包含活性成分胆酰肌氨酸的药物剂型制造技术

本发明专利技术涉及一种药物剂型，其以含活性成分的丸粒形式包含活性成分胆酰肌氨酸，该丸粒具有耐胃液的聚合物包衣，其特征在于，使用含活性成分的丸粒，其包含５０－８０ｗｔ％活性成分胆酰肌氨酸和５０－２０ｗｔ％作为粘结剂的一种或多种药物常用助剂，其中至少９０ｗｔ％所包含助剂可溶于水，和至少８０％含活性成分的丸粒的尺寸为８００－２５００μｍ，和其中含活性成分的粒剂用阴离子、成膜聚合物型包衣组合物包覆，该组合物溶解于ｐＨ５．５的０．０７Ｍ磷酸钠缓冲剂且溶解速率为至少１０ｍｇ／ｍｉｎ＊ｇ，和它在ｐＨ６．０的０．０７Ｍ磷酸钠缓冲剂中的溶解速率是至少２００ｍｇ／ｍｉｎ＊ｇ，其中聚合物型包衣为５－１５ｗｔ％，其于丸粒重量。本发明专利技术还涉及一种生产该药物剂型的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及包含活性成分胆酰(cholyl)肌氨酸的药物剂型和涉及它的生产方法。
技术介绍
对于具有短肠综合征的患者，由于胆汁盐的重吸收被破坏可能导致减少胆汁酸的储备。结果是脂肪和脂溶性食物组分的肠吸收障碍。胆酰肌氨酸，一种半合成胆汁盐，适于口服替代治疗，但可能引起胃肠道刺激。Meyer J.H.，Elashoff J.，Porter-Fink V.，Dressmann J.和Amidon G.L.在Gastroenterology 1988，94，1315-1325中以标题为“Human Postprandial Gastric Emptying of 1-3-MillimeterSpheres(人类饭后1-3毫米球的胃排空)”描述了含胰酶的微球，提出将该微球用于治疗胰酶不足。尺寸范围为1.4±0.3mm的微球在此方面特别合适，以便与食糜同时从胃转移入肠道。US 4,976,949(Meyer等人)描述了多重粒状形式的用于口服摄入的含活性成分的体系，它与食糜一起输送，其中以类似公式的关系描述密度和直径的比例。Fürst，Th.，Bott C.，Herbert E.，Zygou本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物剂型，其以含活性成分的丸粒形式包含活性成分胆酰肌氨酸，该丸粒具有耐胃液的聚合物包衣，其特征在于使用含活性成分的丸粒，其包含５０－８０ｗｔ％活性成分胆酰肌氨酸和５０－２０ｗｔ％作为粘结剂的一种或多种药物常用助剂，其中至 少９０ｗｔ％所用助剂可溶于水，和至少８０％含活性成分的丸粒的尺寸为８００－２５００μｍ，和其中含活性成分的丸粒用阴离子、成膜聚合物型包衣组合物包覆，该组合物溶解于ｐＨ５．５的０．０７Ｍ磷酸钠缓冲剂且溶解速率为至少１０ｍｇ／ｍｉｎ＊ｇ ，和它在ｐＨ６．０的０．０７Ｍ磷酸钠缓冲剂中的溶解速率是至少２００ｍｇ／ｍｉｎ＊ｇ，其中聚合物型...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：J德雷斯曼，HJ斯丁，T福尔斯特，C布特，
申请(专利权)人：罗姆有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]