【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及与分拣蛋白结合并调节其活性的化合物以及包括这些化合物的药物组合物。本专利技术还涉及它们在治疗或预防其中调节分拣蛋白活性有益的医学病症中的用途。具体地，本专利技术涉及可穿过血脑屏障并可用于治疗中枢神经系统疾病的化合物。
技术介绍
1、分拣蛋白(sortilin)是一种i型跨膜蛋白，充当多种配体的受体(petersen etal.,1997)。分拣蛋白在神经系统的神经元和小胶质细胞、内耳和参与代谢控制的一些外周组织中大量表达(tauris et al.,2020；goettsch et al.,2017；willnow et al.,2011；kjolby et al.,2010)。除了作为参与信号传导的受体外，分拣蛋白还介导细胞表面跨高尔基体网络和内体途径之间的选择货物的分选(nykjaer&willnow,2012；willnow,petersen,&nykjaer,2008)。分拣蛋白具有被称为vps10的大胞外结构域，其定义了名为分拣蛋白或vs10p结构域受体的受体家族。分拣蛋白中的vps10p结构域与...
【技术保护点】
1.一种与分拣蛋白结合并调节其活性的化合物，其中，所述化合物具有大于0.1的血脑Kpuu。
2.根据权利要求1所述的化合物，用于治疗或预防中枢神经系统疾病中的用途，优选地其中所述中枢神经系统疾病选自：
3.一种式(I)的化合物
4.根据权利要求3所述的化合物，其中R1、R2和R3各自独立地选自由卤素、(C1-C2)烷基和卤代-(C1-C2)烷基组成的组。
5.根据权利要求3或权利要求4所述的化合物，其中R1、R2和R3各自独立地选自F、CH3和CF3。
6.根据权利要求3-5中任一项所述的化合物，其中R4选自...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种与分拣蛋白结合并调节其活性的化合物，其中，所述化合物具有大于0.1的血脑kpuu。
2.根据权利要求1所述的化合物，用于治疗或预防中枢神经系统疾病中的用途，优选地其中所述中枢神经系统疾病选自：
3.一种式(i)的化合物
4.根据权利要求3所述的化合物，其中r1、r2和r3各自独立地选自由卤素、(c1-c2)烷基和卤代-(c1-c2)烷基组成的组。
5.根据权利要求3或权利要求4所述的化合物，其中r1、r2和r3各自独立地选自f、ch3和cf3。
6.根据权利要求3-5中任一项所述的化合物，其中r4选自由h、(c1-c2)烷基、卤代-(c1-c2)烷基、(c5-c8)芳基、卤代-(c5-c8)芳基、(c3-c8)杂芳基和卤代-(c3-c8)杂芳基组成的组。
7.根据权利要求6所述的化合物，其中r4选自由以下组成的组：
8.根据权利要求3-7中任一项所述的化合物，其中r5选自由(c5-c12)-芳基、(c5-c12)-杂芳基和5至12元杂环组成的组；
9.根据权利要求8所述的化合物，其中r5选自由以下组成的组：
10.根据权利要求3-5中任一项所述的化合物，...
【专利技术属性】
技术研发人员：保罗·布赖恩·利特尔，曼努埃尔·哈维尔·卡塞斯托马斯，马斯·福尔桑·克杰尔比，安德斯·尼克扎尔，
申请(专利权)人：因苏森斯有限公司，
类型：发明
国别省市：
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