【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及胆汁酸或胆盐的分子缔合物以及用于局部降低脂肪的包含其的药物组合物，更具体地，涉及一种胆汁酸或胆盐的分子缔合物，其是将胆汁酸或胆盐(一种脂肪分解药理物质)开发为皮肤外用制剂以代替现有的注射剂的结果，从而显著地改善了患者的依从性，以及用于局部降低脂肪的包含其的药物组合物。
技术介绍
1、胆汁酸或胆盐可以乳化脂肪，促进脂肪酶(一种消化酶)的作用，以溶解脂肪酸。由于胆汁酸或胆盐也存在于人体的消化系统中，因此可以通过分解摄入的脂肪起到帮助消化和吸收的作用。利用这种药理机制，全球公司艾尔建(allergan)开发了一种使用脱氧胆酸(一种胆汁酸)的脂肪去除注射剂，还开发了belkyratm(加拿大)。belkyratm(加拿大)通过皮下注射进行递送，造成不可逆的脂肪细胞破坏，促进治疗区域产生新的胶原蛋白，从而改善双下巴，是比抽脂手术风险更低的注射方式。然而，由于例如疼痛、发炎、瘀伤、肿胀、挫伤的副作用，在严重情况下，会导致面部肌肉无力和下颌神经损伤，因此需要专业医护人员进行手术，而且不便之处在于术后还需要多次到医院就诊。
2、(专利文献1)kr 10-2061001b1
技术实现思路
1、[技术问题]
2、本专利技术的一个目的是提供一种具有与皮下注射相似的脂肪去除性能的分子缔合物，无需使用针头和注射器直接注射和递送药物的手术方法，就可以将胆汁酸或胆盐的皮肤渗透性分子缔合物施加到皮肤上，确保了患者的便利性，又没有注射的副作用。
3、另外，本专利技术
4、此外，本专利技术的目的还在于提供一种用于局部降低脂肪的药物组合物，该组合物包含分子缔合物，并且具有皮肤可渗透性。
5、[技术方案]
6、本专利技术提供了胆汁酸和胆盐分子物理结合的分子缔合物，其中当分子缔合物在含水的组合物形成时，该分子缔合物在组合物中具有缔合结构。
7、此外，根据本专利技术的一个实施方式，分子缔合物的ph可以大于8.5，小于10。
8、此外，根据本专利技术的一个实施方式，分子缔合物的平均粒径可以为1.0至10nm以下。
9、此外，根据本专利技术的一个实施方式，分子缔合物可以是无定形的。
10、此外，根据本专利技术的一个实施方式，分子缔合物在40±2℃/75±5％的加速条件下，在12个月内的浓度变化率可以大于1且小于10％。
11、此外，根据本专利技术的一个实施方式，分子缔合物在40±2℃/75±5％的加速条件下，在12个月内的粒径变化率可以大于1且小于10％。
12、此外，根据本专利技术的一个实施方式，分子缔合物在40±2℃/75±5％的加速条件下，在12个月内的ph的变化率可以大于0且小于5％。
13、此外，根据本专利技术的一个实施方式，胆汁酸可以是选自由胆酸、鹅脱氧胆酸、甘氨胆酸、牛磺胆酸、脱氧胆酸和石胆酸组成的组中的任意一种，胆盐可以是选自由胆酸、鹅脱氧胆酸、甘氨胆酸、牛磺胆酸、脱氧胆酸和石胆酸组成的组的任意一种盐。
14、此外，根据本专利技术的一个实施方式，还可以提供一种用于局部降低脂肪的药物组合物，该组合物包含分子缔合物。
15、此外，根据本专利技术的一个实施方式，该组合物可以作为皮肤外用制剂施用和使用，这是一种非手术且无需注射的方法。
16、此外，根据本专利技术的一个实施方式，该组合物还可以包含选自由甘油、奇亚籽油、葡聚糖、透明质酸、金银花(lonicera japonica)(忍冬)提取物、胶原蛋白、神经酰胺、卵磷脂、甜菜碱、海藻糖、泛醇、角鲨烷、辛酸/癸酸甘油三酯、丁二醇、丙二醇、戊二醇、乙酰丙酸钠、氢化卵磷脂和透明质酸钠组成的组中的至少一种。
17、此外，根据本专利技术的一个实施方式，该组合物可以包含0.05重量％至10重量％的分子缔合物。
18、此外，根据本专利技术的一个实施方式，该组合物可以用于治疗选自由以下组成的组的疾病：肥胖症、脂肪再分配综合征、颏下脂肪、局部脂肪堆积引起的双下巴、下眼睑脂肪疝出形成、脂肪瘤、德尔肯氏病、脂肪营养不良、水牛驼峰营养不良(buffalo humpdystrophy)及其组合。
19、此外，根据本专利技术的一个实施方式，该组合物可以位于选自由以下组成的组的部位：腹部和宫颈脂肪、大腿上部脂肪、前臂脂肪、内脏脂肪堆积、丰胸手术后的脂肪、胸部脂肪、手臂周围铺展的脂肪、眼睛下方的脂肪、下巴下方的脂肪、臀部脂肪、小腿脂肪、背部脂肪、大腿脂肪、脚踝脂肪、橘皮组织(cellulite)及其组合。
20、此外，根据本专利技术的一个实施方式，该组合物可以使用选自由凝胶、乳膏、油膏、软膏(unguent)、喷雾剂、增稠制剂(thickened formulation)和巴布剂(cataplasm)组成的组中的任意一种剂型。
21、此外，根据本专利技术的一个实施方式，该组合物在施用于皮肤3小时后在血浆中测量的胆汁酸浓度可以为0.001至0.2μg/ml。
22、[有益效果]
23、本专利技术具有降低施用方法的麻烦的优点，因为它可以直接施用于皮肤，而不是采用使用针头和注射器直接注射和递送药物的手术方法。此外，与现有产品的形式不同，它不是注射制剂，它的优点在于在皮肤渗透性、脂肪分解和降低积累方面的优异效果。
24、另外，由于皮肤间隙为80nm，因此常规药品难以渗透到皮肤内，但是在本专利技术的情况下，由于其尺寸较小，为0.5至5nm，因此它具有增加皮肤渗透性的效果。
25、另外，由于纳米尺寸的分散颗粒容易出现聚集或奥斯特瓦尔德熟化现象，因此储存稳定性较低。另一方面，本专利技术的分子缔合物和组合物在40±2℃/75±5％的加速条件下，性质、ph和粒径的变化很小，因此表现出优异的稳定性。
26、另外，本专利技术的优点是不必使用现有技术中为了改善溶解度而使用的除了api和水之外的第三种材料，例如，表面活性剂、胶束、环糊精、脂质、白蛋白、水溶性聚合物、稳定剂/分散剂以及载体(例如纳米颗粒和多孔颗粒)。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种胆汁酸分子或胆盐分子物理结合的分子缔合物，
2.如权利要求1所述的分子缔合物，其中，所述分子缔合物的平均粒径为1.0nm至10nm以下。
3.如权利要求1所述的分子缔合物，其中，所述分子缔合物是无定形的。
4.如权利要求1所述的分子缔合物，其中，所述分子缔合物的pH大于8.5且小于10。
5.如权利要求1所述的分子缔合物，其中，所述分子缔合物在40±2℃/75±5％的加速条件下，在12个月内的浓度变化率大于1％且小于10％。
6.如权利要求1所述的分子缔合物，其中，所述分子缔合物在40±2℃/75±5％的加速条件下，在12个月内的粒径变化率大于1％且小于10％。
7.如权利要求1所述的分子缔合物，其中，所述分子缔合物在40±2℃/75±5％的加速条件下，在12个月内的pH变化率大于0且小于5％。
8.如权利要求1所述的分子缔合物，其中，所述胆汁酸是由胆酸、鹅脱氧胆酸、甘氨胆酸、牛磺胆酸、脱氧胆酸和石胆酸组成的组中的任意一种，所述胆盐是由胆酸、鹅脱氧胆酸、甘氨胆酸、牛磺胆酸、脱氧胆酸和石胆酸
9.一种用于局部降低脂肪的药物组合物，其包含权利要求1所述的分子缔合物。
10.如权利要求9所述的用于局部降低脂肪的药物组合物，其中，所述组合物作为皮肤外用制剂施用和使用，这是一种非手术且无需注射的方法。
11.如权利要求9所述的用于局部降低脂肪的药物组合物，其中，所述组合物还包含选自由甘油、奇亚籽油、葡聚糖、透明质酸、金银花(忍冬)提取物、胶原蛋白、神经酰胺、卵磷脂、甜菜碱、海藻糖、泛醇、角鲨烷、辛酸/癸酸甘油三酯、丁二醇、丙二醇、戊二醇、乙酰丙酸钠、氢化卵磷脂和透明质酸钠组成的组中的至少一种。
12.如权利要求9所述的用于局部降低脂肪的药物组合物，其中，所述组合物包含0.05重量％至10重量％的分子缔合物。
13.如权利要求9至11中任一项所述的用于局部降低脂肪的药物组合物，其中，所述组合物的特征在于，其旨在治疗选自由以下组成的组的疾病：肥胖症、脂肪再分配综合征、颏下脂肪，即由局部脂肪堆积引起的双下巴、下眼睑脂肪疝出形成、脂肪瘤、德尔肯氏病、脂肪营养不良、水牛驼峰营养不良及其组合。
14.如权利要求9至11中任一项所述的用于局部降低脂肪的药物组合物，其中，所述组合物的特征在于，其位于选自由以下组成的组的部位：腹部和宫颈脂肪、大腿上部脂肪、前臂脂肪、内脏脂肪堆积、丰胸手术后的脂肪、胸部脂肪、手臂周围铺展的脂肪、眼睛下方的脂肪、下巴下方的脂肪、臀部脂肪、小腿脂肪、背部脂肪、大腿脂肪、脚踝脂肪、橘皮组织及其组合。
15.如权利要求9至11中任一项所述的用于局部降低脂肪的药物组合物，其中，所述组合物使用由凝胶、乳膏、油膏、软膏、喷雾剂、增稠制剂和巴布剂组成的组的任何一种剂型。
16.如权利要求9至11中任一项所述的用于局部降低脂肪的药物组合物，其中，所述组合物在施用于皮肤3小时后在血浆中测量的胆汁酸浓度为0.001μg/ml至0.2μg/ml。
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种胆汁酸分子或胆盐分子物理结合的分子缔合物，
2.如权利要求1所述的分子缔合物，其中，所述分子缔合物的平均粒径为1.0nm至10nm以下。
3.如权利要求1所述的分子缔合物，其中，所述分子缔合物是无定形的。
4.如权利要求1所述的分子缔合物，其中，所述分子缔合物的ph大于8.5且小于10。
5.如权利要求1所述的分子缔合物，其中，所述分子缔合物在40±2℃/75±5％的加速条件下，在12个月内的浓度变化率大于1％且小于10％。
6.如权利要求1所述的分子缔合物，其中，所述分子缔合物在40±2℃/75±5％的加速条件下，在12个月内的粒径变化率大于1％且小于10％。
7.如权利要求1所述的分子缔合物，其中，所述分子缔合物在40±2℃/75±5％的加速条件下，在12个月内的ph变化率大于0且小于5％。
8.如权利要求1所述的分子缔合物，其中，所述胆汁酸是由胆酸、鹅脱氧胆酸、甘氨胆酸、牛磺胆酸、脱氧胆酸和石胆酸组成的组中的任意一种，所述胆盐是由胆酸、鹅脱氧胆酸、甘氨胆酸、牛磺胆酸、脱氧胆酸和石胆酸组成的组的任意一种盐。
9.一种用于局部降低脂肪的药物组合物，其包含权利要求1所述的分子缔合物。
10.如权利要求9所述的用于局部降低脂肪的药物组合物，其中，所述组合物作为皮肤外用制剂施用和使用，这是一种非手术且无需注射的方法。
11.如权利要求9所述的用于局部降低脂肪的药物组合物，其中，所述组合物还包含选自...
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