一种靶向降解ERK5蛋白的化合物及其制备方法技术

本发明专利技术属于有机化合物制备领域。本发明专利技术公开了一种靶向降解ERK5蛋白的化合物及其制备方法，以反应物一为起始原料，将其和胺类化合物在酸性条件下溶解至酰胺类化合物溶剂中，加入有机弱碱及缩合试剂后搅拌进行反应，反应结束后提纯得到中间体一，然后将中间体一溶解在醚类化合物中，降低反应温度，加入无机还原剂进行反应，反应结束后提纯得到中间体二，最后将中间体二在酸性条件下与反应物二溶解在有机混合溶剂中，分别加入缚酸剂和催化剂搅拌反应后，加入有机还原剂继续搅拌反应，反应结束后提纯得到靶向降解ERK5蛋白的化合物。本发明专利技术靶向降解ERK5蛋白的化合物具有抗增殖、抗炎及产生药理学结果且能够靶向降解ERK5蛋白。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机化合物制备领域，尤其指一种靶向降解erk5蛋白的化合物及其制备方法。

技术介绍

1、erk5级联信号传导在多种疾病中发挥重要作用，包括癌症和炎症。有研究表明，在前列腺癌和肝细胞癌等多种恶性肿瘤中观察到mek5或erk5的过度表达或组成型激活，并且erk5的基因敲低导致多种肿瘤模型的增殖受到抑制。erk5基因敲除或敲低的研究表明erk5可能是一个非常有潜力的治疗靶点，多种atp竞争性erk5抑制剂随之诞生。著名的erk5抑制剂xmd8-92在体外和体内表现出良好的抗肿瘤功效以及抗炎活性。然而进一步研究表明，xmd8-92及其类似物xmd17-109的生物学效应源于其对bet蛋白家族的脱靶活性。随后开发的选择性erk5抑制剂ax15836和bay-885没有表现出抗增殖或抗炎作用。这与从erk5基因敲低中观察到的表型相反，表明erk5可能在信号传导中发挥着有待研究的其他关键作用，而这种作用机制并不依赖于其激酶活性。此外一些erk5抑制剂如xmd17-109和ax15836可驱动erk5蛋白向细胞核内转移，导致erk5转录活性的异常激活。因此，本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种靶向降解ERK5蛋白的化合物及其制备方法，其特征在于：

2.根据权利要求1所述的靶向降解ERK5蛋白的化合物及其制备方法，其特征在于：

3.根据权利要求1所述的靶向降解ERK5蛋白的化合物及其制备方法，其特征在于：

4.根据权利要求1所述的靶向降解ERK5蛋白的化合物及其制备方法，其特征在于：

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【技术特征摘要】

1.一种靶向降解erk5蛋白的化合物及其制备方法，其特征在于：

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5.根据权利要求1所述的靶向降解erk5蛋白的化合物及其制备方法，其特征在于：

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【专利技术属性】
技术研发人员：英伟文，
申请(专利权)人：珃诺生物医药科技杭州有限公司，
类型：发明
国别省市：