【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及包含瑞帕锗或丙帕锗的治疗制剂及其使用方法以及包含at1r阻断剂的治疗制剂及其使用方法。瑞帕锗或丙帕锗可与at1r阻断剂在治疗组合方案中递送。
技术介绍
1、基于趋化因子受体2(ccr2)途径抑制剂或at1r阻断剂(任选地在治疗组合方案中)的疾病如肾脏疾病和呼吸系统疾病的疗法是已知的。
2、瑞帕锗或丙帕锗可用作ccr2途径抑制剂。瑞帕锗和丙帕锗在以前的文献中被描述为聚合物化合物。原料药3-[(2-羧乙基-氧代甲锗烷基)氧基-氧代甲锗烷基]丙酸表现出多态性并可以不同的固体形式存在。然而，本专利技术人在原料药的制造或测试期间未观察到瑞帕锗聚合的任何药理作用。
3、3-[(2-羧乙基-氧代甲锗烷基)氧基-氧代甲锗烷基]丙酸的多态性包括瑞帕锗、丙帕锗、普洛脉宁、ge-132、锗倍半氧化物、2-羧乙基锗倍半氧化物、sk-818、双(2-羧乙基锗)倍半氧化物。
4、两种最具特征的固体形式，瑞帕锗和丙帕锗具有共同的核结构(mizuno,et al,2015)。这两种原料药具有不同的国际非专有名称(inn...
【技术保护点】
1.治疗制剂，其适合于递送每天剂量为200mg至280mg的瑞帕锗或丙帕锗。
2.治疗制剂，其适合于递送每天剂量的治疗有效量的AT1R阻断剂，所述AT1R阻断剂对CCR2-AT1R复合物的亲和力等于或大于所述AT1R阻断剂对仅AT1R的亲和力。
3.治疗制剂，其适合于递送每天剂量的：
4.权利要求3的制剂，其中瑞帕锗或丙帕锗的每天剂量为200mg至280mg。
5.权利要求2或3的制剂，其中所述AT1R阻断剂选自由以下组成的列表：坎地沙坦、依普罗沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦、奥美沙坦、替米沙坦、缬沙坦、非马沙坦和司帕生坦。p>
6.权利要...
【技术特征摘要】
1.治疗制剂，其适合于递送每天剂量为200mg至280mg的瑞帕锗或丙帕锗。
2.治疗制剂，其适合于递送每天剂量的治疗有效量的at1r阻断剂，所述at1r阻断剂对ccr2-at1r复合物的亲和力等于或大于所述at1r阻断剂对仅at1r的亲和力。
3.治疗制剂，其适合于递送每天剂量的：
4.权利要求3的制剂，其中瑞帕锗或丙帕锗的每天剂量为200mg至280mg。
5.权利要求2或3的制剂，其中所述at1r阻断剂选自由以下组成的列表：坎地沙坦、依普罗沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦、奥美沙坦、替米沙坦、缬沙坦、非马沙坦和司帕生坦。
6.权利要求2或3的制剂，其中所述at1r阻断剂的每天剂量为2mg至800mg。
7.给药方案，其包括给药每天剂量为200mg至280mg瑞帕锗或丙帕锗。
8.给药方案，其包括给药每天剂量的治疗有效量的at1r阻断剂，所述at1r阻断剂对ccr2-at1r复合物的亲和力等于或大于所述at1r阻断剂对仅at1r的亲和力。
9.给药方案，其包括给药每天剂量的：
10.用于治疗、改善或预防肾脏疾病的方法，所述方法包括向受试者给药以下的步骤：
11.用于治疗、改善或预防肾脏疾病的方法，所述方法包括向受试者给药以下的步骤：
12.用于治疗、改善或预防肾脏疾病的方法，所述方法包括向受试者给药以下的步骤：
13.每天剂量为200mg至280mg的瑞帕锗或丙帕锗用于制造用于治疗、改善或预防受试者中肾脏疾病的制剂的用途。
14.每天剂量为200mg至280mg的瑞帕锗或丙帕锗用于治疗、改善或预防受试者中肾脏疾病的用途。
15.治疗有效量的at1r阻断剂用于制造用于治疗、改善或预防受试者中肾脏疾病的制剂的用途，其中所述at1r阻断剂对ccr2-at1r复合物的亲和力等于或大于所述at1r阻断剂对仅at1r的亲和力。
16.治疗有效量的at1r阻断剂用于治疗、改善或预防受试者中的肾脏疾病的用途，其中所述at1r阻断剂对ccr2-at1r复合物的亲和力等于或大于所述at1r阻断剂对仅at1r的亲和力。
17.(a)治疗有效量的瑞帕锗或丙帕锗，以及(b)治疗有效量的at1r阻断剂用于制造用于治疗、改善或预防受试者中的肾脏疾病的制剂的用途，其中所述at1r阻断剂对ccr2-at1r复合物的亲和力等于或大于所述at1r阻断剂对仅at1r的亲和力。
18.(a)治疗有效量的瑞帕锗或丙帕锗，以及(b)治疗有效量的at1r阻断剂用于治疗、改善或预防受试者中的肾脏疾病的用途，其中所述at1r阻断剂对ccr2-at1r复合物的亲和力等于或大于所述at1r阻断剂对仅at1r的亲和力。
19.治疗有效量的瑞帕锗或...
【专利技术属性】
技术研发人员：C·W·怀特，
申请(专利权)人：戴麦里克斯生物科学有限公司，
类型：发明
国别省市：
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