【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术属于药物合成的。特别地，本专利技术涉及用于制备异环孢素a(isocyclosporin a)的盐的方法，该制备特别是通过将环孢素a进行酯交换形成异环孢素a的盐来进行。
技术介绍
1、环孢素是具有环状结构的寡肽，其具有抗真菌和免疫抑制特性，用于调节器官移植中机体的免疫应答以防止排斥。
2、自从环孢素的原始发现以来，已经分离和鉴定了数种天然环孢素，而非天然环孢素已通过半合成方法或通过培养技术的应用获得。环孢素a是主要用作药物的环孢素。
3、在单一治疗中使用或与另外的免疫抑制药物联合使用的环孢素a的主要适应证是在器官移植特别是在肾、胰腺、肝和心脏移植中防止排斥。
4、环孢素a也可用于治疗自身免疫病例如如葡萄膜炎、类风湿性关节炎、银屑病和溃疡性结肠炎。
5、环孢素具有复杂的化学结构，因为它由11种肽形成并且包含数种n-甲基化的氨基酸。作为结果，通过肽缩合试剂的合成是相当耗时且复杂的。因此，目前主要用于环孢素合成的方法是通过以下两种真菌的发酵：多孢木霉(trichoderma polysp...
【技术保护点】
1.用于通过将环孢素A进行酯交换形成异环孢素A的盐来制备异环孢素A的盐的方法，其包括以下步骤：
2.根据权利要求1所述的方法，其中步骤b)在55℃至65℃的温度下进行，优选在60℃的温度下进行。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其中步骤b)进行约10至20小时的时间，优选约15小时的时间。
4.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中步骤c)中的过量三氟乙酸通过在真空下用二乙醚汽提来除去。
5.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其还包括步骤d)下游的以下步骤：
6.用于通过根据权利要求1至5中任一项所述的...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.用于通过将环孢素a进行酯交换形成异环孢素a的盐来制备异环孢素a的盐的方法，其包括以下步骤：
2.根据权利要求1所述的方法，其中步骤b)在55℃至65℃的温度下进行，优选在60℃的温度下进行。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其中步骤b)进行约10至20小时的时间，优选约15小时的时间。
4.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中步骤c)中的过量三氟乙酸通过在真空下用二乙醚汽提来除去。
5.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其还包括步骤d)下游的以下步骤：
6.用于通过根据权利要求1至5中任一项所述的方法制备异环孢素a的盐的连续流微波系统(10)，其包含一个或更多个起...
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