红根草邻醌类化学修饰物及它们的用途制造技术

从红根草中分离得红根草邻醌，对其进行化学结构修饰得红根草邻醌类化学修饰物，经药理试验证明：它们对Ｐ３８８淋巴白血病细胞，小鼠Ｌｅｗｉｓ肺癌，人体肺癌有较好的效果。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及天然产物及它的半合成。红根草系唇形科丹参属植物(Salvia prionitis Hance)，民间将其全草用于治疗腹泻、菌痢、急慢性扁桃腺炎；咽喉炎并有抗结核活性(药学通报，15，428)，杨保津等研究红根草的化学成分，从红根草中分离得到新天然产物红根草邻醌(化合物I) 化合物I对P388白血病细胞有很强的抑制活性，在1μg/ml浓度时，抑制率为92.7％，在100-1000μg/ml时，对革兰氏阳性菌(例枯草杆菌，金黄色葡萄球菌等)有明显拮抗作用，但该化合物还有一定缺点。本专利技术设计以有生物活性的红根草邻醌作为先导化合物，然后设计出一系列红根草邻醌类化学修饰物。本专利技术是通过下列步骤完成1.将红根草的乙醇提取物经氯仿——水分配，得氯仿提取物，将该提取物进行硅胶柱层析及制备薄层层析(展开剂为二氯甲烷∶环乙烷＝1∶1V/V)纯化后即得化合物I。2.化合物I用相应的卤化剂(例NBS等)使R1卤化，分离得化合物II 其中R1＝F、Cl、Br、IR2＝OH3.化合物II在K2CO3存在下脱HR1后，得化合物III 4.化合物III经水解得化合物IV 5.化合物IV由本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类结构式如下的红根草邻醌修饰物 ＊＊＊ 其中Ｒ↓［１］为卤素或羟基或取代酰基 Ｒ↓［２］为Ｈ或ＯＨ。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张金生，丁健，乐秀芳，
申请(专利权)人：中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]