【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及表现出抗菌性质的新颖季铵阳离子(qac)取代杂环化合物。本专利技术还涉及使用该化合物来治疗或预防细菌感染和由此引发的疾病，特别是治疗或预防鲍氏不动杆菌(acinetobacter baumannii)感染和由此引发的疾病的方法。
技术介绍
1、鲍氏不动杆菌(acinetobacter baumannii)是一种革兰氏阴性需氧非发酵细菌，在过去的几十年中被认为是一种治疗方案非常有限的新兴病原体。
2、鲍氏不动杆菌(a.baumannii)被美国疾病控制和预防中心认为是一种严重的威胁，并且属于所谓的“eskape”病原体(屎肠球菌(enterococcus faecium)、金黄色葡萄球菌(staphylococcus aureus)、肺炎克雷伯氏菌(klebsiella pneumoniae)、鲍氏不动杆菌(acinetobacter baumannii)、铜绿假单胞菌(pseudomonas aeruginosa)以及肠杆菌属菌种(enterobacter species)和大肠杆菌(e.coli))，这些病原体目前引起大多数医院感染并有效地“逃脱”抗微生物剂的活性。
3、鲍氏不动杆菌在重症监护病房和外科病房中最常遇到，在这些病房中，广泛使用抗生素已经使得鲍氏不动杆菌能够对所有已知抗微生物剂的耐药性进行选择，并且在这些病房中，鲍氏不动杆菌引起包括菌血症、肺炎、脑膜炎、泌尿道感染和伤口感染在内的感染。
4、鲍氏不动杆菌具有出色的上调和获得耐药性决定子的能力，并且表现出允许其在医院环
5、由于对大多数(如果不是全部)可用治疗方案的抗生素耐药性增强，多耐药性(mdr)鲍氏不动杆菌感染、尤其是由耐碳青霉烯的鲍氏不动杆菌引起的感染很难甚至无法治疗，其死亡率高，并且在重症监护病房中，其发病率增加并使住院时间延长。
6、根据美国传染病学会(aatf)的抗微生物效益评估小组(idsa)，对鲍氏不动杆菌进行了定义，其仍然是“未满足的医疗需求与当前的抗微生物剂研发途径之间不匹配的最好例证”。因此，迫切需要和需求鉴定适合治疗由鲍氏不动杆菌引起的疾病和感染的化合物。
7、本专利技术提供了对鲍氏不动杆菌的药敏和耐药菌株表现出活性的新型化合物。
技术实现思路
1、在第一方面，本专利技术提供式(i)化合物
2、
3、或其药用盐，其中r1至r6如本文所定义。
4、在一个方面，本专利技术提供制备本文所述的式(i)化合物的方法，其中所述方法如本文方案1至4中任一者所述。
5、在另一方面，本专利技术提供了根据本文所述的方法制备的如本文所述的式(i)化合物。
6、在另一方面，本专利技术提供了一种如本文所述的式(i)化合物或其药用盐，其用作治疗活性物质。
7、在另一方面，本专利技术提供了一种药物组合物，其包含如本文所述的式(i)化合物或其药用盐以及治疗惰性载体。
8、在另一方面，本专利技术提供了一种如本文所述的式(i)化合物或其药用盐，其用作抗生素。
9、在另一方面，本专利技术提供了一种如本文所述的式(i)化合物或其药用盐，其用于治疗或预防医院感染和由此引发的疾病。
10、在另一方面，本专利技术提供了一种如本文所述的式(i)化合物或其药用盐，其用于治疗或预防由革兰氏阴性细菌引起的感染和由此引发的疾病。
11、在另一方面，本专利技术提供了一种如本文所述的式(i)化合物或其药用盐，其用于治疗或预防由屎肠球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯氏菌、鲍氏不动杆菌、铜绿假单胞菌、肠杆菌属物种或大肠杆菌或它们的组合引起的感染和由此引发的疾病。
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1.一种式(I)化合物
2.根据权利要求1所述的式(I)化合物或其药用盐，其中
3.根据权利要求2所述的式(I)化合物或其药用盐，其中
4.根据权利要求3所述的式(I)化合物或其药用盐，其中
5.根据权利要求1至4中任一项所述的式(I)化合物或其药用盐，其中R3为卤素或C1-C6-烷基。
6.根据权利要求5所述的式(I)化合物或其药用盐，其中R3为卤素。
7.根据权利要求6所述的式(I)化合物或其药用盐，其中R3为氯。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的式(I)化合物或其药用盐，其中：
9.根据权利要求8所述的式(I)化合物或其药用盐，其中：
10.根据权利要求9所述的式(I)化合物或其药用盐，其中：
11.根据权利要求1所述的式(I)化合物或其药用盐，其中：
12.根据权利要求11所述的式(I)化合物或其药用盐，其中：
13.根据权利要求11所述的式(I)化合物或其药用盐，其中：
14.根据权利要求1所述的式(I)化合物或
15.根据权利要求1至14中任一项所述的式(I)化合物或其药用盐，其用作治疗活性物质。
16.一种药物组合物，其包含根据权利要求1至14中任一项所述的式(I)化合物或其药用盐，以及治疗惰性载体。
17.根据权利要求1至14中任一项所述的式(I)化合物或其药用盐，其用作抗生素。
18.根据权利要求1至14中任一项所述的式(I)化合物或其药用盐，其用于治疗或预防医院感染和由此引发的疾病。
19.根据权利要求1至14中任一项所述的式(I)化合物或其药用盐，其用于治疗或预防由革兰氏阴性细菌引起的感染和由此引发的疾病。
20.根据权利要求19所述使用的化合物，其中所述革兰氏阴性细菌选自肺炎克雷伯氏菌、鲍氏不动杆菌、铜绿假单胞菌、肠杆菌属物种和大肠杆菌。
21.根据权利要求20所述使用的化合物，其中所述革兰氏阴性细菌为鲍氏不动杆菌。
22.根据权利要求1至14中任一项所述的式(I)化合物或其药用盐，其用于治疗或预防由屎肠球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯氏菌、鲍氏不动杆菌、铜绿假单胞菌、肠杆菌属物种或大肠杆菌或它们的组合引起的感染和由此引发的疾病。
23.一种用于治疗或预防由屎肠球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯氏菌、鲍氏不动杆菌、铜绿假单胞菌、肠杆菌属物种或大肠杆菌或它们的组合引起的感染和由此引发的疾病的方法，所述方法包括向哺乳动物施用根据权利要求1至14中任一项所述的式(I)化合物或其药用盐。
24.根据权利要求1至14中任一项所述的式(I)化合物或其药用盐作为抗生素的用途。
25.根据权利要求1至14中任一项所述的式(I)化合物或其药用盐用于治疗或预防由屎肠球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯氏菌、鲍氏不动杆菌、铜绿假单胞菌、肠杆菌属物种或大肠杆菌或它们的组合引起的感染和由此引发的疾病的用途。
26.根据权利要求1至14中任一项所述的式(I)化合物或其药用盐用于制备药物的用途，所述药物用于治疗或预防由屎肠球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯氏菌、鲍氏不动杆菌、铜绿假单胞菌、肠杆菌属物种或大肠杆菌或它们的组合引起的感染和由此引发的疾病的用途。
27.如前所述的本专利技术。
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种式(i)化合物
2.根据权利要求1所述的式(i)化合物或其药用盐，其中
3.根据权利要求2所述的式(i)化合物或其药用盐，其中
4.根据权利要求3所述的式(i)化合物或其药用盐，其中
5.根据权利要求1至4中任一项所述的式(i)化合物或其药用盐，其中r3为卤素或c1-c6-烷基。
6.根据权利要求5所述的式(i)化合物或其药用盐，其中r3为卤素。
7.根据权利要求6所述的式(i)化合物或其药用盐，其中r3为氯。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的式(i)化合物或其药用盐，其中：
9.根据权利要求8所述的式(i)化合物或其药用盐，其中：
10.根据权利要求9所述的式(i)化合物或其药用盐，其中：
11.根据权利要求1所述的式(i)化合物或其药用盐，其中：
12.根据权利要求11所述的式(i)化合物或其药用盐，其中：
13.根据权利要求11所述的式(i)化合物或其药用盐，其中：
14.根据权利要求1所述的式(i)化合物或其药用盐，其中所述式(i)化合物选自：
15.根据权利要求1至14中任一项所述的式(i)化合物或其药用盐，其用作治疗活性物质。
16.一种药物组合物，其包含根据权利要求1至14中任一项所述的式(i)化合物或其药用盐，以及治疗惰性载体。
17.根据权利要求1至14中任一项所述的式(i)化合物或其药用盐，其用作抗生素。
18.根据权利要求1至14中任一项所述的式(i)化合物或其药用盐，其用于治疗或预防医院感染和由此引发的疾病。
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【专利技术属性】
技术研发人员：S·M·J·乌尔塞默，韩兴春，J·L·克内希特，C·勒纳，李明明，刘永强，P·马泰，M·内特科文，P·菲列格尔，T·斯托尔，王建华，王敏，王永光，杨松，周辰刚，
申请(专利权)人：豪夫迈·罗氏有限公司，
类型：发明
国别省市：
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