【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物合成领域,具体涉及一种新型kras g12c抑制剂及其制备方法与用途。
技术介绍
1、本专利技术通常涉及新的化合物及其制备方法以及作为kras g12c抑制剂(例如用于治疗癌症)的用途。
2、ras代表一组紧密相关的189个氨基酸(分子量21kda)的单体球状蛋白,其与质膜相关,并结合gdp或gtporas作为分子开关。当ras含有结合的gdp时,它处于静止或关闭状态,并且处于“非活动状态”。响应细胞暴露于某些促进生长刺激时,ras被诱导将其结合的gdp转换成gtp。与gtp结合后,ras被“打开”,并且能够与其它蛋白(其“下游目标”)相互作用和激活其它蛋白。ras蛋白本身具有非常低的内在能力,无法将gtp水解回gdp,从而使其自身处于关闭状态。关闭ras需要称为gtpase激活蛋白(gaps)的外在蛋白,该蛋白与ras相互作用并大大加快gtp向gdp的转化。ras中影响其与gap相互作用或将gtp转换回gdp的能力的任何突变都将导致蛋白质的活化时间延长,从而导致细胞信号延长,使其继续生长和分裂。因为这些信
...【技术保护点】
1.一种化合物或其药学上可接受的盐,其选自如下任一种:
2.权利要求1任一所述的化合物,或其光学异构体,药学上可接受的盐,前药,氘代衍生物,水合物,溶剂合物,其特征在于,所述的药学上可接受的盐选自下组:钾盐、钠盐、镁盐、钙盐、硫酸盐、盐酸盐、磷酸盐、磺酸盐,或碳酸盐。
3.一种药物组合物,其特征在于,包含权利要求1中任一项所述的化合物,或其光学异构体,药学上可接受的盐,前药,氘代衍生物,水合物,溶剂合物,以及药学上可接受的载体。
4.一种权利要求1中任一项的化合物,或其光学异构体,药学上可接受的盐,前药,氘代衍生物,水合物,溶剂合物
...【技术特征摘要】
1.一种化合物或其药学上可接受的盐,其选自如下任一种:
2.权利要求1任一所述的化合物,或其光学异构体,药学上可接受的盐,前药,氘代衍生物,水合物,溶剂合物,其特征在于,所述的药学上可接受的盐选自下组:钾盐、钠盐、镁盐、钙盐、硫酸盐、盐酸盐、磷酸盐、磺酸盐,或碳酸盐。
3.一种药物组合物,其特征在于,包含权利要求1中任一项所述的化合物,或其光学异构体,药学上可接受的盐,前药,氘代衍生物,水合物,溶剂合物,以及药学上可接受的载体。
4.一种权利要求1中任一项的化合物,或其光学异构体,药学上可接受的盐,前药,氘代衍生物,水合物,溶剂合...
【专利技术属性】
技术研发人员:梁永宏,
申请(专利权)人:药雅科技上海有限公司,
类型:发明
国别省市:
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