新颖的取代的氟化乙烯基-N-丙基-吡咯烷化合物、用于其制备的方法及其治疗用途技术

本文披露了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：其中R1和R2表示氢或氘；R3表示氢、‑COOH或‑OH；R3’和R3”表示氢、甲基、甲氧基、氯、氟或氰基；R4和R4’表示氢或氟；R5表示氢、氟或(C1‑C3)烷基；R6表示苯基、稠合苯基、包含5至12个碳原子的双环基团、包含2至9个碳原子并且包含从1至3个杂原子的杂芳基、包含3至7个碳原子的环烷基、(C3‑C6)环烷基(C1‑C3)烷基、包含1或2个杂原子的4至7元杂环烷基、(C1‑C6)烷基和苯基(C1‑C2)烷基；X表示‑CH2‑、‑O‑或‑S‑；Y表示‑CH＝、‑N＝或‑CR”＝；其中R”表示(C1‑C3)烷基、卤素、氰基、或(C1‑C3)氟烷基；R7表示(C1‑C3)烷基、卤素原子、氰基、或(C1‑C3)氟烷基；R8表示氢或氟；R9表示氢、(C1‑C3)烷基或环丙基；n是0、1或2；并且m是0或1。进一步披露了用于制备其的方法、包含其的药物组合物以及所述式(I)的化合物用于作为雌激素受体的抑制剂和降解剂、特别是在排卵功能障碍、癌症、子宫内膜异位症、骨质疏松症、良性前列腺肥大症或炎症的治疗中使用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

技术介绍

技术实现思路

【技术保护点】

1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：

2.根据权利要求1所述的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R1和R2是氢原子。

3.根据权利要求1或2所述的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R3是-COOH基团。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R3’和R3”都表示氢原子。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R4和R4’都表示氢原子；或R4和R4’之一表示氢原子并且另一者表示氟原子。</p>

6.根据...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种式(i)的化合物或其药学上可接受的盐：

2.根据权利要求1所述的式(i)的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r1和r2是氢原子。

3.根据权利要求1或2所述的式(i)的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r3是-cooh基团。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的式(i)的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r3’和r3”都表示氢原子。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的式(i)的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r4和r4’都表示氢原子；或r4和r4’之一表示氢原子并且另一者表示氟原子。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的式(i)的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，x表示-ch2-。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的式(i)的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r5表示氢原子。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的式(i)的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r6表示苯基，所述苯基任选地被1至3个独立地选自以下的取代基取代：卤素原子；(c1-c6)烷基和(c1-c6)氟烷基，更特别地选自氯原子、氟原子、甲基和三氟甲基。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的式(i)的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，n是0或1并且r7是氟原子。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的式(i)的化合物或其药学上可接受的盐，其中，y表示-ch＝。

11.根据权利要求1至10中任一...

【专利技术属性】
技术研发人员：P·伯纳德利，Y·艾哈默德，F·斯洛文斯基，
申请(专利权)人：赛诺菲，
类型：发明
国别省市：