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苯并氮杂䓬酮类衍生物及其用途制造技术

技术编号:41909009 阅读:23 留言:0更新日期:2024-07-05 14:12
本发明专利技术涉及苯并氮杂䓬酮类衍生物及其用途,属于化学医药技术领域。本发明专利技术提供了一类苯并氮杂䓬酮化合物或其药学上可接受的盐,该系列化合物在体外对ROCK2激酶具有良好的抑制活性,特别是具有优异的亚型选择性,同时在治疗或预防青光眼方面均有作用。因此,本发明专利技术化合物为ROCK2抑制剂的开发和抗眼部疾病的开发提供了新的选择。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种苯并氮杂䓬酮类衍生物及其用途,属于化学医药领域。


技术介绍

1、rock激酶属于丝/苏氨酸蛋白激酶,分为rock1(rockβ)和rock2(rockα),rock激酶在细胞有丝分裂粘附、细胞骨架调整、肌肉细胞收缩、肿瘤细胞浸润等一系列细胞生命活动中起着重要作用。据文献报道,rock激酶与多种疾病有关,包括高血压、肺动脉高压、心血管疾病、炎症、自身免疫疾病、肺部疾病和眼科疾病等。

2、随着研究的不断深入,学者发现rock2在血管和神经系统发生发展过程中具有独特的功能,主要分布在肌肉组织和脑部,而rock1的表达分布十分广泛,包括肝、肾、脾、睾丸、胸腺和血细胞等。虽然不同亚型在诸多器官中的核心功能和相关机制尚不明确,但基于“存在即合理”的哲学原理,二者在不同器官中必然发挥一定生物学作用。如果对二者进行广泛抑制则会造成潜在毒副作用。因而,针对单一亚型(rock2)设计选择性抑制剂一方面可以减弱化合物的潜在毒副作用,降低药物开发风险;另一方面,利用单一亚型选择性小分子抑制剂作为探针也可以发现不同亚型在疾病发生发展过程中的特殊功能。目本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述化合物包括:

2.药物组合物,其特征在于:它是以权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐为活性成分,加入药学上可接受的辅料制备而成的制剂。

3.权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐、权利要求2所述药物组合物在制备ROCK2抑制剂类药物中的用途。

4.权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐、权利要求2所述药物组合物在制备治疗和/或预防眼部疾病的药物中的用途。

5.根据权利要求4所述的用途,其特征在于:所述眼部疾病为青光眼。

【技术特征摘要】

1.化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述化合物包括:

2.药物组合物,其特征在于:它是以权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐为活性成分,加入药学上可接受的辅料制备而成的制剂。

3.权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐、权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员:杨胜勇李琳丽
申请(专利权)人:四川大学
类型:发明
国别省市:

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