药用组合物的微乳液制造技术

本发明专利技术提供了包括药用活性物质的微乳液药用组合物，该药用活性物质是有助于形成微乳液的水溶助长剂。本发明专利技术还提供了制备该组合物的方法和该组合物在液体填充软壳胶囊的组合物，所述胶囊包括具有不是来自动物的材料（例如非ＡＤＲＭ）的壳的胶囊。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】药用组合物的微乳液本申请要求2004年1月9日提交的题为“Microemulsions forPharmaceutical Compositions”的美国临时申请60/535581的优先权，其内容以其整体在该申请与本专利技术和申请一致的范围内引入本文。专利技术背景许多治疗剂在水溶液中溶解性差。有限的溶解性对向病人给药的制剂的制备和治疗剂在含水生理环境中的输送有不利影响。增强低溶解性治疗剂的溶解性的方法特别适用于基于液体的制剂，例如用于胶囊化的制剂，包括例如凝胶胶囊化和微胶囊化。在这些组合物中包括以小体积的所需量的治疗剂，便于病人的吞咽。此外，将治疗剂预先溶解在输送载体中对于改善溶解度有限的治疗剂吸收也是期望的。然而，对于提供具有适用于胶囊化的溶解性增强的治疗剂的组合物必须提及至少两个主要的挑战。首先，必须制备具有目标治疗剂的增强溶解性的稳定组合物，其次由此制备的组合物必须与胶囊化的输送载体相容。一些方法已经用于制备包含增加量的具有低的水溶性的治疗剂的量的组合物，包括使用水包油乳液、胶束溶液、脂质体和其他多层赋形剂颗粒。通常这些方法涉及特定的溶剂体系和将治疗剂保持在溶解或者分散形式经本文档来自技高网...

【技术保护点】
用于液体填充软胶囊的药用组合物，基于该组合物的总重计，包括：约１５％ｗ／ｗ至约５０％ｗ／ｗ促水溶性药用活性物质；约１０％ｗ／ｗ至约６５％ｗ／ｗ油；和水，其中至少一部分促水溶性药用活性物质是盐形式的。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2004-1-9 60/535,5811.用于液体填充软胶囊的药用组合物，基于该组合物的总重计，包括：约15％w/w至约50％w/w促水溶性药用活性物质；约10％w/w至约65％w/w油；和水，其中至少一部分促水溶性药用活性物质是盐形式的。2.权利要求1的组合物，其中所述促水溶性药用活性物质选自布洛芬、萘普生、酮洛芬、水杨酸、对氨基苯甲酸(PABA)、普鲁卡因、辛可卡因、间苯二酚、连苯三酚、麻黄碱、伪麻黄碱、吩噻嗪包括氯丙嗪、和异丙嗪、烟酰胺，和异烟肼以及它们的混合物。3.权利要求1的组合物，其中所述油选自中等链长的三酸甘油酯和它们的衍生物；短链油，包括三丁酸(C4)甘油酯；单酸和二酸甘油酯；脂肪酸、和它们的衍生物，包括脂肪酸酯；长链三酸甘油酯；多不饱和油包括芝麻油、玉米油、豆油；单不饱和油包括橄榄油或菜籽油；饱和油包括椰子油，和它们的混合物。4.权利要求3的组合物，其中所述油是中等链长的三酸甘油酯。5.权利要求1的组合物，还包括离子化剂，其中离子化剂与促水溶性药用活性物质形成至少一部分盐形式的促水溶性药用活性物质。6.权利要求1的组合物，还包括约0wt.％至约20wt.％的表面活性剂。7.权利要求6的组合物，还包括约0wt.％至约14wt.％的表面活性剂。8.权利要求7的组合物，其中所述表面活性剂选自聚烃氧基蓖麻油、脱水山梨糖醇酯、聚山梨酸酯、聚乙二醇化植物油衍生物、卵磷脂、聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物和中等链长的单酸/二酸甘油酯，或者它们的混合物。9.权利要求1的组合物，其中所述促水溶性的药用活性物质选自布洛芬、萘普生和酮洛芬。10.权利要求1的组合物，其中所述组合物是透明的。11.一种用于液体填充软壳胶囊的药用组合物，基于组合物的总-->重量计，包括：约15wt.％至约50wt....

【专利技术属性】
技术研发人员：KM布罗菲，JJ塞耶，P拉姆齐，C罗珀，A迪尔贝，
申请(专利权)人：惠氏公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]