【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
1、pparγ(pparg)是一种ii型配体依赖性核激素受体(属于ppar核受体亚家族)，与类视黄醇x受体(rxr)一起作为专性异二聚体发挥作用。pparg主要在脂肪组织、结肠、巨噬细胞和尿路上皮的管腔层中表达。pparg被认为是脂肪生成的主要调节因子，其功能是调节脂肪细胞分化、脂肪酸储存和葡萄糖代谢。pparg还被证明在巨噬细胞的代谢和炎症中发挥重要作用，其中它由il4诱导并控制谷氨酰胺代谢。在正常尿路上皮中，pparg对于其稳态和再生至关重要。
2、pparg在癌症中的作用最初是从基因组研究中推断出来的，该研究鉴定了滤泡性甲状腺癌中的pax8-pparg染色体重排。最近，人们发现pparg在尿路上皮癌的管腔亚型中过度表达并发生基因改变。这与长期使用pparg激动剂与尿路上皮癌发病率增加相关的报道是一致的。大多数尿路上皮癌(urothelial cancer)是尿路上皮腺癌(urothelialcarcinoma)，分为非肌层浸润性尿路上皮癌(nmiuc，70％)、肌层浸润性尿路上皮癌(miuc，25％)或转移...
【技术保护点】
1.一种式I的化合物：
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1是氢。
3.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中X、Y和Z各自是-CR4。
4.如权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R4选自氢、(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷基和(C1-C4)烷氧基。
5.如权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R4是氢。
6.如权利要求1至5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R3是氰基。
7.如权利要求1至6中...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种式i的化合物：
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1是氢。
3.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中x、y和z各自是-cr4。
4.如权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r4选自氢、(c1-c4)烷基、卤代(c1-c4)烷基和(c1-c4)烷氧基。
5.如权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r4是氢。
6.如权利要求1至5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r3是氰基。
7.如权利要求1至6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r2选自卤素、-sra、-sora、-so2ra和-so(＝nra)rb。
8.如权利要求1至7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r2选自卤素和-so2ra。
9.如权利要求1至8中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r2选自氯和-so2me。
10.如权利要求1至9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r6选自卤素、氧代、氰基、(c1-c4)烷基、卤代(c1-c4)烷基、(c1-c4)烷氧基、卤代(c1-c4)烷氧基、-(c1-c4)烷基ord、-(c1-c4)烷基c(o)odd、-nrdre、-(c1-c4)烷基nrdre、-c(o)nrdre、-(c1-c4)烷基c(o)nrdre、-c(o)rd、-c(o)ord、-s(o)2rd、-s(o)rd和-srd。
11.如权利要求1至10中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r是0。
12.如权利要求1至11中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中q是1。
13.如权利要求1至12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r7选自卤素、氧代、氰基、(c1-c4)烷基、卤代(c1-c4)烷基、(c1-c4)烷氧基、卤代(c1-c4)烷氧基、-(c1-c4)烷基ord、-(c1-c4)烷基c(o)ord、-nrdre、-(c1-c4)烷基nrdre、-c(o)nrdre、-(c1-c4)烷基c(o)nrdre、c(o)rd、c(o)ord、-s(o)2rd、-s(o)rd和-s...
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