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一种取代三氮唑类化合物及其制备方法与应用技术

技术编号:41395435 阅读:28 留言:0更新日期:2024-05-20 19:18
本发明专利技术提供了一种取代三氮唑类化合物及其制备方法和应用。所述化合物具有式I所示的结构。本发明专利技术还涉及含有式I结构化合物的制备方法,药物组合物以及提供上述化合物在制备抗SARS‑CoV‑2 Mpro药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种衍生物及其制备方法,具体涉及取代三氮唑类化合物、包含所述化合物的组合物、制备方法及其在抗冠状病毒药物领域的应用,属于有机合成与医药应用。


技术介绍

1、sars-cov-2仍然是威胁人类生命和健康的重大公共卫生问题。考虑到不同的适应人群、药物相互作用等,仍需要科研工作者开发高效低毒、广谱抗耐药性且成本可控、方便使用的抗新冠药物。

2、sars-cov-2主蛋白酶(mpro)是一种由两个相互垂直的单体组成的同源二聚体半胱氨酸蛋白酶,其催化中心由cys145与his41组成。主蛋白酶在sars-cov-2复制周期中发挥重要作用,能够特异性识别和切割多聚蛋白(pp1a和pp1ab)nsp4~nsp16的11个裂解位点。mpro在冠状病毒种间高度保守,且与人类的蛋白酶同源性较低,因此针对该靶点的抑制剂具有选择性好、毒副作用小的优势,成为抗冠状病毒药物研发的重要靶点。

3、目前报道的sars-cov-2mpro抑制剂绝大部分靶向活性位点,且以拟肽类共价抑制剂居多。如目前已上市的三个mpro抑制剂:paxlovidtm(奈玛特本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.取代三氮唑类化合物,或其药学上可接受的盐,其特征在于,具有如下通式I所示的结构:

2.如权利要求1所述的取代三氮唑类化合物,其特征在于,药学上可接受的盐型包括盐酸盐、硫酸盐或磷酸盐无机酸盐以及甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、富马酸盐、枸橼酸盐或乙酸盐有机酸盐。

3.如权利要求1所述的取代三氮唑类化合物,其特征在于,

4.如权利要求3所述的取代三氮唑类化合物,其特征在于,是下列化合物之一:

5.如权利要求4所述的取代三氮唑类化合物的制备方法,步骤如下:

6.权利要求1-4任一项所述的取代三氮唑类化合物在制备抗SARS-CoV-2Mpr...

【技术特征摘要】

1.取代三氮唑类化合物,或其药学上可接受的盐,其特征在于,具有如下通式i所示的结构:

2.如权利要求1所述的取代三氮唑类化合物,其特征在于,药学上可接受的盐型包括盐酸盐、硫酸盐或磷酸盐无机酸盐以及甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、富马酸盐、枸橼酸盐或乙酸盐有机酸盐。

3.如权利要求1所述的取代三氮唑类化合物,其特征在于,

4.如权利要求3所述的取代三氮唑类化合物,其特征在于,是下列化合物...

【专利技术属性】
技术研发人员:展鹏杨娩玲高升华金美贤刘新泳宋乐天叶冰
申请(专利权)人:山东大学
类型:发明
国别省市:

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