【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于核苷酸合成，尤其涉及一种医药中间体dmt-2′-o-丙炔基-g(ac)-ce-亚磷酰胺及其合成方法。
技术介绍
1、寡核苷酸，作为我们手中的一种重要工具，已经在癌症治疗和遗传学中展现出了广阔的应用前景。在复杂的生物机制中，这些短小的单链dna或rna，凭借其与互补序列的稳定结合能力，为癌症治疗开辟了新的途径。具体到操作层面，寡核苷酸能够精确地定位到细胞内的dna或rna的内部或末端位置，与之进行交联，进而阻断细胞的复制过程。在基因靶向治疗中，这种精确打击的策略被委以重任，专门针对那些带有特定基因突变的癌细胞，而对正常细胞则秋毫无犯。
2、在遗传学的探索中，寡核苷酸则化身为我们手中的探针，协助我们解读dna和rna的结构和功能。在基因治疗的舞台上，它们更是通过修改dna或rna序列，为治疗遗传性疾病提供了新的可能。与此同时，糖修饰的寡核苷酸成为了一种重要的调控手段。通过改变寡核苷酸的理化性质和功能，我们可以更加精确地调控生物体内的基因表达。这其中，2′-o-丙炔基作为一种关键的有机化学基团，与核苷酸的糖部分结合后，能够赋予核苷酸全新的化学性质和生物学活性。
3、研究新型的含有2′-o-丙炔基的医药中间体，对提高糖修饰寡核苷酸的制备效率以及提升最终产品的质量和效果，具有非常重要的影响。
技术实现思路
1、为解决上述问题，本申请提供了一种新的医药中间体dmt-2′-o-丙炔基-g(ac)-ce-亚磷酰胺并提供了其合成方法。
2、为实现上述
3、本申请提供了一种医药中间体dmt-2′-o-丙炔基-g(ac)-ce-亚磷酰胺，具有下列结构式：
4、
5、为实现上述目的，本申请还提供了一种上述所述的医药中间体dmt-2′-o-丙炔基-g(ac)-ce-亚磷酰胺的合成方法，包括如下步骤：
6、将第一有机溶剂加入反应容器内，在-5℃～5℃下，将5′-o-dmt-2′-o-丙炔基-鸟苷加入到所述反应容器内，向所述反应容器内持续通入惰性气体，在惰性气体气氛下，将二异丙基铵盐四氮唑加入到反应容器内，再向反应容器内加入双(二异丙基氨基)(2-氰基乙氧基)膦，将反应容器的温度控制在-5℃～5℃下，搅拌第一预设时间段，再将反应容器的温度控制在20℃～30℃下，搅拌反应第二预设时间段，反应完全后，洗涤，第一减压浓缩，柱层析纯化，第二减压浓缩，得到医药中间体，命名为dmt-2′-o-丙炔基-g(ac)-ce-亚磷酰胺。
7、作为本申请进一步的改进，所述5′-o-dmt-2′-o-丙炔基-鸟苷和所述二异丙基铵盐四氮唑的摩尔比为1:2～1:4。
8、作为本申请进一步的改进，所述5′-o-dmt-2′-o-丙炔基-鸟苷和所述双(二异丙基氨基)(2-氰基乙氧基)膦的摩尔比为1:1～1:3。
9、作为本申请进一步的改进，所述第一有机溶剂为二氯甲烷。
10、作为本申请进一步的改进，所述5′-o-dmt-2′-o-丙炔基-鸟苷和所述二氯甲烷的摩尔体积比为0.1mol/l～0.2mol/l。
11、作为本申请进一步的改进，所述惰性气体为氮气、氩气、氖气、氦气中的任意一种。
12、作为本申请进一步的改进，所述洗涤的具体步骤包括先水洗、再饱和氯化钠溶液洗涤。
13、作为本申请进一步的改进，所述水洗的温度为20℃～30℃，所述饱和氯化钠溶液洗涤的温度为20℃～30℃。
14、作为本申请进一步的改进，所述第一减压浓缩的温度为20℃～30℃，所述第二减压浓缩的温度为20℃～30℃。
15、本申请的有益效果在于，本申请提供了一种新的医药中间体dmt-2′-o-丙炔基-g(ac)-ce-亚磷酰胺，该医药中间体可用于核苷酸的修饰，能够赋予核苷酸全新的化学性质和生物学活性，有利于基因治疗手段的推广。本申请提供的医药中间体的合成方法，原料易选择且价格低廉，操作简单，收率高，有利于产业化推广。
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1.一种医药中间体DMT-2'-O-丙炔基-G(Ac)-CE-亚磷酰胺，其特征在于，具有下列结构式：
2.一种权利要求1所述的医药中间体DMT-2'-O-丙炔基-G(Ac)-CE-亚磷酰胺的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：
3.根据权利要求2所述的医药中间体DMT-2'-O-丙炔基-G(Ac)-CE-亚磷酰胺的合成方法，其特征在于，所述5'-O-DMT-2'-O-丙炔基-鸟苷和所述二异丙基铵盐四氮唑的摩尔比为1:2～1:4。
4.根据权利要求2所述的医药中间体DMT-2'-O-丙炔基-G(Ac)-CE-亚磷酰胺的合成方法，其特征在于，所述5'-O-DMT-2'-O-丙炔基-鸟苷和所述双(二异丙基氨基)(2-氰基乙氧基)膦的摩尔比为1:1～1:3。
5.根据权利要求2所述的医药中间体DMT-2'-O-丙炔基-G(Ac)-CE-亚磷酰胺的合成方法，其特征在于，所述第一有机溶剂为二氯甲烷。
6.根据权利要求5所述的医药中间体DMT-2'-O-丙炔基-G(Ac)-CE-亚磷酰胺的合成方法，其特征在于，所述5'-O-DMT-2
7.根据权利要求2所述的医药中间体DMT-2'-O-丙炔基-G(Ac)-CE-亚磷酰胺的合成方法，其特征在于，所述惰性气体为氮气、氩气、氖气、氦气中的任意一种。
8.根据权利要求2所述的医药中间体DMT-2'-O-丙炔基-G(Ac)-CE-亚磷酰胺的合成方法，其特征在于，所述洗涤的具体步骤包括先水洗、再饱和氯化钠溶液洗涤。
9.根据权利要求8所述的医药中间体DMT-2'-O-丙炔基-G(Ac)-CE-亚磷酰胺的合成方法，其特征在于，所述水洗的温度为20℃～30℃，所述饱和氯化钠溶液洗涤的温度为20℃～30℃。
10.根据权利要求2所述的医药中间体DMT-2'-O-丙炔基-G(Ac)-CE-亚磷酰胺的合成方法，其特征在于，所述第一减压浓缩的温度为20℃～30℃，所述第二减压浓缩的温度为20℃～30℃。
...【技术特征摘要】
1.一种医药中间体dmt-2'-o-丙炔基-g(ac)-ce-亚磷酰胺，其特征在于，具有下列结构式：
2.一种权利要求1所述的医药中间体dmt-2'-o-丙炔基-g(ac)-ce-亚磷酰胺的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：
3.根据权利要求2所述的医药中间体dmt-2'-o-丙炔基-g(ac)-ce-亚磷酰胺的合成方法，其特征在于，所述5'-o-dmt-2'-o-丙炔基-鸟苷和所述二异丙基铵盐四氮唑的摩尔比为1:2～1:4。
4.根据权利要求2所述的医药中间体dmt-2'-o-丙炔基-g(ac)-ce-亚磷酰胺的合成方法，其特征在于，所述5'-o-dmt-2'-o-丙炔基-鸟苷和所述双(二异丙基氨基)(2-氰基乙氧基)膦的摩尔比为1:1～1:3。
5.根据权利要求2所述的医药中间体dmt-2'-o-丙炔基-g(ac)-ce-亚磷酰胺的合成方法，其特征在于，所述第一有机溶剂为二氯甲烷。
6.根据权利要求5所述的医药中间体dmt-2'-o-丙炔基...
【专利技术属性】
技术研发人员：苗茹，陶鹏，朱海生，陆阳，陆林海，
申请(专利权)人：苏州诺维康生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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