十氢芴型生物碱及其制备方法和在制备抗菌药物中应用技术

本发明专利技术公开了十氢芴型生物碱化合物及其制备方法和在制备抗菌药物中应用。所述的生物碱化合物的结构式如式(Ⅰ)所示。化合物是从海洋真菌Microascus sp.SCSIO 41821的菌丝体中分离得到的。经试验证明，本发明专利技术的10‑13具有抑制蛋白酪氨酸磷酸酶PTPSig活性；化合物4,9,10对7株细菌具有显著的抑制活性，MIC值范围为0.1～0.8μg/mL，比阳性药硫酸庆大霉素和万古霉素稍强，这些化合物可用于蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂或抗菌药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于海洋生物领域，具体涉及13个十氢芴型生物碱化合物及其制备方法和在制备抗菌药物中的应用。

技术介绍

1、由于广泛应用、滥用、不合理使用抗菌药物，导致多药耐药菌的出现和传播，随着耐药性病原菌的不断增加，新型抗菌药物的研发进展慢，研发周期长，研发速度满足不了市场需求，因而开发新型抗生素具有重大意义。从微生物代谢产物中寻找新型抗菌药物具有一定的可行性，现有研究表明微生物代谢产物是新型抗菌剂的潜在来源。

2、十氢芴(decahydrofluorene)型生物碱是一类真菌代谢产物，它是由1个6,5,6并三环基本骨架，1个γ-内酰胺或琥珀酰亚胺异环，一个与对芳环紧密连接组成的12或13元环的复杂的天然生物碱，由于其具有挑战性的结构和多样的生物活性(抗菌、抗炎、细胞毒活性)，引起了广泛关注。因此，十氢芴型生物碱化合物具有广阔的应用前景，可作为潜在的新型药物的原料。

技术实现思路

1、本专利技术的第一个目的是提供有抗菌活性，或对蛋白酪氨酸磷酸酶有抑制作用的8个新的十氢芴型生物碱microascones本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.如式(Ⅰ)所示中的任一化合物：

2.一种权利要求1所述的化合物microascones A-B(1-2),2,3-epoxyphomapyrrolidone C(3),14,16-epiascomylactam B(4),24-hydroxyphomapyrrolidone A(5),microascones C-E(6-8),ascomylactamsA-B(9-10),phomapyrrolidonesA-C(11-13)的制备方法，其特征在于，是从真菌Microascus sp.SCSIO41821GDMCC 64206的菌丝体中分离得到的。p>

3.根据权...

【技术特征摘要】

1.如式(ⅰ)所示中的任一化合物：

2.一种权利要求1所述的化合物microascones a-b(1-2),2,3-epoxyphomapyrrolidone c(3),14,16-epiascomylactam b(4),24-hydroxyphomapyrrolidone a(5),microascones c-e(6-8),ascomylactamsa-b(9-10),phomapyrrolidonesa-c(11-13)的制备方法，其特征在于，是从真菌microascus sp.scsio41821gdmcc 64206的菌丝体中分离得到的。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤(b)中所述的浓缩是采用减压浓缩。

5.权利要求1中所述的化合物ascomylactam b,phomapyrrolidones a-c或其药用盐在制备蛋白酪氨酸磷酸酶p...

【专利技术属性】
技术研发人员：漆淑华，姚飞华，
申请(专利权)人：中国科学院南海海洋研究所，
类型：发明
国别省市：