【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及(2r,3s)-2-(3-(4,5-二氯-1h-苯并[d]咪唑-1-基)丙基)哌啶-3-醇的药学上可接受的酸加成盐及晶形。
技术介绍
1、药学上可接受的盐及其多晶型的选择是新药研究及开发过程中极重要的步骤。这是因为某些盐形式及其多晶型对药物原材料的生产过程开发及药品成品的设计及配制可具有重大的影响。
2、具体而言，盐及其多晶型的类型可在药物原材料生产的最后阶段(亦即，再结晶及纯化过程)影响再结晶产率、处理速度及纯度。具体而言，结晶过程的速度可依据晶体的尺寸或形状而变化，且因此，从药物原材料的生产率及生产成本的观点来看，盐及多晶型的选择亦为重要的。
3、另外，盐与某些药物的加成可为改变物理化学及生物特性而不修改药物化学结构的一种方式。这是因为在医药方面，盐及其多晶型的形式影响物理化学特性，诸如颗粒的吸湿性、稳定性、溶解性、流动性及溶出速率。因此，盐及其多晶型的形式为药品成品的生产过程、生产及储存条件、存放期等的决定因素。
4、因此，需要在盐及多晶型的选择方面进行连续的研究，这些盐及多晶型在...
【技术保护点】
1.一种(2R,3S)-2-(3-(4,5-二氯-1H-苯并[d]咪唑-1-基)丙基)哌啶-3-醇单盐酸盐。
2.根据权利要求1所述的(2R,3S)-2-(3-(4,5-二氯-1H-苯并[d]咪唑-1-基)丙基)哌啶-3-醇单盐酸盐，其中，在示差扫描量热分析中，该单盐酸盐具有279.68±3℃的吸热起始温度且在281.04±3℃的吸热温度下显示最大吸热峰。
3.一种(2R,3S)-2-(3-(4,5-二氯-1H-苯并[d]咪唑-1-基)丙基)哌啶-3-醇的酸加成盐，其中，该酸加成盐为草酸盐、顺丁烯二酸盐或棕榈酸盐。
4.根据权利要求...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种(2r,3s)-2-(3-(4,5-二氯-1h-苯并[d]咪唑-1-基)丙基)哌啶-3-醇单盐酸盐。
2.根据权利要求1所述的(2r,3s)-2-(3-(4,5-二氯-1h-苯并[d]咪唑-1-基)丙基)哌啶-3-醇单盐酸盐，其中，在示差扫描量热分析中，该单盐酸盐具有279.68±3℃的吸热起始温度且在281.04±3℃的吸热温度下显示最大吸热峰。
3.一种(2r,3s)-2-(3-(4,5-二氯-1h-苯并[d]咪唑-1-基)丙基)哌啶-3-醇的酸加成盐，其中，该酸加成盐为草酸盐、顺丁烯二酸盐或棕榈酸盐。
4.根据权利要求3所述的(2r,3s)-2-(3-(4,5-二氯-1h-苯并[d]咪唑-1-基)丙基)哌啶-3-醇的酸加成盐，其中，该酸加成盐为二草酸盐。
5.根据权利要求4所述的(2r,3s)-2-(3-(4,5-二氯-1h-苯并[d]咪唑-1-基)丙基)哌啶-3-醇的酸加成盐，其中，在示差扫描量热分析中，该二草酸盐具有210.42±3℃的吸热起始温度且在213.66±3℃的吸热温度下显示最大吸热峰。
6.根据权利要求4所述的(2r,3s)-2-(3-(4,5-二氯-1h-苯并[d]咪唑-1-基)丙基)哌啶-3-醇的酸加成盐，其中，在示差扫描量热分析中，该二草酸盐具有193.84±3℃的吸热起始温度且在203.92±3℃的吸热温度下显示最大吸热峰。
7.根据权利要求3所述的(2r,3s)-2-(3-(4,5-二氯-1h-苯并[d]咪唑-1-基)丙基)哌啶-3-醇的酸加成盐，其中，该酸加成盐为半草酸盐。
8.根据权利要求7所述的(2r,3s)-2-(3-(4,5-二氯-1h-苯并[d]咪唑-1-基)丙基)哌啶-3-醇的酸加成盐，其中，在示差扫描量热分析中，该半草酸盐具有253.72±3℃的吸热起始温度且在255.62±3℃的吸热温度下显示最大吸热峰。
9.根据权利要求3所述的(2r,3s)-2-(3-(4,5-二氯-1h-苯并[d]咪唑-1-基)丙基)哌啶-3-醇的酸加成盐，其中，该酸加成盐为半顺丁烯二酸盐。
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