一种EGFR抑制剂的制备及其应用制造技术

本发明专利技术公开一种含有双芳香环的作为EGFR激酶的临床突变体的选择性抑制剂，具体公开了式I所示化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体，其制备方法，含有该化合物的药物组合物，及其医药用途。及其医药用途。及其医药用途。

【技术实现步骤摘要】
一种EGFR抑制剂的制备及其应用


[0001]本专利技术涉及双芳香环作为EGFR酪氨酸激酶抑制剂的化合物。
[0002]前景技术
[0003]EGFR(表皮生长因子受体，epidermal growth factor receptor)
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TKI(酪氨酸激酶抑制剂，tyrosine kinase inhibitor)作为一种小分子抑制剂，通过内源性配体竞争结合EGFR，抑制酪氨酸激酶的活化，从而阻断EGFR信号通路，最终产生抑制肿瘤细胞的增殖、转移并促进肿瘤细胞发生凋亡等一系列生物学效应，是肺癌治疗的主要靶点之一。
[0004]临床上，EGFR酪氨酸激酶抑制剂已被用于癌症的治疗，第一代可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼和埃罗替尼。第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂包括来那替尼，达克替尼，阿法替尼，这些药物的结构中都含量有亲电的基团Michael受体。其中以阿法替尼为药物代表为例，烯丙酰胺结构对阿法替尼的抗肿瘤活性起着至关重要的作用，它作为Michael受体与EGFR上半胱氨酸残基(Cys797)的催化部位(新核的巯基)本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1可以选H，C1‑
C3烷基；R2可以选H，C1‑
C3烷基。2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其选自：3.药物组合物，其包含权利要求1
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2任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体。4.权利要求1
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2任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、或权利要求3所述的药物组合物在制备预防或者治疗EGFR介导的疾病的药物中的用途；任选地，所述的EGFR介导的疾...

【专利技术属性】
技术研发人员：梁永宏，
申请(专利权)人：药雅科技上海有限公司，
类型：发明
国别省市：