【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及生物和医药领域，具体为白藜芦醇的应用。
技术介绍
1、心力衰竭(heart failure,hf)简称心衰，是指由于心脏的收缩功能和(或) 舒张功能发生障碍，不能将静脉回心血量充分排出心脏，导致静脉系统血液淤积，动脉系统血液灌注不足，从而引起心脏循环障碍症候群。几乎所有的心血管疾病最终都会导致心力衰竭的发生，心肌梗死、心肌病、血流动力学负荷过重、炎症等任何原因引起的心肌损伤，均可造成心肌结构和功能的变化，最后导致心室泵血和(或)充盈功能低下。
2、目前已知，传统抗心衰药物包括肾素-血管紧张素-醛固酮系统(raas)拮抗剂、β受体阻滞剂、利尿剂。治疗心衰的经典药物是raas拮抗剂中的口服药物血管紧张素转化酶抑制剂(acei)。其机制是acei类药物能够减少血管紧张素ⅱ的生成，使静脉回心血量降低，有益于减轻心脏前负荷，此外还减少缓激肽的降解，使血管扩张，外周阻力降低，心脏前后负荷减轻，心输出量增加；还可抑制血管及心肌的结构异常，对心室和血管重构，改善心脏和血管的舒缩功能有良好的治疗效果。但长时间使用acei类药物会致使体内醛固酮含量上升，导致细胞内k+、mg2+含量下降，致使心肌纤维化加重，还可致使身体内缓激肽蓄积上升，引发慢性咳嗽等症状。另外，β受体阻滞剂对不同原因导致的心衰以及心衰的不同阶段均有公认的有效性作用。这主要是由于β受体阻滞剂抑制了交感神经系统的慢性激活，阻止神经内分泌激活进而对心肌起到保护作用。但β受体阻滞剂会导致心肌的收缩受到抑制，发生负性肌力作用。而利尿剂通常与acei类药物、β受体阻滞
3、白藜芦醇是一种天然的抗氧化剂，蒽醌萜类化合物，主要来源于蓼科植物的根茎提取物。其根茎横卧地下，木质黄褐色，节明显。茎直立，圆柱形，表面无毛，散生着多数红色斑点，中空。单叶互生，阔卵形至近圆形，长7-12cm，宽5- 9cm，先端短尖，基部圆形或楔形；叶柄长1-1.5cm托鞘膜质，褐色，早落。花期7-9月，果期9-10月，春秋均可采挖，切断，晒干。多生于山谷、溪旁或岸边。分布于中国中部及南部，产于江苏、浙江、江西、福建、山东、河南、陕西、四川等地。白藜芦醇可降低血液粘稠度，抑制血小板凝结和血管舒张，保持血液畅通，可预防癌症的发生及发展，具有抗动脉粥样硬化，高血脂的防治作用。
4、目前对于白藜芦醇的研究认为，通过将白藜芦醇的处理获得了新的基于白藜芦醇的多靶向配体(mtdls)。在几个与氧化应激和炎症有关的实验中，白藜芦醇被评估为可使nrf2-are途径的细胞激活和对hmao-b和qr2有选择性抑制。白藜芦醇在海马组织的急性和慢性阿尔茨海默病模型中发挥了神经保护和抗氧化作用，显示了良好的药物特性；但在正常小鼠中，使用此化合物会导致神经系统应急凋亡，因此，可以刺激性防御和再生途径，阻断神经退行性级联的早期事件。
5、但截至目前，包括美国国家癌症研究所在内的多所机构，都在根据白黎芦醇的药理作用致力多种疾病的临床研究,但实际上白黎芦醇的临床应用仍然处于空白状态。因此，需要开发新的药物，用于治疗心衰以及缓解心衰的损伤；同时，还需要拓展白藜芦醇及其衍生物的新医药用途，以充分开发利用植物药资源。
技术实现思路
1、本专利技术旨在提供白藜芦醇或者白藜芦醇及其衍生物的应用。
2、本专利技术技术方案如下：
3、白藜芦醇或者其药学上可接受的盐用于制备治疗心衰的药物或者制备缓解心衰损伤的药物。
4、白藜芦醇或者其药学上可接受的盐用于制备心衰损伤预后中促进心室收缩能力恢复及心肌细胞活性、降低静脉窦淤血或提高心率的药物。
5、所述的心衰为慢性心衰。
6、一种治疗或者辅助治疗心衰，或者缓解心衰损伤的药物，其活性成分选自以下物质中的至少一种：白藜芦醇或者其药学上可接受的盐。进一步，所述的心衰为慢性心衰。
7、所述的药物还含有药学上可接受的辅料。
8、本专利技术将白藜芦醇用于治疗和缓解心衰，并且在斑马鱼为基础模式生物上进行了验证。结果显示，其可以高效的激活斑马鱼心衰带来的损伤，并且可以缓解斑马鱼心包腔肿大、心室肥大、静脉窦淤血等症状，以缓解心衰带来的心脏功能的降低。
9、目前对于心衰研究的模型来说，大小鼠仍是最普遍的动物模型，但是其价格较高，实验周期较久，特别是转基因动物模型。斑马鱼可以高密度饲养，繁殖周期短，一般3～4月即可成熟，给药量较少、并且方式简单易行。且斑马鱼心血管系统与哺乳动物有一定的相似，使得其在心血管系统的应用也日渐广泛和成熟。斑马鱼心血管系统由心房、心室、静脉窦、动脉球等相互连接组成，一般受精后 24h即可在显微镜下进行观察。受精22h后，心脏即有收缩功能，受精2天后，则发育完全(rocke j,lees j,et al.recent pat cardiovascdrug discov 2009,4.1)。受精5天后，其它脏器如肝、胰腺、肾等也已经发育。其心血管系统在结构和生理功能上也与哺乳动物类似，心脏也有心房、心室之分，血液通过动、静脉系统循环(lieschke g j,currie p d.nat res genet,2007,8(5):353-367)。
10、以斑马鱼为基础模式生物，用盐酸维拉帕米等药物诱导建立的心衰模型，是一种具有多维度的人类疾病模拟的模式生物，还可以模拟心衰预后模型，更全面的模拟人类心衰发病、用药、治疗、预后等方面的探索。
11、本专利技术的有益效果在于，提供了白藜芦醇及盐的新用途，通过验证，显示其对于慢性心衰有明显的缓解和治疗作用，能够提高多种原因导致的心衰预后中的心肌细胞活性、心律以及缓解静脉窦淤血，可以高效缓解心衰带来的心肌损伤，提高心脏功能。可将其用于治疗和缓解心衰，尤其是慢性心衰的症状；并且用于慢性心衰的预后治疗。
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1.白藜芦醇或者白藜芦醇及其药学上可接受的盐在制备治疗心衰的药物或者制备缓解心衰损伤的药物方面的应用。
2.白藜芦醇或者白藜芦醇及其药学上可接受的盐在制备心衰损伤预后中促进心室收缩能力恢复及心肌细胞活性、降低静脉窦淤血或提高心率的药物方面的应用。
3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，所述的心衰为慢性心衰。
4.一种治疗或者辅助治疗心衰，或者缓解心衰损伤的药物，其特征在于，其活性成分选自以下物质中的至少一种：白藜芦醇或者白藜芦醇及其药学上可接受的盐。
5.根据权利要求4所述的药物，其特征在于，还含有药学上可接受的辅料。
6.根据权利要求4所述的药物，其特征在于，所述的心衰为慢性心衰。
【技术特征摘要】
1.白藜芦醇或者白藜芦醇及其药学上可接受的盐在制备治疗心衰的药物或者制备缓解心衰损伤的药物方面的应用。
2.白藜芦醇或者白藜芦醇及其药学上可接受的盐在制备心衰损伤预后中促进心室收缩能力恢复及心肌细胞活性、降低静脉窦淤血或提高心率的药物方面的应用。
3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，所述的心衰为...
【专利技术属性】
技术研发人员：祖尧，韩旭晖，刘矿，
申请(专利权)人：上海水大技术转移有限公司，
类型：发明
国别省市：
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