【技术实现步骤摘要】
技术介绍
技术实现思路
1、本文提供了设计例如用作gaba调节剂的化合物。在一些实施方案中，预期此类化合物可用作治疗cns相关疾病的治疗剂。
2、本文提供的是式(i-x)化合物或其药学上可接受的盐：
3、
4、本文还提供的是式(i-i)化合物或其药学上可接受的盐：
5、
6、在一些实施方案中，本文提供的是式(ii-i)化合物或其药学上可接受的盐：
7、
8、在一些实施方案中，该式(ii-i)化合物是式(ii-ia)化合物或其药学上可接受的盐：
9、
10、在一些实施方案中，该式(ii-i)化合物是式(ii-ib)化合物或其药学上可接受的盐：
11、
12、在一些实施方案中，该式(ii-i)化合物是下式化合物或其药学上可接受的盐：
13、
14、在一些实施方案中，该式(ii-i)化合物是下式化合物或其药学上可接受的盐：
15、
16、在一些实施方案中，该式(ii-i)化合物是下式化合物或其药学上可接受的盐：
17、
18、在一些实施方案中，该式(ii-i)化合物是下式化合物或其药学上可接受的盐：
19、
20、在一些实施方案中，该式(ii-i)化合物是下式化合物或其药学上可接受的盐：
21、
22、在一些实施方案中，该式(ii-i)化合物是下式化
23、
24、在一些实施方案中，本文提供的是式(iii-i)化合物或其药学上可接受的盐：
25、
26、在一些实施方案中，本文提供的是式(iii-ii)化合物或其药学上可接受的盐：
27、
28、在一些实施方案中，该式(iii-i)或(iii-ii)化合物是式(iii-ia)化合物或其药学上可接受的盐：
29、
30、在一些实施方案中，该式(iii-i)或(iii-ii)化合物是式(iii-ib)化合物或其药学上可接受的盐：
31、
32、在一些实施方案中，该式(iii-i)或(iii-ii)化合物是式(iii-ie)化合物或其药学上可接受的盐：
33、
34、在一些实施方案中，该式(iii-i)或(iii-ii)化合物是式(iii-ig)化合物或其药学上可接受的盐：
35、
36、在一些实施方案中，该式(iii-i)或(iii-ii)化合物是式(iii-ih)化合物或其药学上可接受的盐：
37、
38、在一些实施方案中，该式(iii-i)或(iii-ii)化合物是式(iii-ii)化合物或其药学上可接受的盐：
39、
40、在一些实施方案中，药物组合物包含本文所述的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的赋形剂。
41、在一些实施方案中，本文提供的是在有此需要的受试者中治疗cns相关疾病的方法，所述方法包括向该受试者给药有效量的本文所述的化合物或其药学上可接受的盐。在一些实施方案中，所述cns相关疾病选自睡眠障碍、心境障碍、精神分裂症谱系障碍、惊厥性障碍、记忆和/或认知障碍、运动障碍、人格障碍、自闭症谱系障碍、疼痛、创伤性脑损伤、血管疾病、药物滥用障碍和/或戒断综合征、耳鸣或癫痫持续状态。在一些实施方案中，所述cns相关疾病是抑郁症。在一些实施方案中，所述cns相关疾病是产后抑郁症。在一些实施方案中，所述cns相关疾病是重度抑郁症。在一些实施方案中，该重度抑郁症是中度的重度抑郁症。在一些实施方案中，该重度抑郁症是严重的重度抑郁症。
42、在一些实施方案中，该化合物选自本文表i-1、表ii-1或表iii-1中所示的化合物。
43、在一个方面中，本文提供的是本文所述的化合物(例如，式(i-x、i-i、ii-i、iii-i或iii-ii)化合物)的药学上可接受的盐。
44、在一个方面中，本文提供的是药物组合物，其包含本文所述的化合物(例如，式(i-x、i-i、ii-i、iii-i或iii-ii)化合物)或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的赋形剂。在一些实施方案中，本专利技术的化合物以有效量提供在所述药物组合物中。在一些实施方案中，本专利技术的化合物以治疗有效量提供。在一些实施方案中，本专利技术的化合物以预防有效量提供。
45、在一些实施方案中，本文描述的本专利技术化合物充当gaba调节剂，例如，以正的或负的方式影响gabaa受体。作为中枢神经系统(cns)的兴奋性的调节剂，当通过它们调节gabaa受体的能力介导时，预期这样的化合物具有cns活性。
46、因此，在另一个方面，提供了在有此需要的受试者中治疗cns相关疾病的方法，所述方法包括向该受试者给药有效量的本专利技术化合物。在一些实施方案中，cns相关疾病为睡眠障碍、心境障碍、精神分裂症谱系障碍、惊厥性障碍、记忆和/或认知障碍、运动障碍、人格障碍、自闭症谱系障碍、疼痛、创伤性脑损伤、血管疾病、药物滥用障碍和/或戒断综合征、耳鸣或癫痫持续状态。在一些实施方案中，所述cns相关疾病是抑郁症。在一些实施方案中，所述cns相关疾病是产后抑郁症。在一些实施方案中，所述cns相关疾病是重度抑郁症。在一些实施方案中，该重度抑郁症是中度的重度抑郁症。在一些实施方案中，该重度抑郁症是严重的重度抑郁症。在一些实施方案中，口服、皮下、静脉内或肌肉内给药所述化合物。在一些实施方案中，口服给药所述化合物。在一些实施方案中，长期给药所述化合物。在一些实施方案中，连续给药例如通过连续静脉输注给药所述化合物。
47、本专利技术的一些实施方案的详细描述
48、如本文一般描述的，本专利技术提供了被设计成例如用作gabaa调节剂的化合物。在一些实施方案中，预期此类化合物可用作治疗cns相关疾病(例如，本文所述的疾病例如抑郁症如产后抑郁症或重度抑郁症)的治疗剂。
49、定义
50、化学定义
51、下面更详细地描述具体官能团和化学术语的定义。化学元素根据handbook ofchemistry and physics第75版的封面内页的cas版本的元素周期表确定，且具体官能团通常如其中所描述的那样定义。另外，有机化学的一般原理，以及具体官能部分和反应性描述于如下中：thomas sorrell,organic chemistry,university science books,sausalito,1999；smith and march,march’s advanced organic chemistry,5th edition,johnwiley&sons,inc.,new york,2001；larock,comprehensive organic transfor本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.式(I-X)化合物或其药学上可接受的盐：
2.根据权利要求1的化合物，其中R19为氢。
3.根据权利要求1的化合物，其中R19为甲基。
4.根据权利要求1-3中任一项的化合物，其中R1为取代或未取代的烷基。
5.根据权利要求1-3中任一项的化合物，其中R1为取代或未取代的杂芳基。
6.根据权利要求1-3中任一项的化合物，其中R1为取代或未取代的杂芳基，其中该杂芳基含有至少一个氮原子。
7.根据权利要求1-3中任一项的化合物，其中R1为取代或未取代的杂芳基，其中该杂芳基是双环。
8.式(I-I)化合物或其药学上可接受的盐：
9.根据权利要求1-8中任一项的化合物，其中R3a为任选被烷氧基或1-2个卤素基团(例如氟)取代的C1-6烷基，且Rm、Rn和Rx中的至少一个为卤素(例如-F、-Cl、-Br)、-NO2、-CN、-ORGA、-N(RGA)2、-C(＝O)RGA、-C(＝O)ORGA、-SRGA、-S(O)RGA例如-S(＝O)RGA、-S(＝O)2RGA、-S(＝O)2ORGA、
10.根据权利要求1-9中任一项的化合物，其中该化合物选自式(I-I-A)化合物：
...【技术特征摘要】
1.式(i-x)化合物或其药学上可接受的盐：
2.根据权利要求1的化合物，其中r19为氢。
3.根据权利要求1的化合物，其中r19为甲基。
4.根据权利要求1-3中任一项的化合物，其中r1为取代或未取代的烷基。
5.根据权利要求1-3中任一项的化合物，其中r1为取代或未取代的杂芳基。
6.根据权利要求1-3中任一项的化合物，其中r1为取代或未取代的杂芳基，其中该杂芳基含有至少一个氮原子。
7.根据权利要求1-3中任一项的化合物，其中r1为取代或未取代的杂芳基，其中该杂芳基是双环。
8.式(i-i)化合物或其药学上可接受的盐：
9.根...
【专利技术属性】
技术研发人员：A·J·罗比肖德，F·G·萨利图罗，M·J·布兰科皮拉多，D·拉，B·L·哈里森，
申请(专利权)人：萨奇治疗股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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