一种利巴韦林化合物及其新制法制造技术

本发明专利技术涉及一种利巴韦林化合物及其新制法，由四乙酰核糖与三氮唑甲酯在微波条件下发生缩合反应，再进行氨解，制得利巴韦林。本发明专利技术方法可以使反应时间大大缩短，且收率有很大提高，为化学合成法的工业化生产奠定了基础。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种利巴韦林化合物及其新制法，属于医药

技术介绍
利巴韦林，化学名为l-i3_D-呋喃核糖基-1H_1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺，分子 式=C8H12N4O5,分子量244. 21，结构式为 利巴韦林为广谱抗病毒药。其作用机制主要是抑制次黄嘌呤核苷脱氢酶，阻断次 黄嘌呤核苷_磷酸向黄嘌呤核苷_磷酸的转化等作用，从而抑制核酸合成，阻止病毒复制。 利巴韦林很快被吸收，在60 90分钟内血药浓度达到高峰。进入体内磷酸化后生成活性 的代谢物-利巴韦林单磷酸，可浓集于红细胞中，消除半衰期约24小时，主要有肾脏排出， 仅有少量由粪便排出。适用于病毒性上呼吸道感染，皮肤疱疹病毒感染。利巴韦林的合成有三种方法，即化学法、发酵法和酶促法。目前已经报道的合成路 线·(1)发酵法在D-葡萄糖，肌苷，5-腺苷或D-核糖的培养基中，加入1，2，4_三氮 唑-3-羧酰胺(TCA)和生物菌种，室温条件下培养2-8天，即可得利巴韦林。 该方法存在微生物培养一般在20-40°C下进行，容易产生杂菌；三氮唑核苷容易 分解，微生物培养时间长，成本高，转化率低等缺点。(2)酶促法以肌苷、鸟苷、本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种如下所示利巴韦林化合物及其新制法，　　＊＊＊　　其特征在于由四乙酰核糖与三氮唑甲酯在微波条件下发生缩合反应得到１－（２，３，５－三－Ｏ－乙酰基－β－Ｄ－呋喃核糖基）－１Ｈ－１，２，４－三唑－３－羧酸甲酯，再对１－（２，３，５－三－Ｏ－乙酰基－β－Ｄ－呋喃核糖基）－１Ｈ－１，２，４－三唑－３－羧酸甲酯进行氨解，制得最终产物利巴韦林。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王明，
申请(专利权)人：王明，
类型：发明
国别省市：66[中国|海南]