一种胞磷胆碱重要中间体胞苷的合成方法技术

本发明专利技术提供了一种胞磷胆碱重要中间体胞苷的合成方法，属于化工合成技术领域。本发明专利技术合成方法包括如下步骤：(1)以六甲基二硅氮烷为保护剂，催化剂作用下与4‑氨基‑2‑羰基嘧啶反应，对4‑氨基‑2‑羰基嘧啶进行硅醚保护；(2)在步骤(1)反应得到的产物中加入溶剂、四乙酰基核糖和路易斯酸催化剂，进行缩合反应；(3)在步骤(2)反应得到的反应物中加入正丁胺，在溶剂中反应，即得胞苷。本发明专利技术制备得到的是高纯度β‑胞苷。本发明专利技术合成方法工艺简单、副反应少、反应条件温和，适合放大生产、成本低、绿色环保；同时制备得到的胞苷收率高、纯度高、α‑胞苷杂质含量少，品质优异。本发明专利技术胞苷的合成方法适合于工业化生产，具有广泛的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化工合成，具体涉及一种胞磷胆碱重要中间体胞苷的合成方法。

技术介绍

1、胞苷即胞嘧啶核苷，是核酸中的主要碱基组成成分，作为非常重要的医药中间体，可以用来制备抗病毒、抗肿瘤的阿糖胞苷和胞磷胆碱等药物。目前文献中报道的合成胞苷的方法有以下几种：

2、1、nishimara等人早在1964年就提出了一种化学合成胞苷的新方法，即利用硅醚保护的n4-乙酰基胞嘧啶与1-氯代三苯基甲酰基核糖(α与β混合体)在加热回流条件下反应生成混合构型胞苷(α构型与β构型)，然后利用重结晶和柱层析相结合将两种异构体分离，分别得到α-胞苷和β-构型(天然胞苷)。该方法的缺点是流程复杂、收率低，其原料1-氯代三苯甲酰基核糖不易得到，且是α，β两种构型的混合体，其参与反应后生成物也是两种异构体，后处理困难。该方法无法实现规模化生产。

3、2、helmut等人利用尿苷为原料，经过六甲基硅胺烷硅醚化得到4,2’,5’-四硅醚化尿苷，然后在干燥的容器中一步高压氨解得到胞苷。该方法的起始原料为尿苷，尿苷本身也是一种天然核苷，是难得的生化试剂。而以昂贵的尿苷为原本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种胞苷的合成方法，其特征在于：它包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：

5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：

6.根据权利要求5所述的合成方法，其特征在于：

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【技术特征摘要】

1.一种胞苷的合成方法，其特征在于：它包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：

5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：

【专利技术属性】
技术研发人员：蒋达博，李建科，李永东，史凌洋，梁星，张安玲，李攀，黄芸枫，
申请(专利权)人：成都市海通药业有限公司，
类型：发明
国别省市：