分拣蛋白活性调节剂制造技术

本发明专利技术涉及式(I)化合物，其是分拣蛋白活性的调节剂。本发明专利技术还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗或预防其中调节分拣蛋白活性是有益的医学病症中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及式(i)化合物，其是分拣蛋白活性的调节剂。本专利技术还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗或预防其中调节分拣蛋白活性是有益的医学病症中的用途。此类医学病症包括神经退行性疾病、炎症性疾病、癌症、疼痛、糖尿病、糖尿病视网膜病变、青光眼、葡萄膜炎、心血管疾病、遗传性眼部疾病或听力损失。

技术介绍

1、分拣蛋白(sortilin，由sort1编码)是空泡蛋白分拣10蛋白(vps10p)分拣受体家族中的1型膜受体，在中枢神经系统、内耳和一些参与代谢控制的外周组织中大量表达1,2,3,4。分拣蛋白具有根据seq id no:1的氨基酸序列，并且包括信号肽、前肽、vps10p结构域、10cc结构域(10cca+10cb)、跨膜结构域和大的细胞质尾部。分拣蛋白的管腔结构域具有6个潜在的n-连接糖基化位点，而细胞质尾部能够募集各种接头蛋白。

2、分拣蛋白与大量配体和膜受体结合，从而参与已知在细胞信号传导和分拣中重要的功能。例如，分拣蛋白参与神经营养因子前体：分别为神经生长因子的前体形式(prongf)、脑源性神经营养因子的前体形式(p本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式(I)的化合物

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1、R2和R3各自独立地选自卤素、(C1-C2)烷基和卤代-(C1-C2)烷基。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中R1、R2和R3各自独立地选自F、CH3和CF3。

4.根据前述任一权利要求所述的化合物，其中R4选自H、(C1-C6)烷基、卤代-(C1-C6)烷基、(C3-C10)芳基、(C1-C3)亚烷基-(C3-C8)芳基、(C1-C3)亚烷基-(C3-C10)杂芳基和(C1-C3)亚烷基-(3至10元杂环)；

5.根据前述任一权利要求所述的化合物，其中R4选自...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.式(i)的化合物

2.根据权利要求1所述的化合物，其中r1、r2和r3各自独立地选自卤素、(c1-c2)烷基和卤代-(c1-c2)烷基。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中r1、r2和r3各自独立地选自f、ch3和cf3。

4.根据前述任一权利要求所述的化合物，其中r4选自h、(c1-c6)烷基、卤代-(c1-c6)烷基、(c3-c10)芳基、(c1-c3)亚烷基-(c3-c8)芳基、(c1-c3)亚烷基-(c3-c10)杂芳基和(c1-c3)亚烷基-(3至10元杂环)；

5.根据前述任一权利要求所述的化合物，其中r4选自：

6.根据前述任一权利要求所述的化合物，其中r5选自h和(c1-c4)烷基；

7.根据前述任一权利要求所述的化合物，其中r5选自

8....

【专利技术属性】
技术研发人员：保罗·布莱恩·黎托，曼努埃尔·哈维尔·卡瑟斯·托马斯，麦德斯·富格桑·克约尔比，安德斯·纽易尔，
申请(专利权)人：因苏森斯有限公司，
类型：发明
国别省市：