一种烯丙基胺代氮唑类抗真菌化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及医药技术领域，具体涉及一类具有以下化学结构通式的新的氮唑醇类抗真菌化合物以及制备方法与应用。其中R选自烷基、卤素、硝基或氰基。本发明专利技术的化合物对各种浅部和深部真菌具有良好的抗真菌活性，与现有临床应用的抗真菌药物相比，具有高效、低毒性、抗真菌谱广等优点，可用于制备抗真菌药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，具体地说，是一种烯丙基胺代氮唑类抗真菌化合物及其制备方法和在抗真菌领域的应用。
技术介绍
当今社会，随着广谱抗生素、免疫抑制剂的大量应用，器官移植和创伤性诊疗措施的广泛开展，深部真菌感染的发病率和病死率呈显著上升趋势，防治工作已成为重要的临床课题。三唑类药物是临床应用最为广泛的一类新型抗真菌药物，如氟康唑、酮康唑和沃立康唑等，但也由于此类抗真菌药物在各类患者中的长期大量使用，使得真菌的耐药性问题日益突出，因此设计合成新的抗真菌药物已成为研究中的热点，尤其是氟康唑衍生物的合成。中国专利2014102173842公开了一种含硫氮唑类抗真菌化合物，该类化合物也同样具有三氮唑结构。本领域技术人员知晓，三唑类化合物3位C原子右侧连接基团对整个分子的理化性质、分子的药代动力学性质均有较大影响，不同结构的连接基团可能具有不同甚至相反的药理活性。而关于本专利技术的1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4二氟苯基)-3-[N-烯丙基胺基(取代苄基二硫本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种烯丙基胺代氮唑类抗真菌化合物，其特征在于，所述烯丙基胺代氮唑类抗真菌化合物结构通式为：其中R选自：i.卤素，所述卤素选自F、Cl或Br，位于芳环的邻位、间位或对位，为单取代；ii.烷基，所述烷基为1‑4个碳原子的烷基，位于芳环的邻位、间位或对位，为单取代；iii.硝基，所述硝基位于芳环的间位，为单取代；或iv.氰基，所述氰基位于芳环的邻位、间位或对位，为单取代。

【技术特征摘要】
1.一种烯丙基胺代氮唑类抗真菌化合物，其特征在于，所述烯丙基胺代氮唑类抗真菌
化合物结构通式为：
其中R选自：
i.卤素，所述卤素选自F、Cl或Br，位于芳环的邻位、间位或对位，为单取代；
ii.烷基，所述烷基为1-4个碳原子的烷基，位于芳环的邻位、间位或对位，为单取代；
iii.硝基，所述硝基位于芳环的间位，为单取代；或
iv.氰基，所述氰基位于芳环的邻位、间位或对位，为单取代。
2.根据权利要求1所述的烯丙基胺代氮唑类抗真菌化合物，其特征在于，所述取代基R
选自：
卤素，所述卤素选自F、Cl或Br，位于芳环的邻位、间位或对位，为单取代。
3.根据权利要求1所述的烯丙基胺代氮唑类抗真菌化合物，其特征在于，所述取代基R
选自：
烷基，所述烷基为1-4个碳原子的烷基，位于芳环的邻位、间位或对位，为单取代。
4.根据权利要求1所述的烯丙基胺代氮唑类抗真菌化合物，其特征在于，所述取代基R
选自：
硝基，所述硝基位于芳环的间位，为单取代；或
氰基，所述氰基位于芳环的邻位、间位或对位，为单取代。
5.根据权利要求1所述的烯丙基胺代氮唑类抗真菌化合物，其特征在于，所述取代基R
选自如下：
6.权利要求1-5任一所述烯丙基胺代氮唑类抗真菌化合物的制备方法，其特征在于，包
括如下步骤：
a)化合物1与氯乙酰氯反应...

【专利技术属性】
技术研发人员：倪瑾，蔡建明，高福，张治强，付奔，黄蕾，
申请(专利权)人：中国人民解放军第二军医大学，
类型：发明
国别省市：上海;31