【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
[]本专利技术涉及由有机/无机材料或其盐组成的纳米分子缔合体，更具体地，涉及通过向有机材料、无机材料或其盐施加剪切应力而制备的对脂质膜具有优异的溶解性和渗透性的药物活性成分结构。
技术介绍
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技术介绍
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1、通常，为了有效地将有机/无机材料或其盐形式的药理活性成分(所称的活性成分)递送至人体内的目标位置，已知必须满足以下两个条件。
2、首先，必须确保活性成分的水溶性。由于人体内的所有液体都是基于水的溶液或分散液，因此必须充分确保水溶性或分散性，从而可以使要递送的药物在体内移动。
3、此另外，必须确保活性成分对疏水膜的渗透性。由于人体细胞被疏水膜(例如磷脂膜)包围，因此药物分子或药物结构的表面特性必须是疏水性的才可以穿过膜，或者其尺寸必须足够小才可以穿透细胞膜。
4、作为将这些药物以分子状态穿透细胞膜的常规方法，使用表面活性剂/聚合物结构作为第三种材料将乳液或悬浮液形式的药物包封在微球中的方法已被广泛使用。
5、然而，包封这类药物的方法具有局限性，即包封工序艺困难、包封产率可能较低，以及必须去除或穿过药物周围的表面活性剂或聚合物组分必须被去除或穿过，药物才可以释放。另外，由于需要渗透的细胞或组织的表面大多由亲脂性的磷脂组分等组成，因此存在当药物为亲水性时药物的吸收效率不高的问题。
6、为了解决这类药物包封方法的问题，许多研究人员已经通过使用上述第三种材料，而不是利用分子本身的结构，实现物理化学结合，而不是利用分子本身的结构。
7、为了将药物分子
8、然而，这些方法都存在改变药物分子结构的不便之处，也存在着由于这些分子的制备工序而导致价格上涨的问题，而且，由于改变后的分子结构本身与原来的分子结构不同，药物只有在体内吸收后，然后恢复到原来的分子状态后，才能显示出最初的预期效果。因此，药物也存在药物分子不能保持原有药效的局限性，因为即在不改变化学结构的情况下，药物分子无法保持多种聚集状态，因而不能保持原有的药效。另外，使用现有技术中几百纳米尺寸的药物结构难以穿透尺寸为80nm的皮肤间隙。
9、因此，已经研究了制备这类药物的各种方法。特别是，作为制备纳米尺寸药物的方法，存在自上而下的方法(自上而下的工序)技术，例如高压均质、研磨和活塞-间隙均化器，以及自下而上的方法(自下而上的工序)技术，例如沉淀和自组装。
10、自上而下的方法(自上而下的工序)是通过例如研磨的等方法降低颗粒尺寸来制备微米尺寸颗粒的技术，具有例如增加成本增加、污染风险以及反复研磨导致产品损坏伤等的缺点。另一方面，自下而上的方法(自下而上的工序)是在原子或分子单元上生长纳米尺寸结构的技术，与自上而下的方法完全相反，是为了克服常规的将块体状态降低到纳米尺寸的自上而下的方法的局限性而提出的一种技术。然而，在目前的技术水平下，原子或分子单元上的技术的经济优势很难得到直接的结果。此外，它具有成本较低、通过晶体生长(其为的常规方法)的制备工序简单的优点，但是存在的问题在于只能制备结晶产物，以及在晶体过度成长和其聚集时必须添加单独化合物(例如表面活性剂)。
11、(专利文献1)韩国专利公开10-2011-0053775号(2011年5月24日)，一种使用强聚焦超声波的纳米粉末分散装置以及使用该装置的分散方法。
技术实现思路
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技术实现思路
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1、[技术问题]
2、因此，为了解决上述问题，本专利技术人已经证实一种现象，其中当作为药理活性成分的药物分子溶解在溶剂中然后使分子彼此变得非常接近时，分子中的极性基团表现得就好像它们是单一实体。
3、另外，本专利技术人已经证实，当极性基团由于分子接近而相互作用时，药物分子整体上是疏水性的，但是分散度可能会增加，因为随着其中这些药物分子结合的结构的尺寸降低，表面张力也会降低。
4、根据上述，本专利技术人已经证实，在以自下而上的方法而不是自上而下的方法制备的同时，可以以无定形的非结晶的纳米尺寸药物的结构制备分子水平的小颗粒。
5、另外，本专利技术人已经证实，可以通过缩短分子间距离的各种方法，例如，利用粉末中的孔制备分子结构或者利用柔性辊的分子方法等，来制备具有新特性的分子结合的结构，从而完成了本专利技术。
6、因此，本专利技术的目的是在不改变药理活性成分分子化学结构的情况下，利用分子间的极性相互作用或氢键制备具有新结构的结构，使该结构表面具有疏水性，从而提供一种对磷脂膜具有增加的渗透性的药理活性成分结构，以及制备该结构的装置。
7、[技术方案]
8、为了实现上述目的，本专利技术提供了一种有机材料或无机材料物理结合的纳米分子缔合物，其特征在于，当形成在纳米分子聚集体中包含水的组合物时，组合物中的缔合物具有聚集结构，纳米分子缔合物的平均粒径为50nm以下；并且当将药理活性成分的水溶解度a与纳米分子聚集体的水分散度b进行比较，分散度b/溶解度a的值为1.2以上。
9、[有益效果]
10、本专利技术通过利用极性相互作用或氢键制备具有新结构的分子缔合物，而不需要不便地改变有机材料、无机材料或其盐(例如药理活性成分)的分子结构以使结构体的表面具有疏水性，因此本专利技术的优点在于，不仅增加了对磷脂膜的渗透性，而且由于原始分子和结构体本身不变，因此可以显示出最初预期的药效，并且由于制备方法简单，可以节约制备成本。
11、由于这些优点，本专利技术的分子缔合物可以用于各种药物组合物中。
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1.一种有机材料或无机材料物理结合的纳米分子缔合物，其特征在于：
2.如权利要求1所述的纳米分子缔合物，其特征在于，所述纳米分子缔合物是无定形的。
3.如权利要求1所述的纳米分子缔合物，其特征在于，所述有机材料或无机材料是选自由以下组成的组中的任意一种或多种：腺苷、环孢菌素A、氯硝柳胺、紫杉醇、多西他赛、紫花前胡素、美洛昔康、伊曲康唑、塞来西布、卡培他滨、曲伏前列腺素、前列素、异黄酮、双氯芬酸钠、舒尼替尼、帕唑帕尼、阿西替尼、瑞戈非尼、曲美替尼、人参皂苷Rg1、他克莫司、阿仑膦酸钠、拉坦前列素、比马前列素、阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀钙、恩替卡韦、两性霉素B、omega-3、去氧胆酸、熊去氧胆酸、去氧胆酸的钠盐或钾盐、熊去氧胆酸的钠盐或钾盐、泼尼松龙、桉树油、薰衣草油、柠檬油、檀香油、迷迭香油、洋甘菊油、肉桂油、橙油、α-红没药醇、维生素A(视黄醇)、维生素E、生育酚乙酸酯、DCF-DA、艾氟康唑、维生素D、维生素F及它们衍生物。
4.如权利要求1所述的纳米分子缔合物，其特征在于，所述纳米分子缔合物的分子间距离为以下。
5.如权利要求1
6.如权利要求1所述的纳米分子缔合物，其特征在于，当所述有机材料或无机材料是环孢菌素A时，所述分散度(B)/溶解度(A)的值为2.0以上。
7.如权利要求1所述的纳米分子缔合物，其特征在于，当所述有机材料或无机材料是氯硝柳胺时，所述分散度(B)/溶解度(A)的值为15以上。
8.如权利要求1所述的纳米分子缔合物，其特征在于，当所述有机材料或无机材料是DCF-DA时，所述分散度(B)/溶解度(A)的值为25以上。
9.如权利要求1所述的纳米分子缔合物，其特征在于，当所述有机材料或无机材料是艾氟康唑时，所述分散度(B)/溶解度(A)的值为2.0以上。
10.如权利要求1所述的纳米分子缔合物，其特征在于，当所述有机材料或无机材料是他克莫司时，所述分散度(B)/溶解度(A)的值为1.2以上。
11.如权利要求1所述的纳米分子缔合物，其特征在于，所述纳米分子缔合物由所述有机材料或无机材料组成。
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种有机材料或无机材料物理结合的纳米分子缔合物，其特征在于：
2.如权利要求1所述的纳米分子缔合物，其特征在于，所述纳米分子缔合物是无定形的。
3.如权利要求1所述的纳米分子缔合物，其特征在于，所述有机材料或无机材料是选自由以下组成的组中的任意一种或多种：腺苷、环孢菌素a、氯硝柳胺、紫杉醇、多西他赛、紫花前胡素、美洛昔康、伊曲康唑、塞来西布、卡培他滨、曲伏前列腺素、前列素、异黄酮、双氯芬酸钠、舒尼替尼、帕唑帕尼、阿西替尼、瑞戈非尼、曲美替尼、人参皂苷rg1、他克莫司、阿仑膦酸钠、拉坦前列素、比马前列素、阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀钙、恩替卡韦、两性霉素b、omega-3、去氧胆酸、熊去氧胆酸、去氧胆酸的钠盐或钾盐、熊去氧胆酸的钠盐或钾盐、泼尼松龙、桉树油、薰衣草油、柠檬油、檀香油、迷迭香油、洋甘菊油、肉桂油、橙油、α-红没药醇、维生素a(视黄醇)、维生素e、生育酚乙酸酯、dcf-da、艾氟康唑、维生素d、维生素f及它们衍生物。
4.如权利要求1所述的纳米分子缔合物，其特征在于，所述纳米分子缔合物的分子间距离为以下。
5.如权利要...
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