本发明专利技术涉及亚香茅提取物用于制备具有抗真菌活性的药物组合物的应用，用于获得所述提取物的方法，以及所述提取物作为用于治疗真菌病的所述组合物的活性组分的用途。本发明专利技术还涉及包含植物提取物的组合物，所述植物提取物得自具有抗真菌活性的禾本科家族的植物的地上部分。优选地，所述植物提取物得自植物的叶子。更优选地，使用的植物是亚香茅（Ｃｙｍｂｏｐｏｇｏｎ？ｎａｒｄｕｓ（Ｌ．）Ｒｅｎｄｌｅ）。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及亚香茅提取物用于制备具有抗真菌活性的药物组合物的应用，用于获得所述提取物的方法，以及所述提取物作为用于治疗真菌病的所述组合物的活性组分的用 途。 本专利技术还涉及包含植物提取物的组合物，所述植物提取物得自具有抗真菌活性的 禾本科家族的植物的地上部分。优选地，所述植物提取物得自植物的叶子。更优选地，使用 的植物是亚香茅(Cymbopogo丽rdus(L )Rendle)。 本专利技术还涉及组合物用于治疗真菌病(甲癣、皮肤真菌病和女性阴道念珠菌病) 的用途，所述组合物包含得自植物亚香茅的植物部分的植物提取物和/或分离的物质。现有技术 皮肤真菌病是可以影响所有人群的损害皮肤和附属物例如手指甲和脚趾甲和毛 发的最常见疾病。尽管这些病症在涉及发病率和死亡率方面不是重要的，但是它们影响患 者的生活质量。由于传染性的性质，它们具有重要的临床后果，尤其是反映在自尊、虚荣和 社会歧视方面的审美偏见。重要的是要强调这些疾病的发病率的显著增加似乎是世界性的 倾向，这些真菌病的慢性病性质和治疗难度也是加重的因素。 传统地，皮肤真菌病的剌激物是皮肤真菌属于毛癣菌属(Trichophyton spp)、小 孢霉属(Microsporum spp)禾口表皮癣菌属(Epidermophytom floccos皿)三个属的真菌。然 而，念珠菌属、毛孢子菌属、和地霉属的酵母菌以及非皮肤真菌的丝状真菌如镰刀菌属、柱 霉属和帚霉属已经有一定频率的确诊。 甲癣(0M)是损害人类手指甲和脚趾甲的最常见疾病并且可以无区别地影响每个 人。由于0M的传染性性质，0M具有重要的临床后果，尤其是反映在自尊、虚荣和社会歧视方 面的审美偏见，是就诊甚至是丢掉工作的重要原因。它们代表了指甲疾病的20%，并且是在 整个世界上是最常见的甲病。大部分作者诊断皮肤真菌作为最常见的病原体(80-90%)， 随后是酵母菌(5_17%)，最后是非皮肤真菌丝状真菌(2-12%)。 由于真菌保持局限于指甲的最外层，一些作者推荐局部治疗作为首选。局部治疗 适用于局部感染和几乎没有扩展，在无效的情况中，必须开全身给药的药物的处方。然而， 全身治疗对于尤其慢性感染是更有效的。 尽管在新的抗真菌药的开发方面的不可否认的进步，但是甲癣的治疗仍是一个问 题。 具有大相关性的真菌来源的另一种感染是女性阴道念珠菌病(CVV)，又称为阴 道念珠菌病，是主要损害外阴和阴道的生殖粘液的炎症。最常见的病原体是白色念珠菌 (存在二态特征的一种酵母菌)且可以在20%的健康的和无症状的妇女体内发现。作 为CVV特征的主要症状是发痒和外阴-阴道红斑，奶酪外观的白色和浓稠排出物、排尿灼 烧(disury)、性关系疼痛(disparunia)、外阴区域的水肿和裂口 (Garcia & Svidzinski，32002)。这种感染的诊断可以通过特征性症状、通过阴道pH(正常范围是4-4. 5)、通过分泌 物的外观和气味、和通过酵母菌和菌丝的微生物学检查鉴定来确定(Daniel & Robinson, 2005)。 它是在全世界影响数千人的影响育龄妇女的主要妇科问题之一，在最近几年的发 病率似乎是有所增加。据估计，接近75%的成年妇女在其成年阶段出现至少一次真菌性外 阴_阴道炎的急性发作，40-50%经历过新的发作并且5%变为复发性的(CVVR)。 CVV的80-90 %的情况是由于白色念珠菌属，10-20 %是由于被称为非白色念珠菌 (C. non-albicans)的其它物种(热带念珠菌(C. tropicalis)、光滑念珠菌(C. glabrata)、 克柔念珠菌(C. krusei)、近平滑念珠菌(C. par即silosis))。然而，已经观察到在一些种群 中非白色念珠菌酵母菌的分离频率有所增加。主要的问题在于这些其它物种通常倾向于更 耐受抗真菌剂这一事实。 近年来，病原体对于通常的治疗剂的耐药性有所增加。目前，在甲癣的经典治疗方 法中有药物例如特比萘芬和唑类衍生物可用，但是成本过高，转移了治疗选择且成功率有 限。 CVV是妇科学日常实践中最常见的诊断并且最近几年有所增加，然而，其治疗仍是 医生和患者所担忧的，主要在于对症状的作用和复发。 CVV的治疗取决于与药物、宿主和显然的环境因素有关的变量。可用的治疗包括局 部用药物(nistatine和咪康唑)和口服药物(主要是唑类衍生物，例如氟康唑、伊曲康唑 和酮康唑(cetoconazol))。 尽管近几十年在开发用于治疗CVV的新的抗真菌剂方面有所进展，但是其仍是一个重要的问题。目前可用最佳选择是有限的且对于患者是高成本的治疗。 在从天然产物寻找具有生物学活性的化合物方面进行了无数的研究。已经进行了许多研究来评价得自药用植物的提取物和精油的抗微生物活性的发展。许多植物对不同的病原体有抗性，并且这种抗性可能与天然产生的抑制真菌的化合物的存在有关。 针对植物药疗法的治疗替换物的找寻顺便了解了要使用的植物药物的知识、优化了提取、得到了适用于治疗且具有在治疗中获得效力的所需性质的药物形式。与这些要求类似，仍需要验证分析技术和使植物提取标准化。 在全世界，植物来源的治疗方法有巨大的普及和流行，一般说来，植物来源的治疗 方法的巨大普及和流行负担不那么繁重并且显示为保健服务的补充。在求助于其它更具侵 蚀性的药物之前，它们可以是多种疾病的首选。 药用植物产生具有不计其数性能的多种组分，其能抑制病原体的生长或杀死它 们，为此，它们被认为是开发新的抗微生物药的最佳选择。 亚香茅(Cymbopogon nardus (L. ) Rendle)通俗地被称为香茅，是禾本科家族的植 物，在热带或亚热带气候中常见，其最早出现在锡兰和印度南部，并且其精油富含茅香油、 异胡薄荷醇和香叶醇，通常用作驱虫剂和消毒剂。 亚香茅对昆虫的拒斥活性已经被广泛公开，与精油中的茅香油和异胡薄荷醇的存 在有关。最近，证明了与D-反式-aletrine有关的亚香茅对埃及伊蚊的作用，在使用0. 1% 浓度的挥发油时，昆虫死亡率接近88. 9% 。 现有技术中单独地或结合地涉及亚香茅的杀虫活性的实例可以在巴西专利文献PI9106328-0中找到，其涉及喷雾剂或洗剂形式的驱虫剂，包含鹏品醇(turpeniol)、茅香 油、rodenol提取物和香叶醇，各成分协同有效地对抗传播莱姆病的扁虱以及螫剌昆虫和锥 蝽属昆虫(卡格氏昆虫(Chagas insects))。 同样地，PI9610350-7涉及包含mentanodiol和茅香油、香叶醇、鹏品醇和玫瑰醇 (rodinol)的至少两种所选组分的驱虫混合物，用于抵制蚊子和扁虱。 另外，使用禾本科家族的植物进行的初步研究已经证明了针对各种人类感染真菌 的重要的杀菌活性。 已经由多位作者报告了亚香茅或香茅属的其它物种的精油对医学上感兴趣的真 菌的体外抗真菌活性。 然而，这种研究没有报告关于在亚香茅提取物中确定相似活性、以及植物药疗法 组合物的存在、以及它们用于治疗甲癣、女性外阴阴道念珠菌病和滴虫病的用途的证明。 这种提取物的用途会大大促进获得植物药疗法药物的进程，显著降低所述产品的 成本，且有助于将该活性成分并入到不同的药物形式中本文档来自技高网...
【技术保护点】
具有抗真菌活性的药物组合物，特征在于包含浓度为５－４０％（ｐ／ｐ）的亚香茅水醇植物提取物和至少一种Ｃ１－Ｃ１０碳原子的醇类有机溶剂，用于治疗甲癣、皮肤真菌病和念珠菌病。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】BR 2007-3-16 PI0702622-6具有抗真菌活性的药物组合物，特征在于包含浓度为5-40％(p/p)的亚香茅水醇植物提取物和至少一种C1-C10碳原子的醇类有机溶剂，用于治疗甲癣、皮肤真菌病和念珠菌病。2. 权利要求l的药物组合物，特征在于包含浓度优选为10-30% (p/p)的亚香茅植物提取物。3. 权利要求1和2的药物组合物，特征在于所述醇类有机溶剂是乙醇的50%水溶液，相对于亚香茅的干燥提取物为1 : IO的比例。4. 权利要求1-3的药物组合物，特征在于所述醇类有机溶剂是二醇。5. 权利要求1-4的药物组合物，特征在于所述二醇是一縮二丙二醇，相对于亚香茅的干燥提取物为0.5 : 20的比例。6. 权利要求1-5的药物组合物，特征在于所述醇类有机溶剂优选是一縮二丙二醇，相对于亚香茅的干燥提取物为10 : l的比例。7. 权利要求1-6的药物组合物，特征在于产生50%-100%的对以下皮肤真菌的真菌抑制作用犬小 包子菌(Mycrosporum canis)、铁锈色小孢子菌(Mycrosporum ferrugineum)、石膏样小 包子菌(Mycrosporum gypseum)、须毛癱菌(Trichophytum mentagrophytes)、红色毛癣菌(Trichophytum...
【专利技术属性】
技术研发人员：S弗兰蔻，T斯韦德辛司基，S奥咖瓦，C诺维罗，
申请(专利权)人：艾普森药物有限公司，马林加州立大学，
类型：发明
国别省市：BR[巴西]
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