【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种具有抗血小板活性的哌啶类化合物的制备方法。
技术介绍
1、氯吡格雷(clopidogrel)是在全世界范围内使用最多销售最好的抗凝血剂。氯吡格雷是一个前药,在人体内产生如式(a)所示的氯吡格雷代谢产物。
2、(a)
3、化合物(a)有4个异构体。其中,在人体内只有如式(i)所示的化合物有抑制血小板的活性,即氯吡格雷的体内活性主要来自于该化合物。该化合物对血小板的凝血活性具有不可逆的抑制能力。另外,化合物i在多种工业生产和科学研究中也有重要的作用。例如,在氯吡格雷相关的代谢实验中起到,可以用于检测氯吡格雷等药物的稳定性研究中。
4、(i)
5、现有技术中,化合物i的制备方式,主要为氯吡格雷经酶催化得到化合物i。但是,该方法中需要使用的酶成本较高,且由于该过程中酶对反应条件要求较高,进一步提高了生产成本。scott a. shaw, balu balasubramanian等人公开了一种化学合成化合物i的方法,但是该方法步骤较为复杂,且得到的产物为式a化合物的四种立体异构体的
...【技术保护点】
1.一种如式I所示化合物的制备方法,其特征在于,其包括如下步骤:
2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,其满足如下条件中的一种或多种:
3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,其满足如下条件中的一种或多种:
4.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,其满足如下条件中的一种或多种:
5.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于,其满足如下条件中的一种或多种:
6.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于,其满足如下条件中的一种或多种:
7.如权利要求1-6中任一项所述的制备方法,其特征在于,
...【技术特征摘要】
1.一种如式i所示化合物的制备方法,其特征在于,其包括如下步骤:
2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,其满足如下条件中的一种或多种:
3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,其满足如下条件中的一种或多种:
4.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,其满足如下条件中的一种或多种:
5.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于,其满足如下条件中的一种或多种:
6.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于,其满足如下条件中的一种或多种:
7.如权利要求1-6中任一项所述的制备方法,其特征在于,所述的水解反应包括如下步骤,将无机碱加入到式ia所示化合物和溶剂形成的混合物中;...
【专利技术属性】
技术研发人员:何公欣,侯凯,唐秀波,樊文元,吴豪,卢长亮,
申请(专利权)人:上海柯君医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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