一种肝靶向性高分子磁共振成像造影剂的合成方法技术

技术编号:411112 阅读:378 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术以α,β-聚[(2-胺乙基)-L-天冬酰胺]为主链,以半乳糖为靶向基团,二乙三胺五乙酸/L-酪氨酸甲酯衍生物为Gd↑[3+]配体,合成了一种具有肝靶向性的、生物可降解的高分子磁共振成像造影剂。该造影剂的毒性较低,生物相容性好,驰豫率优于商用小分子造影剂;动物实验证明,与市售小分子造影剂相比,其在肝部组织增强作用为市售小分子造影剂(钆喷酸葡胺)的3倍;在肝部组织的停留时间大于24小时,比商用小分子造影剂在肝部停留时间长18小时。特别之处在于,该造影剂的Zeta电位为负且小于-10mV,将其作为基因载体系统的壳层结构,获得了MRI可见的、肝靶向的、核-壳型的纳米基因载体系统。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及磁共振成像造影剂,尤其是一种肝靶向性、可生物降解的高分子磁共振成像造影剂,以及合成方法及其应用。
技术介绍
磁共振成像造影剂是一种通过静脉注射到人体,辅助磁共振造影成像的医药学诊断试剂,它可以提高成像的信噪比,从而方便了诊疗过程,降低误诊率。现今,我国每年造影剂的销售额接近一亿元,约有30%的诊断过程需要有磁共振成像造影剂的辅助。目前,临床应用的磁共振成像造影剂都是小分子造影剂,如Magnevist,(NMG)2;Omniscan,Gd(DTPA2DMA);Prohance,Gd(HP2DO3A)和Dotarem,(NMG),(其中NMG为N-甲基葡萄糖胺根)。这些小分子造影剂在体内稳定、毒性低、循环好、易代谢并且有良好的弛豫性能,在协助诊断上体现了良好的优势,但在临床使用上也存在着一些不足之处(1)小分子造影剂由于他们的分子较小,容易从血管壁向外渗漏,进入细胞间质,因此在体内的代谢速率较快,不利于血管造影;(2)小分子造影剂在体内不能形成有效的分布,缺乏组织选择性,对正常组织毒性较大;(3)小分子造影剂不适合作为基因载体系统的壳层。
技术实现思路
本专利技术的目的之一本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种肝靶向性高分子磁共振成像造影剂,其特征在于,这种肝靶向性高分子磁共振成像造影剂是以α,β-聚[(2-胺乙基)-L-天冬酰胺]为主链,以半乳糖为靶向基团,二乙三胺五乙酸/L-酪氨酸甲酯衍生物为Gd↑[3+]配体而制成。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:余家会舒婕李建奇罗淑芳刘顺英俞磊陈群
申请(专利权)人:华东师范大学
类型:发明
国别省市:31[中国|上海]

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