一种含酰胺结构单元的氨基二硫代酯衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于药物化学技术领域，具体涉及一种含酰胺结构单元的氨基二硫代酯衍生物及其制备方法和应用。本发明专利技术提供的含双酰胺结构单元的氨基二硫代酯衍生物通过与组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1)重要辅因子FAD竞争性结合活性口袋，从而对LSD1具有较好的抑制活性，即具有低毒性、高选择性和高活性特点。根据实施例测试结果可以看出，将MGC‑803细胞移植到615株免疫正常的小鼠体内，本发明专利技术提供的氨基二硫代酯衍生物可以在高浓度下抑制肿瘤增殖且毒副作用小，且被证明是与免疫相关的LSD1小分子抑制剂，可以为开发新型抗胃癌药物提供潜在的先导化合物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学，具体涉及一种含酰胺结构单元的氨基二硫代酯衍生物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、受环境污染、不良生活习惯和遗传等因素影响，癌症已成为威胁人类健康的重要死因。大量研究表明，癌症的发生发展与表观遗传学相关。其中，组蛋白修饰(如乙酰化、甲基化、磷酸化、羟基化和泛素化等)严格调控着基因的表达，在癌症和多种其他疾病中发挥着重要作用。组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1(lsd1)，是最早发现的去甲基化酶。研究表明，基因敲除lsd1，可以抑制多种肿瘤细胞的增殖和转移。因此，lsd1抑制剂的研发显得尤为重要。

2、目前，已有6种基于tcp的lsd1抑制剂，处于单独或与其他疗法相结合的临床试验阶段。但是，由于它们与内源性小分子fad不可逆结合，亦或是在体内有多重靶向作用，均存在一定的副作用。

技术实现思路

1、本专利技术的目的在于提供一种含酰胺结构单元的氨基二硫代酯衍生物及其制备方法和应用，本专利技术提供的含酰胺结构单元的氨基二硫代酯衍生物能够抑制肿瘤增殖，且毒副作用小。</p>

2、为了本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种含酰胺结构单元的氨基二硫代酯衍生物，结构如式I所示：

2.根据权利要求1所述的含酰胺结构单元的氨基二硫代酯衍生物，其特征在于，当n为1时，R1为HN，R2为

3.根据权利要求1所述的含酰胺结构单元的氨基二硫代酯衍生物，其特征在于，所述含酰胺结构单元的氨基二硫代酯衍生物为式I-1～式I-35中的任意一种：

4.权利要求1～3任一项所述含酰胺结构单元的氨基二硫代酯衍生物的制备方法，包括以下步骤：

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述第一取代反应的温度为室温，反应时间为1.0～3.5小时。

6.根据权利要求4所述...

【技术特征摘要】

1.一种含酰胺结构单元的氨基二硫代酯衍生物，结构如式i所示：

2.根据权利要求1所述的含酰胺结构单元的氨基二硫代酯衍生物，其特征在于，当n为1时，r1为hn，r2为

3.根据权利要求1所述的含酰胺结构单元的氨基二硫代酯衍生物，其特征在于，所述含酰胺结构单元的氨基二硫代酯衍生物为式i-1～式i-35中的任意一种：

4.权利要求1～3任一项所述含酰胺结构单元的氨基二硫代酯衍生物的制备方法，包括以下步骤：

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述第一取代反应的温度为室温，反应时间为1.0～3.5小时。

6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述第二取代反应的温度为室温，反应时间为6～...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵兵，马立英，杨菲菲，炊睿昊，于肖倩，刘雨林，
申请(专利权)人：郑州大学，
类型：发明
国别省市：