一种具有抗血小板活性的哌啶类化合物的制备方法技术

技术编号:43514122 阅读:28 留言:0更新日期:2024-11-29 17:16
本发明专利技术提供了一种具有抗血小板活性的哌啶类化合物的制备方法。本发明专利技术公开了一种如式I所示化合物的制备方法:在溶剂中,在反应体系的pH为11~13条件下,将式Ia所示化合物进行水解反应,得到式I所示化合物。该方法可以得到单一的产物,具有良好的选择性或产率,且该方法操简单,反应条件温和以及安全环保。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种具有抗血小板活性的哌啶类化合物的制备方法


技术介绍

1、氯吡格雷(clopidogrel)是在全世界范围内使用最多销售最好的抗凝血剂。氯吡格雷是一个前药,在人体内产生如式(a)所示的氯吡格雷代谢产物。

2、(a)

3、化合物(a)有4个异构体。其中,在人体内只有如式(i)所示的化合物有抑制血小板的活性,即氯吡格雷的体内活性主要来自于该化合物。该化合物对血小板的凝血活性具有不可逆的抑制能力。另外,化合物i在多种工业生产和科学研究中也有重要的作用。例如,在氯吡格雷相关的代谢实验中起到,可以用于检测氯吡格雷等药物的稳定性研究中。

4、(i)

5、现有技术中,化合物i的制备方式,主要为氯吡格雷经酶催化得到化合物i。但是,该方法中需要使用的酶成本较高,且由于该过程中酶对反应条件要求较高,进一步提高了生产成本。scott a. shaw, balu balasubramanian等人公开了一种化学合成化合物i的方法,但是该方法步骤较为复杂,且得到的产物为式a化合物的四种立体异构体的混合物,为了得到纯的本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种如式I所示化合物的制备方法,其特征在于,其包括如下步骤:

2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,其满足如下条件中的一种或多种:

3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,其满足如下条件中的一种或多种:

4.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,其满足如下条件中的一种或多种:

5.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于,其满足如下条件中的一种或多种:

6.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于,其满足如下条件中的一种或多种:

7.如权利要求1-6中任一项所述的制备方法,其特征在于,所述的水解反应包括如...

【技术特征摘要】

1.一种如式i所示化合物的制备方法,其特征在于,其包括如下步骤:

2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,其满足如下条件中的一种或多种:

3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,其满足如下条件中的一种或多种:

4.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,其满足如下条件中的一种或多种:

5.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于,其满足如下条件中的一种或多种:

6.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于,其满足如下条件中的一种或多种:

7.如权利要求1-6中任一项所述的制备方法,其特征在于,所述的水解反应包括如下步骤,将无机碱加入到式ia所示化合物和溶剂形成的混合物中;...

【专利技术属性】
技术研发人员:何公欣侯凯唐秀波樊文元吴豪卢长亮
申请(专利权)人:上海柯君医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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