【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本文提供了用于制备包含经包封的疏水性药物的脂质体制剂的方法，所述脂质体制剂可以是用于治疗诸如过度增殖性病症的疾病的有用制剂。
技术介绍
1、脂质体是具有至少一个围绕水性核的脂质双层的封闭囊泡。脂质体内空间和一个或多个脂质层可包埋多种物质，包括药物、化妆品、诊断试剂、遗传物质和生物活性化合物。由于无毒脂质充当脂质体的基础，因此它们通常表现出低毒性。低毒性加上脂质体增加剂的血浆循环寿命的能力使脂质体成为特别可用于递送药物活性剂的媒介物。在许多情况下，经脂质体递送的药物产生优越的临床功效，并且同时毒性降低。
2、亲脂性以及较小程度上两亲性功能化合物的被动装载比亲水性功能化合物稍微更有效，因为它们在脂质双层和脂质体内(内部)水性介质两者中都有分配。然而，采用被动装载，最终功能化合物与脂质的比率以及包封效率通常较低。药物在脂质体中的浓度等于周围流体的浓度，并且未包埋在内部水性介质中的药物在包封后被洗掉。此外，当将脂质体注射到受试者内时，装载到双层中的药物非常快速地从脂质体中释放。为了在患者体内持续释放药物，优选将药物包封在脂质体的内部
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【技术保护点】
1.一种制备经纯化的脂质体组合物的方法，所述组合物包含：
2.如权利要求1所述的方法，其中：
3.如权利要求2所述的方法，其中所述第一脂质是聚合物缀合的脂质。
4.如权利要求2或3所述的方法，其中所述第一脂质选自由以下组成的组：1，2-二硬脂酰基-外消旋-甘油-3-甲氧基聚(乙二醇)(如DSG-PEG2000)、1，2-二肉豆蔻酰基-外消旋-甘油-3-甲氧基聚(乙二醇)(如DMG-PEG2000)、1，2-二棕榈酰基-外消旋-甘油-3-甲氧基聚(乙二醇)(如DPG-PEG2000)和1，2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-聚...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种制备经纯化的脂质体组合物的方法，所述组合物包含：
2.如权利要求1所述的方法，其中：
3.如权利要求2所述的方法，其中所述第一脂质是聚合物缀合的脂质。
4.如权利要求2或3所述的方法，其中所述第一脂质选自由以下组成的组：1，2-二硬脂酰基-外消旋-甘油-3-甲氧基聚(乙二醇)(如dsg-peg2000)、1，2-二肉豆蔻酰基-外消旋-甘油-3-甲氧基聚(乙二醇)(如dmg-peg2000)、1，2-二棕榈酰基-外消旋-甘油-3-甲氧基聚(乙二醇)(如dpg-peg2000)和1，2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-聚(乙二醇)(如dspe-peg2000)。
5.如权利要求4所述的方法，其中所述第一脂质是dsg-peg2000。
6.如权利要求2至5中任一项所述的方法，其中所述脂质双层进一步包含第二脂质。
7.如权利要求6所述的方法，其中所述第二脂质是磷脂。
8.如权利要求6或7所述的方法，其中所述第二脂质是二硬脂酰磷酯酰胆碱(dspc)。
9.如权利要求6或7所述的方法，其中所述第二脂质是氢化鞘磷脂。
10.如权利要求1至9中任一项所述的方法，其中所述内部介质是水性内部介质。
11.如权利要求10所述的方法，其中所述水性内部介质是酸性水性内部介质。
12.如权利要求1至11中任一项所述的方法，其中所述内部介质进一步包含另外的溶剂。
13.如权利要求12所述的方法，其中所述另外的溶剂是有机溶剂。
14.如权利要求12或13所述的方法，其中所述另外的溶剂是二甲亚砜(dmso)。
15.如权利要求2至14中任一项所述的方法，其中所述第一装载助剂是离子装载助剂。
16.如权利要求2至15中任一项所述的方法，其中所述第一装载助剂选自由硫酸铵(as)、蔗糖八硫酸铵(nh4sos)、蔗糖八硫酸钾(ksos)、蔗糖八硫酸三乙醇铵(tea(oh)sos)、蔗糖八硫酸三乙铵(teasos)和柠檬酸钠组成的组。
17.如权利要求2至16中任一项所述的方法，其中所述第一装载助剂是硫酸铵(as)。
18.如权利要求2至16中任一项所述的方法，其中所述第一装载助剂是蔗糖八硫酸三乙铵(teasos)。
19.如权利要求2至18中任一项所述的方法，其中所述内部介质进一步包含第二装载助剂。
20.如权利要求19所述的方法，其中所述第二装载助剂是离子装载助剂。
21.如权利要求19或20所述的方法，其中所述第二装载助剂选自由硫酸铵(as)、蔗糖八硫酸铵(nh4sos)、蔗糖八硫酸钾(ksos)、蔗糖八硫酸三乙铵(teasos)和柠檬酸钠组成的组。
22.如权利要求19至21中任一项所述的方法，其中所述第一装载助剂是蔗糖八硫酸钾(ks...
【专利技术属性】
技术研发人员：P·塔蒂，L·万，S·M·加格，高均，P·莱格罗斯，
申请(专利权)人：塞拉特药物股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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