【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及专利权利要求中表征的项目，即涉及包含中间体二聚体大环的混合物的化学合成。该中间体用于二聚体钆络合物[μ-[1-[双[2-(羟基-κo)-3-[4,7,10-三[(羧基-κo)甲基]-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1-基-κn1,κn4,κn7,κn10]丙基]氨基]-1-脱氧-d-葡萄糖醇化物(glucitolate)(6-)]]二钆络合物的合成中，其可用于诊断成像领域，特别是磁共振成像(mri)领域。专利技术背景磁共振成像(mri)是一种众所周知的诊断成像技术，其在临床诊断中用于越来越多的适应症。钆(gd(iii))络合物通常用作mri中的造影剂。wo 2017/098044公开了可用作mri中的造影剂的二聚体gd(iii)络合物，如二聚体gd(iii)络合物[μ-[1-[双[2-(羟基-κo)-3-[4,7,10-三[(羧基-κo)甲基]-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1-基-κn1,κn4,κn7,κn10]丙基]氨基]-1-脱氧-d-葡萄糖醇化物(6-)]]二钆络合物(如本文所述的化合物5)如wo 2017/098044中所公开的...
【技术保护点】
1.一种用于制备包含化合物3的混合物的方法，
2.根据权利要求1的方法，其中步骤a)的溶剂是包含至少C1-C3醇的水溶液。
3.根据权利要求2的方法，其中所述C1-C3醇是甲醇。
4.根据权利要求1至3任一项的方法，其中步骤a)通过使包含在按每摩尔葡糖胺计2.2至3.8mol范围内的量的表氯醇反应来进行。
5.根据权利要求4的方法，其中步骤a)通过使包含在按每摩尔葡糖胺计2.5至3.5mol范围内的量的表氯醇反应来进行。
6.根据权利要求5的方法，其中步骤a)通过使按每摩尔葡糖胺计3mol的量的表氯醇反应来进
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【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种用于制备包含化合物3的混合物的方法，
2.根据权利要求1的方法，其中步骤a)的溶剂是包含至少c1-c3醇的水溶液。
3.根据权利要求2的方法，其中所述c1-c3醇是甲醇。
4.根据权利要求1至3任一项的方法，其中步骤a)通过使包含在按每摩尔葡糖胺计2.2至3.8mol范围内的量的表氯醇反应来进行。
5.根据权利要求4的方法，其中步骤a)通过使包含在按每摩尔葡糖胺计2.5至3.5mol范围内的量的表氯醇反应来进行。
6.根据权利要求5的方法，其中步骤a)通过使按每摩尔葡糖胺计3mol的量的表氯醇反应来进行。
7.根据权利要求1至6任一项的方法，其中步骤b)根据以下步骤来进行：
8.根据权利要求7的方法，其中第二液体选自甲基乙基酮(mek)、甲基异丁基酮(mibk)、甲基四氢呋喃(methf)和甲基叔丁基醚(mtbe)。
9.根据权利要求1至8任一项的方法，包括在步骤b)之后且在步骤c)之前的溶剂改变步骤，所述溶剂改变步骤包括将二甲基亚砜(dmso)加入包含化合物2的第二溶液中，并从添加有dmso的包含化合物2的第二溶液中去除除dmso以外的溶剂，由此包含化合物2的第二溶液包含dmso作为溶剂。
10.根据权利要求9的方法，其中包含化合物2和作为溶剂的dmso的第二溶液具有小于15％w/w的残余水含量(kf)。
11.根据权利要求10的方法，其中包含化合物2和作为溶剂的dmso的第二溶液具有小于6％w/w的残余水含量(kf)。
12.根据权利要求1至11任一项的方法，其中步骤c)通过混合相对于化合物2摩尔过量的化合物1a来进行。
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【专利技术属性】
技术研发人员：S·加泽托，V·博伊，A·巴宁，A·巴拉勒，
申请(专利权)人：伯拉考成像股份公司，
类型：发明
国别省市：
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