吡贝地尔及其中间体的制备方法技术

本发明专利技术属于化学合成技术领域，具体涉及一种吡贝地尔及其中间体的制备方法。该方法包括如下步骤：以胡椒醇为原料，在二氯甲烷体系下与盐酸反应，获得胡椒基氯二氯甲烷溶液；哌嗪采用二氯甲烷进行溶解，加入胡椒基氯二氯甲烷溶液进行反应，得到胡椒基哌嗪；接着向胡椒基哌嗪中加入溶剂、催化剂和2‑氯嘧啶进行反应，制得吡贝地尔。本发明专利技术提出的方法物料简单，生产成本低，安全性高，并且产物收率高，产品质量好，适合大规模生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化学合成，具体涉及一种吡贝地尔及其中间体的制备方法。

技术介绍

1、吡贝地尔(piribedil)，又名双哌嘧啶，是一种多巴胺能激动剂，可刺激大脑黑质纹状体突触后的d2受体及中脑皮质，中脑边缘叶通路的d2和d3受体，提供有效的多巴胺效应。吡贝地尔通常作为单一药物疗法或与左旋多巴合用治疗帕金森氏病，改善老年患者的病理性认知和感觉神经功能障碍、动脉病变的痛性症状和循环源性的眼科障碍。

2、部分文献资料对吡贝地尔的制备工艺进行了报道，如公开号为cn101830891和cn106432212a的专利技术专利，以胡椒环为起始物料，与多聚甲醛、浓盐酸、哌嗪缩合生成胡椒基哌嗪，最后与2-氯嘧啶缩合制备得到吡贝地尔。该方法反应物料复杂、反应步骤较短，所得中间体胡椒基哌嗪杂质较大，后续除杂步骤易发生聚合反应，安全风险高，工业化难度大，不利于大规模生产。

技术实现思路

1、有鉴于此，本专利技术的目的之一在于提供一种吡贝地尔中间体的制备方法，本专利技术以胡椒醇为原料制备吡贝地尔中间体胡椒基哌嗪，为后续吡贝本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.吡贝地尔中间体的制备方法，其特征在于，所述吡贝地尔中间体为胡椒基哌嗪；所述方法包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述胡椒醇、所述二氯甲烷、所述盐酸的质量比为1：2.5-3.5：1-2。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，反应温度为20℃～30℃，反应时间为2-4h。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(2)中，所述哌嗪采用二氯甲烷进行溶解；所述哌嗪、所述二氯甲烷、所述胡椒基氯二氯甲烷溶液的质量比为1：3-4：2-3。

5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(2)中，反应温...

【技术特征摘要】

1.吡贝地尔中间体的制备方法，其特征在于，所述吡贝地尔中间体为胡椒基哌嗪；所述方法包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述胡椒醇、所述二氯甲烷、所述盐酸的质量比为1：2.5-3.5：1-2。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，反应温度为20℃～30℃，反应时间为2-4h。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(2)中，所述哌嗪采用二氯甲烷进行溶解；所述哌嗪、所述二氯甲烷、所述胡椒基氯二氯甲烷溶液的质量比为1：3-4：2-3。

5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(2)中，反应温度...

【专利技术属性】
技术研发人员：李隆骄，谭森煊，丁东，袁明华，蒋成，饶世忠，廖勇群，
申请(专利权)人：福安药业集团重庆博圣制药有限公司，
类型：发明
国别省市：