【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
1、pparγ(pparg)是ii型配体依赖性核激素受体(属于ppar核受体亚家族)，其作为与类视黄醇x受体(rxr)的专性异二聚体起作用。pparg主要在脂肪组织、结肠、巨噬细胞和尿路上皮的管腔层中表达。pparg已知是脂肪生成的主要调节因子，其功能是调节脂肪细胞分化、脂肪酸储存和葡萄糖代谢。pparg还已被证明在巨噬细胞的代谢和炎症中发挥重要作用，在其中，它由il4诱导并控制谷氨酰胺代谢。在正常的尿路上皮中，pparg对于其稳态和再生至关重要。
2、pparg在癌症中的作用最初是从基因组研究中推断出来的，这些研究鉴定了滤泡性甲状腺癌中的pax8-pparg染色体重排。最近以来，人们发现pparg在尿路上皮癌的管腔亚型中过表达并发生基因改变。这与长期使用pparg激动剂与尿路上皮癌的发病率增加相关的报道是一致的。大多数尿路上皮癌为尿路上皮上皮癌，分为非肌层浸润性尿路上皮癌(nmiuc，70％)、肌层浸润性尿路上皮癌(miuc，25％)或转移性尿路上皮癌(muc，5％)。miuc通常是从头诊断的，但也可能是由10...
【技术保护点】
1.一种化合物，所述化合物具有式I：
2.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物为式II：
3.权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2为氯。
4.权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R3为氰基。
5.权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1为氢、氟、羟基或甲基。
6.权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1为氢、氟或氯。
7.权利要求1至6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1
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【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种化合物，所述化合物具有式i：
2.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物为式ii：
3.权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r2为氯。
4.权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r3为氰基。
5.权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1为氢、氟、羟基或甲基。
6.权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1为氢、氟或氯。
7.权利要求1至6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1为氢。
8.权利要求1至7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r5为卤素或氰基。
9.权利要求1至8中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r5为卤素。
10.权利要求1至9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r5为氯或氟。
11.权利要求1至10中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r5为氟。
12.权利要求1至11中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中q为1。
13.权利要求1至12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r为1。
14.权利要求1至13中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r为0。
15.权利要求1至13中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r6为卤素。
16.权利要求1至13中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r6为氟。
17.权利要求1至16中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r7为卤素、卤代(c1-c4)烷基、(c1-c4)烷基、(c1-c4)烷氧基、-(c1-c4)烷基ora、-c(o)nrarb、苯基、4-至6-元杂环基和5-至7-元杂芳基，其中所述苯基、4-至6-元杂环基和5-至7-元杂芳基中的每一个任选地并独立地被1至3个选自r8的基团所取代。
18.权利要求1至17中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r7为卤素、卤代(c1-c4)烷基、(c1-c4)烷基、(c1-c4)烷氧基、-(c1-c4)烷基ora、-c(o)nrarb、苯基、吡啶基、吡唑基和氧杂环丁烷基，其中所述苯基、吡啶基、吡唑基和氧杂环丁烷基中的每一个任选地并独立地被1至3个选自r8的基团所取代。
19.权利要求1至16中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r7为卤素、卤代(c1-c4)烷基、(c1-c4)烷基、(c1-c4)烷氧基、-(c1-c4)烷基or...
【专利技术属性】
技术研发人员：J·E·奥迪亚，J·I·斯塔基，B·德拉巴雷，J·E·威尔森，
申请(专利权)人：弗拉雷治疗公司，
类型：发明
国别省市：
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