二苯并氮杂类衍生物、药物组合物和用途制造技术

本发明专利技术涉及二苯并氮杂类衍生物、药物组合物和用途，具体提供一种式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、前体药物、无定形物、同位素体、多晶型物或者溶剂合物。含有该化合物的药物组合物以及所述化合物在提高盐酸地昔帕明的生物利用度中的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及能够提高盐酸地昔帕明的生物利用度的二苯并氮杂类衍生物、药物组合物和用途。

技术介绍

1、去甲肾上腺素再摄取抑制剂(selective noradrenaline reuptake inhibitors，nari)通过抑制去甲肾上腺素的再摄取提高该神经递质的含量而发挥药理作用。地昔帕明(desipramine,dxpm)属于nari的一种，化学名称3-(10,11-二氢-5h-二苯并[b,f]氮杂卓-5-基)-n-甲基丙-1-胺，为丙米嗪的代谢产物，同属于三环类抗抑郁药物，通常用于控制情绪低落、忧郁、消除焦虑紧张状态，起到调整情绪的作用。

2、目前，关于地昔帕明的确切作用机制尚不清楚，一般认为它可影响脑内5-ht和na含量的平衡，即抑制突触间隙中5-ht和na的再摄取，以增加突触间隙中单胺递质的浓度。

3、此类三环类抗抑郁药不仅广泛用于抑郁症的治疗，对疼痛、干性黄斑变性和神经病变等也有一定疗效。该药物的主要缺点是包括副作用明显，最常见副作用是抗胆碱能作用，包括口干、便秘、视物模糊、排尿困难、尿潴留等；以及，超剂量容易中毒本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、前体药物、无定形物、同位素体、多晶型物或者溶剂合物：

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，R2选自未取代或取代的C1-C4的烷基、苯基或者其中，术语R3如权利要求1所定义。

3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，R2选自未取代或取代的C1-C4的烷基，取代的是指烷基上1-3个H被选自羟基、中的至少一种所取代，优选地，R2选自被所取代的亚甲基。

4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物具有式II所示的结构式：

5.根据权利要求4所述的化合物，其...

【技术特征摘要】

1.一种式(i)所示化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、前体药物、无定形物、同位素体、多晶型物或者溶剂合物：

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，r2选自未取代或取代的c1-c4的烷基、苯基或者其中，术语r3如权利要求1所定义。

3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，r2选自未取代或取代的c1-c4的烷基，取代的是指烷基上1-3个h被选自羟基、中的至少一种所取代，优选地，r2选自被所取代的亚甲基。

4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物具有式ii所示的结构式：

5.根据权利要求4所述的化合物，其特征在于，r3选自未取代或取代的c1-c4的烷基或者苯基，取代的是指烷基上1-3个h被选自氨基、羧基、中的至少一种所取代，优选被氨基和羧基所取代。

6.根据权利要求1-5中任一所述的化合物，其特征在于，r1选自h、c1-c4的烷基，优选为...

【专利技术属性】
技术研发人员：杜新，李杉杉，刘许唅，胡涛，杜涛，
申请(专利权)人：深圳埃格林医药有限公司，
类型：发明
国别省市：