产生至少一个定时脉冲的控释药物剂型制造技术

本发明专利技术涉及延迟释放包衣芯，其在芯中含有活性物质并含有至少一种或多种甲基丙烯酸铵共聚物，其特征在于该芯含有至少一种表面活性剂；本发明专利技术还涉及产生至少一个定时脉冲的控释药物剂型，其中含有该延迟释放包衣芯，以及这些药物剂型的制备方法。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及产生至少一个定时脉沖的控释剂型，该剂型可以在给药后固定的时间快速和完全地释放药物。
技术介绍
多数口服药物以常规的立即释放或快速释放的形式提供。因此，如果药物快速释放和吸收，则活性物质在血液或其他身体隔室中的浓度时间特征取决于分子从体内排除的动力学，以及分子在不同隔室和组织中的分布和分布的动力学。这就限制了药物在体内各部位停留的时间，因而限制了药物的作用时间。因此，为了增加药物的驻留时间，使用延续释放剂型，以减少给药频率。过去，对于大多数药物经常要考虑的是最佳血浆水平，因此最佳的制剂是血浆浓度特征能够尽可能接近恒定、并可以减少给药频率的制剂。然而，这种血浆水平恒定的释放模式不总是最佳的。生理学过程实际上在大多数时间不是随时间恒定不变的，并且几乎所有的身体功能以及某些疾病的症状均显示二十四小时节奏变化。例如，心肌梗塞和局部缺血以及心绞痛经常是在早晨6-12点发作，尤其是在醒来后的4小时内发生。因此，对这些疾病的治疗优选是确保药物在这一时间段的血液水平较高。例如，在晚上21:00给药可以使其在给药后约7-10小时增加释放速率。其他显示24小时生理节奏的疾病和症状的实例是炎本文档来自技高网...

【技术保护点】
延迟释放包衣芯，其在芯中含有活性物质并含有至少一种或多种甲基丙烯酸铵共聚物，其特征在于该芯含有至少一种表面活性剂。

【技术特征摘要】
EP 1999-6-28 99401606.11.延迟释放包衣芯，其在芯中含有活性物质并含有至少一种或多种甲基丙烯酸铵共聚物，其特征在于该芯含有至少一种表面活性剂。2. 权利要求1的延迟释放包衣芯，其特征在于表面活性剂是阳离子或两性离子型。3. 权利要求1或2的延迟释放包衣芯，其特征在于甲基丙烯酸铵共聚物是A型或B型。4. 权利要求1至3中任何一项的延迟释放包衣芯，其特征在于阳离子表面活性剂选自丙酸三甲基-二肉豆蔻酰-铵、溴化二甲基-二十八基-铵、溴化三甲基-鲸蜡基-铵、溴化二甲基-二月桂基-铵、氯苄烷铵、氯化十六烷基吡啶镩和溴化十六烷基三曱铵。5. 权利要求1至3中任何一项的延迟释放包衣芯，其特征在于两性离子表面活性剂选自N-烷基甜菜碱、C-烷基甜菜碱、N-烷基酰胺甜菜碱、N-烷基甘氨酸、磷脂酰胆碱或卵磷脂。6. 权利要求5的延迟释放包衣芯，其特征在于两性离子表面活性剂是椰油酰胺基丙基甜菜碱。7. 权利要求1至6中任何一项的延迟释放包衣芯，其特征在于活性物质选自地尔硫卓、茶碱、非洛地平、异搏定、可乐定、醋丁洛尔、阿普洛尔、倍他洛尔、美托洛尔、纳多洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔、卡托普利、依那普利、福辛普利、噻帕米、加洛帕米、氨氯地平、尼群地平、尼索地平、尼卡地平、非洛地平、吗多明、消炎痛、舒林酸、吲哚洛芬、酮洛芬、氟比洛芬、芬布芬、氟洛芬、双氯芬酸、噻洛芬酸、萘普生、咪唑斯汀、特布他林、沙丁胺醇、倍他米松、泼尼松、甲基强的松龙、地塞米松、泼尼松龙、舒马曲坦、那拉曲坦、西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、奥美拉唑、吗啡、非诺洛芬、布洛芬、酮洛芬、阿氯芬酸、甲灭酸、阿夫唑臻、哌唑溱、坦洛新、左旋多巴和甲基多巴，其盐和药物活性酯。8. 权利要求1至7中任何一项的延迟释放包衣芯，其特征在于它是直径为0.3-3 mm的颗粒、小丸、珠、粒剂或球。9. 权利要求1至7中任何一项的延迟释放包衣芯，其特征在于它是片剂。10. 权利要求1...

【专利技术属性】
技术研发人员：F安德烈，G刘易斯，J米龙内奥，A里巴尔迪雷，
申请(专利权)人：赛诺菲安万特，
类型：发明
国别省市：FR[法国]