一种氢溴酸替格列汀单晶及其制备方法技术

一种氢溴酸替格列汀的单晶晶体，其化学计量式为2(C<subgt;22</subgt;H<subgt;30</subgt;N<subgt;6</subgt;OS)·4HBr·7(H<subgt;2</subgt;O)，晶体属三斜晶系，空间群为P1，晶胞参数：α＝70.273(2),β＝81.909(2),γ＝82.149(2)°；晶胞体积晶胞内不对称单位数Z＝1。所述粉末X‑射线衍射图的衍射角2θ在5.31°、7.12°、11.13°、14.37°、16.91°、17.57°、19.33°、19.60°、19.85°、21.38°、22.36°、24.75°、25.24°、26.40°、26.78°、27.86°、28.77°处具有特征峰。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种氢溴酸替格列汀单晶及其制备方法，属于化学制药领域。

技术介绍

1、替格列汀(teneligliptin)又名特力列汀，为dpp-4抑制剂类抗糖尿病药物，由mitsubishi tanabe/田边三菱开发，于2012年6月9日获得日本药品与医疗器械管理局(pmda)批准上市，商品名为由田边三菱与第一三共联合销售。

2、替格列汀是一种二肽基肽酶-4(dpp-4)抑制剂，适用于治疗2型糖尿病。替格列汀通过抑制dpp-4的活性，可以抑制glp-1分解，并通过增加活性型glp-1在血液中的浓度进而起到降低血糖的作用。dpp-4抑制剂在降低患者血糖浓度的同时，还可以促进胰岛素分泌，甚至能够修复损伤的胰岛细胞，较传统降糖药物有着疗效高、副作用低等多种优势。自从2006年全球第一个 dpp-4抑制剂类降糖药——捷诺维(西格列汀)在美国获批上市以来，dpp-4 抑制剂类降糖药已成为仅次于胰岛素的第二大类降糖药。迄今，世界范围内已上市多种dpp-4抑制剂：西格列汀(sitagliptin)、维格列汀(vildagliptin)、沙格列汀(saxa本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种氢溴酸替格列汀的单晶晶体，其结构式为：

2.根据权利要求1所述的单晶晶体，

3.根据权利要求1所述的单晶晶体，在其差示扫描量热图中，在30-300℃范围内，具有在60-80℃处较小的吸热峰，在145-160℃和200-215℃处较大的吸热峰，其峰值温度分别为151.55℃和209.85℃。

4.根据权利要求1所述的单晶晶体，其在室温至150℃左右温度段内失重约4.4％。

5.权利要求1所述的单晶晶体的制备方法，其包括如下步骤：

6.根据权利要求5所述的制备方法，其在在20～30℃下搅拌溶解所述氢溴酸替格列汀水合物。...

【技术特征摘要】

1.一种氢溴酸替格列汀的单晶晶体，其结构式为：

2.根据权利要求1所述的单晶晶体，

3.根据权利要求1所述的单晶晶体，在其差示扫描量热图中，在30-300℃范围内，具有在60-80℃处较小的吸热峰，在145-160℃和200-215℃处较大的吸热峰，其峰值温度分别为151.55℃和209.85℃。

4.根据权利要求1所述的单晶晶体，其在室温至150℃左右温度段内失重约4.4％。

5.权利要求1所述的单晶晶体的制备方法，其包括如下步骤：

6.根据权利要求5所述的制备方法，其在在20～30℃下搅拌溶解所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：应律，许佳佳，王夏霜，汤漾，刘保存，王正飞，胡俊斌，
申请(专利权)人：浙江星月药物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：