【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种衍生物及其制备方法,具体涉及取代三氮唑类化合物、包含所述化合物的组合物、制备方法及其在抗冠状病毒药物领域的应用,属于有机合成与医药应用。
技术介绍
1、sars-cov-2仍然是威胁人类生命和健康的重大公共卫生问题。考虑到不同的适应人群、药物相互作用等,仍需要科研工作者开发高效低毒、广谱抗耐药性且成本可控、方便使用的抗新冠药物。
2、sars-cov-2主蛋白酶(mpro)是一种由两个相互垂直的单体组成的同源二聚体半胱氨酸蛋白酶,其催化中心由cys145与his41组成。主蛋白酶在sars-cov-2复制周期中发挥重要作用,能够特异性识别和切割多聚蛋白(pp1a和pp1ab)nsp4~nsp16的11个裂解位点。mpro在冠状病毒种间高度保守,且与人类的蛋白酶同源性较低,因此针对该靶点的抑制剂具有选择性好、毒副作用小的优势,成为抗冠状病毒药物研发的重要靶点。
3、目前报道的sars-cov-2mpro抑制剂绝大部分靶向活性位点,且以拟肽类共价抑制剂居多。如目前已上市的三个mpro抑制剂:paxl
...【技术保护点】
1.取代三氮唑类化合物,或其药学上可接受的盐,其特征在于,具有如下通式I所示的结构:
2.如权利要求1所述的取代三氮唑类化合物,其特征在于,药学上可接受的盐型包括盐酸盐、硫酸盐或磷酸盐无机酸盐以及甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、富马酸盐、枸橼酸盐或乙酸盐有机酸盐。
3.如权利要求1所述的取代三氮唑类化合物,其特征在于,
4.如权利要求3所述的取代三氮唑类化合物,其特征在于,是下列化合物之一:
5.如权利要求4所述的取代三氮唑类化合物的制备方法,步骤如下:
6.权利要求1-4任一项所述的取代三氮唑类化合物在制备抗SAR
...【技术特征摘要】
1.取代三氮唑类化合物,或其药学上可接受的盐,其特征在于,具有如下通式i所示的结构:
2.如权利要求1所述的取代三氮唑类化合物,其特征在于,药学上可接受的盐型包括盐酸盐、硫酸盐或磷酸盐无机酸盐以及甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、富马酸盐、枸橼酸盐或乙酸盐有机酸盐。
3.如权利要求1所述的取代三氮唑类化合物,其特征在于,
4.如权利要求3所述的取代三氮唑类化合物,其特征在于,是下列化合物...
【专利技术属性】
技术研发人员:展鹏,杨娩玲,高升华,金美贤,刘新泳,宋乐天,叶冰,
申请(专利权)人:山东大学,
类型:发明
国别省市:
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