一种含手性季碳3,3-二氟吲哚类化合物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种含手性季碳3,3‑二氟吲哚类化合物的制备方法，构筑了含四氢吡啶结构，同时又引入CF2结构单元的吲哚衍生物。该方法在温和的反应条件下，使用极少量催化剂可实现不对称催化未活化二烯的氮杂‑Diels‑Alder反应，构筑具有多手性季碳的3,3‑二氟吲哚类化合物。该反应具有高对映选择性和高收率等优点，将为未活化的二烯与含氟酮亚胺之间的催化不对称aza‑Diels‑Alder反应提供新的合成思路，同时也为手性季碳3,3‑二氟吲哚骨架的合成方法和技术提供新的途径，并为其在医药界和农药界的关键药物的开发提供理论指导和技术基础，具有很好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成，具体涉及一种含手性季碳3,3-二氟吲哚类化合物的制备方法。

技术介绍

1、白念珠菌( candida albicans)作为一种机会性真菌病原体，近年来，随着器官移植，癌症化疗以及免疫制剂的广泛使用，白念珠菌成为了临床感染的重要条件致病菌之一。当宿主的免疫系统被抑制时，它们可以定植在人体的不同组织中引起全身性真菌感染。氟康唑作为一种广谱抗真菌药物，具有生物利用度高，口服吸收好等特点，被广泛地用于临床上真菌感染的治疗。然而，氟康唑耐药性属于获得性，长期的使用使其耐药性逐年增加，这给临床治疗白念珠菌等真菌的感染带来了巨大的挑战。

2、吲哚是一类重要的杂环化合物，在食品、农药、医药等领域具有广泛的应用．吲哚由于其特殊的结构，使其母体及其衍生物具有抗炎作用、抗真菌、抗病毒、抗肿瘤、抗疟疾等生物活性，设计合成具有优良生物活性的新的吲哚衍生物一直是药物化学家研究的热点领域之一。近年来，已有大量的方法报道了通过各种各样的底物得到吲哚类化合物。

3、含氟药物在临床治疗药物中占本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种含手性季碳3,3-二氟吲哚类化合物的制备方法，其特征在于具体步骤为：将未活化双烯化合物与含二氟吲哚化合物溶于溶剂中，在手性/消旋催化剂的作用下发生氮杂-Diels-Alder反应，制备得到手性/消旋含季碳3,3-二氟吲哚啉衍生物，具体合成路线如下：

2.根据权利要求1所述的含手性季碳3,3-二氟吲哚类化合物的制备方法，其特征在于所述的未活化双烯化合物的化学结构式为：

3.根据权利要求1所述的喊手性季碳3,3-二氟吲哚类化合物的制备方法，其特征在于所述的含二氟吲哚化合物的化学结构式为：

4.根据权利要求1所述的喊手性季碳3,3-二氟吲哚类化合物的...

【技术特征摘要】

1.一种含手性季碳3,3-二氟吲哚类化合物的制备方法，其特征在于具体步骤为：将未活化双烯化合物与含二氟吲哚化合物溶于溶剂中，在手性/消旋催化剂的作用下发生氮杂-diels-alder反应，制备得到手性/消旋含季碳3,3-二氟吲哚啉衍生物，具体合成路线如下：

2.根据权利要求1所述的含手性季碳3,3-二氟吲哚类化合物的制备方法，其特征在于所述的未活化双烯化合物的化学结构式为：

3.根据权利要求1所述的喊手性季碳3,3-二氟吲哚类化合物的制备方法，其特征在于所述的含二氟吲哚化合物的化学结构式为：

4.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵晓静，韦兴品，何永辉，李干鹏，
申请(专利权)人：云南民族大学，
类型：发明
国别省市：