地昔帕明前药的新用途制造技术

本申请提供了地昔帕明前药化合物及其药物组合物的新用途，提供了地昔帕明前药化合物及其药物组合物在制备治疗干性黄斑变性的药物中的新用途以及治疗方法。物中的新用途以及治疗方法。

【技术实现步骤摘要】
地昔帕明前药的新用途


[0001]本申请属于眼科疾病治疗领域，具体地，本申请涉及地昔帕明前药的新用途，特别涉及在制备治疗干性黄斑变性的药物中的用途以及相应药物和治疗方法。

技术介绍

[0002]黄斑变性，又称老年性黄斑部病变，是指由于年龄、遗传、不良环境和慢性光损伤等各种因素，眼部视网膜处视力最敏感的黄斑区域发生萎缩或代谢异常，导致黄斑部位出现异常代谢物聚集、结构改变和功能减退，最终引起患者视力异常的疾病。黄斑变性是最常见的可造成视力永久损害的疾病之一，其中年龄相关黄斑变性随着患者年龄增加，发病率逐渐升高，是造成50岁以上人群失明的主要原因。据报道，2020年全球黄斑变性患者约有1.96亿，2040年将增加到2.88亿人。
[0003]根据疾病的发病进程和病生理特点，黄斑变性可以分为干性黄斑变性和湿性黄斑变性。干性黄斑变性又称为萎缩性老年黄斑变性，其特征是由视杆细胞和视锥细胞产生的蓄积废物在视网膜内沉积而出现的玻璃膜疣，通常干性黄斑变性患者中心视力下降较为缓慢。所有的黄斑变性都是从干性开始，其中约10％会继续发展为湿性黄斑变性，又称为渗本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.地昔帕明前药化合物在制备治疗干性黄斑变性药物中的新用途，其特征在于，地昔帕明前药化合物具有如下式I所示的结构，条件是：R1不为H2.根据权利要求1所述的用途，其中R1具有式Ia的结构，或者R1具有式Ib的结构，R2为不包括羧基部分的氨基酸残基；3.根据权利要求2所述的用途，其中所述氨基酸为具有非极性R基团的氨基酸；具有极性但中性R基团的氨基酸；带负电荷的R基团的氨基酸；带有正电荷R基团的氨基酸。4.根据权利要求2所述的的用途，其中所述氨基酸为甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、甲硫氨酸(蛋氨酸)、脯氨酸、色氨酸、丝氨酸、酪氨酸、半胱氨酸、苯丙氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、苏氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、赖氨酸、精氨酸、组氨酸。5.根据权利要求3所述的用途，其中所述氨基酸为消旋、L或R构型的氨基酸。6.根据权利要求1所述的用途，其中所述化合物为：
7.药物组合物在制备治疗干性黄斑变性药物中的用途，药物组合物包括根据权利要求1
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6求所述的地昔帕明前药化合物以及药学上可接受的辅料。8.根据权利要求7所述的用途，地昔帕明前药化合物为药物组合物中的唯一活性成分。9.根据权利要求7所述的用途，其中所述地昔帕明前药化合物为式Ia
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1、Ib
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1、Ib
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2或Ib
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3的化合物。10.根据权利要求7所述的用途，其中所述药物组合物的最小单元包含或者可以组成5
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50mg、优选10
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30mg、更优选10mg或20mg式I化合物单位剂量。11.根据权利要求7所述的用途，其中所述药物组合物的剂型为口服、注射剂型、外用剂型，所述注射剂包括但不限于注射液、粉针剂；所述口服制剂包括但不限于片剂、胶囊剂、口服液，所述外用剂型包括但不限于软...

【专利技术属性】
技术研发人员：李长青，胡涛，杜新，杜涛，
申请(专利权)人：深圳埃格林医药有限公司，
类型：发明
国别省市：