【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
专利
本专利技术提供了氘富集的哌啶基-甲基-嘌呤胺和有关化合物、药物组合物、其用于抑制nsd2的用途、以及其在治疗疾病或病症(诸如癌症)中的用途。
技术介绍
1、尽管在文献中报道了在治疗癌症方面进行的大量研究努力和科学进展，但癌症仍然是一个重大的健康问题。包括前列腺癌、乳腺癌和肺癌在内的实体瘤在世界人口中仍然十分常见。这些癌症的当前治疗选择并不对所有患者都有效和/或可以具有严重的不利副作用。需要新的疗法来解决癌症治疗中这一未得到满足的需求。
2、核受体结合set结构域蛋白2(nsd2)，也被称作多发性骨髓瘤set结构域(mmset)或wolf-hirschhorn综合征候选物1(whsc1)，是一种在肿瘤发生中发挥作用的表观遗传修饰因子。几种人癌症与nsd2过表达和/或活化点突变有关(coussens等人,j.biol.chem.293(2018)13750-13654)。例如，已经报道nsd2在人癌症(包括膀胱癌、脑癌、胃肠癌、肺癌、肝癌、卵巢癌、皮肤癌、子宫癌、乳腺癌、前列腺癌和胶质母细胞瘤)中的高表达。此外，儿童...
【技术保护点】
1.由式I代表的化合物：
2.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是式I的化合物。
3.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物由式I-A代表：
4.权利要求3所述的化合物，其中所述化合物是式I-A的化合物。
5.权利要求1-4中的任一项所述的化合物，其中R21是Z。
6.权利要求1-4中的任一项所述的化合物，其中R21是H。
7.由式II代表的化合物：
8.权利要求7所述的化合物，其中所述化合物是式II的化合物。
9.权利要求7所述的化合物，其中所述化合物由式II-A代表
10...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.由式i代表的化合物：
2.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是式i的化合物。
3.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物由式i-a代表：
4.权利要求3所述的化合物，其中所述化合物是式i-a的化合物。
5.权利要求1-4中的任一项所述的化合物，其中r21是z。
6.权利要求1-4中的任一项所述的化合物，其中r21是h。
7.由式ii代表的化合物：
8.权利要求7所述的化合物，其中所述化合物是式ii的化合物。
9.权利要求7所述的化合物，其中所述化合物由式ii-a代表：
10.权利要求9所述的化合物，其中所述化合物是式ii-a的化合物。
11.权利要求7-10中的任一项所述的化合物，其中r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7、r8、r9、r10、r11、r12、r13、r14、r15、r16、r17、r18、r19和r20中的至少一个是z。
12.权利要求1-11中的任一项所述的化合物，其中r1、r2和r3是z。
13.权利要求1-11中的任一项所述的化合物，其中r1、r2和r3是h。
14.权利要求1-13中的任一项所述的化合物，其中r4、r5、r6和r7是h。
15.权利要求1-14中的任一项所述的化合物，其中r8和r9是z。
16.权利要求1-14中的任一项所述的化合物，其中r8和r9是h。
17.权利要求1-16中的任一项所述的化合物，其中r10和r11是h。
18.权利要求1-17中的任一项所述的化合物，其中r12和r13是z。
19.权利要求1-17中的任一项所述的化合物，其中r12和r13是h。
20.权利要求1-19中的任一项所述的化合物，其中r14、r15、r16和r17是h。
21.权利要求1-20中的任一项所述的化合物，其中r18和r19是z。
22.权利要求1-20中的任一项所述的化合物，其中r18和r19是h。
23.权利要...
【专利技术属性】
技术研发人员：T·J·康诺雷，C·A·莱维斯，
申请(专利权)人：K三六治疗股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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