一种吡咯[2,3-b]并吡啶衍生物及其制备方法和用途技术

本申请公开了一种由式（I）表示的吡咯[2,3‑b]并吡啶衍生物或其同位素标记化合物、或其光学异构体、几何异构体、互变异构体或异构体混合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药、或其代谢物及其制备方法和作为RET激酶抑制剂的用途，以及包含该衍生物的药物组合物。试验证明根据本发明专利技术的化合物相对于现有技术的药物能够更好地抑制RET及其突变体的活性。式（I）。

【技术实现步骤摘要】

本申请属于医药领域，具体地，涉及用于一种吡咯[2,3-b]并吡啶衍生物或其同位素标记化合物、或其光学异构体、几何异构体、互变异构体或异构体混合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药、或其代谢物及其制备方法和作为ret激酶抑制剂的用途，以及包含该衍生物的药物组合物。

技术介绍

1、随着对ret 基因突变研究的深入，ret 正在成为多种肿瘤精准治疗的靶点。目前靶向ret 的小分子抑制剂主要分为：非特异性多靶点抑制剂及特异性ret 抑制剂。

2、ret相关的多靶点激酶抑制剂相继进入开发并获得批准上市，如凡德他尼（vandetanib）、卡博替尼（carbozantinib）、舒尼替尼（sunitinib），但上述药物整体对于ret基因融合突变的靶向性并不强，有效性较差；随后，如乐伐替尼（lenvatinib）、艾乐替尼、阿格拉菲尼（agerafenib）、莫特塞尼（motesanib）、多韦替尼（dovitinib）、普纳替尼（ponatinib）等替尼类药物也被用于治疗ret基因融合突变nsclc患者；这些ret非特异性多靶点抑制剂除具备抑制ret活本文档来自技高网...

【技术保护点】

1. 一种由式（I）表示的吡咯[2,3-b]并吡啶衍生物或其同位素标记化合物、或其光学异构体、几何异构体、互变异构体或异构体混合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药、或其代谢物：

2.根据权利要求1所述的由式（I）表示的吡咯[2,3-b]并吡啶衍生物或其同位素标记化合物、或其光学异构体、几何异构体、互变异构体或异构体混合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药、或其代谢物，其特征在于，

3.根据权利要求1所述的由式（I）表示的吡咯[2,3-b]并吡啶衍生物或其同位素标记化合物、或其光学异构体、几何异构体、互变异构体或异构体混合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药、或其...

【技术特征摘要】

1. 一种由式（i）表示的吡咯[2,3-b]并吡啶衍生物或其同位素标记化合物、或其光学异构体、几何异构体、互变异构体或异构体混合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药、或其代谢物：

2.根据权利要求1所述的由式（i）表示的吡咯[2,3-b]并吡啶衍生物或其同位素标记化合物、或其光学异构体、几何异构体、互变异构体或异构体混合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药、或其代谢物，其特征在于，

3.根据权利要求1所述的由式（i）表示的吡咯[2,3-b]并吡啶衍生物或其同位素标记化合物、或其光学异构体、几何异构体、互变异构体或异构体混合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药、或其代谢物，其特征在于，

4.根据权利要求1至3中任意一项所述的由式（i）表示的吡咯[2,3-b]并吡啶衍生物或其同位素标记化合物、或其光学异构体、几何异构体、互变异构体或异构体混合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药、或其代谢物，其特征在于，

5.根据权利要求1所述的由式（i）表示的吡咯[2,3-b]并吡啶衍生物或其同位素标记化合物、或其光学异构体、几何异构体、互变异构体或异构体混合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药、或其代谢物，其特征在于，

6.根据权利要求1所述的由式（i）表示的吡咯[2,3-b]并吡啶衍生物或其同位素标记化合物、或其光学异构体、几何异构体、互变异构体或异构体混合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药、或其代谢物，其特征在于，

7.根据权利要求1所述的由式（i）表示的吡咯[2,3-b]并吡啶衍生物或其同位素标记化合物、或其光学异构体、几何异构体、互变异构体或异构体混合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药、或其代谢物，其特征在于，

8.根据权利要求1所述的由式（i）表示的吡咯[2,3-b]并吡啶衍生物或其同位素标记化合物、或其光学异构体、几何异构体、互变异构体或异构体混合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药、或其代谢物，其特征在于，

9. 根据权利要求1所述的由式（i）表示的吡咯[2,3-b]并吡啶衍生物或其同位素标记化合物、或其光学异构体、几何异构体、互变异构体...

【专利技术属性】
技术研发人员：邢莉，朱炜，刘海涛，吴凡，
申请(专利权)人：苏州朗睿生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：