国药物协会第2版，1994)中。简单而言，一方面，本专利技术提供了一种分散型口服剂型，其中含有治疗有效量的(2S，3S，5R)-2-(3，5-二氟苯基)-3，5-二甲基-2-吗啉醇或其生理可接受盐或溶剂化物或其盐的溶剂化物，以及有效稳定量的藻酸。另一方面，本专利技术提供一种预防或治疗注意力缺乏运动机能亢进性疾病或抑郁症的方法，其中包括施用本专利技术的分散型口服剂型。再一方面，本专利技术提供了上述分散型口服剂型在制备用于预防或治疗本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种分散型口服剂型，含有治疗有效量的（２Ｓ，３Ｓ，５Ｒ）－２－（３，５－二氟苯基）－３，５－二甲基－２－吗啉醇或其生理可接受盐或溶剂化物，或所述盐的溶剂化物，以及有效稳定量的藻酸。

【技术特征摘要】
US 1998-9-28 60/102,1121.一种分散型口服剂型，含有治疗有效量的(2S，3S，5S，5R)-2-(3，5-二氟苯基)-3，5-二甲基-2-吗啉醇或其生理可接受盐或溶剂化物，或所述盐的溶剂化物，以及有效稳定量的藻酸。2.如权利要求1所述的分散型口服剂型，其中所述盐是盐酸盐。3.如权利要求1或2所述的分散型口服剂型，其中所述治疗有效量至少为0.25mg。4.如权利要求1-3任一项所述的分散型口服剂型，其中含有至少0.2％(重量)的藻酸。5.如权利要求1-3任一项所述的分散型口服剂型，其中含有至少2％(重量)的藻酸。6.如权利要求1-3任一项所述的分散型口服剂型，其中含有至少5％(重量)的藻酸。7.如权利要求1-6任一项所述的分散型口服剂型，其中进一步含有40-95％(重量)的填充剂。8.如权利要求7所述的分散型口服剂型，其中所述填充剂选自甘露糖醇、蔗糖、乳糖和微晶纤维素。9.如权利要求1-8任一项所述的分散型口服剂型，其中进一步含有0.1-5％(重量)的润滑剂。10.如权利要求11所述的分散型口服剂型，其中所述润滑剂选自山嵛酸甘油酯、硬脂酸镁和硬脂酸。11.如权利要求1-10任一项所述的分散型口服剂型，进一步含有1-10％的低pH聚α或β吡喃葡萄糖类化合物。12.如权利要求11所述的分散型口服剂型，其中所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：SB巴利克，
申请(专利权)人：葛兰素集团有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]