【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于化学合成，具体涉及一种木香烃内酯衍生物及其制备方法与应用。
技术介绍
1、皮炎种类很多，包括有接触性皮炎、特应性皮炎、神经性皮炎等。其中，特应性皮炎最为常见，涵盖人群范围最广。我国每年约1.5亿人患有皮肤病，其中特应性皮炎患者超过7000万。中国特应性皮炎诊疗指南（2020版）指出，我国部分城市1-7岁儿童特应性皮炎患病率达到12.94%，其中，1-12月婴儿特应性皮炎患病率达30.48%。目前临床上主要依赖糖皮质激素、免疫抑制剂和抗组胺类药物用于治疗皮炎，但是长期大量使用会产生过敏、肾毒性和高血压等副作用。因此，寻找安全有效的新型抗皮炎药物迫在眉睫。
2、木香烃内酯是一种具有一定的抗皮炎活性的吉马烷型内酯。α-亚甲基-γ-丁内酯结构被认为是木香烃内酯产生生物活性的母核片段，为了丰富木香烃内酯类化合物的结构，并提高和改善其药效，国内外研究小组在保留母核的基础上，在c-13上对其进行结构修饰。然而，目前已报道的木香烃内酯衍生物3-5（图16）的生物活性一般。为了拓展木香烃内酯衍生物结构的多样性，本专利技术旨在提供一类结构新颖的具有抗皮炎活性的木香烃内酯衍生物。
技术实现思路
1、本专利技术的第一目的是提供一种木香烃内酯衍生物，本专利技术的第二目的是提供所述木香烃内酯衍生物衍生物的制备方法与应用。
2、本专利技术的第一目的是这样实现的，一种木香烃内酯衍生物，其结构式为式 7-9任意一种：
3、；
4、其中，式7中，r=，，，
5、式8中， r=5-br，4-et2n，4-ch3o，4-cl，5-cl，5-no2，4,5-dicl；
6、式9中，r=4,5-dicl，3-br-5-cl，4-ch3o，4-cl，3,5-dicl，5-br，4-et2n，5-no2。
7、本专利技术的第二目的是这样实现的，所述木香烃内酯衍生物的应用为在制备预防或治疗皮炎药物或化妆品中的应用。
8、本专利技术的有益效果为：
9、1、本专利技术通过在木香烃内酯的c-13位上通过迈克尔加成引入乙二胺，并对氨基进行衍生化，得到了理化性质及生物活性明显改善的结构新颖的木香烃内酯衍生物。本专利技术提供的木香烃内酯衍生物够抑制lps诱导的raw264.7的炎症反应，降低外周血中th2型细胞因子含量，并明显改善皮损组织的病理变化，体外抗炎活性大多优于木香烃内酯，可作为治疗皮炎的潜在药物。
10、2、本专利技术木香烃内酯衍生物的合成方法简单易操作，适用于规模化生产。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种木香烃内酯衍生物，其结构式为式7-9任意一种：
2.权利要求1所述木香烃内酯衍生物在制备预防或治疗皮炎药物或化妆品中的应用。
3.根据权利要求2所述应用，其特征在于，所述皮炎为脂溢性皮炎、接触性皮炎、特应性皮炎或神经性皮炎。
【技术特征摘要】
1.一种木香烃内酯衍生物，其结构式为式7-9任意一种：
2.权利要求1所述木香烃内酯衍生物在制备预防或治疗皮炎药物或...
【专利技术属性】
技术研发人员：李艳平，张祎，毛泽伟，李晓艺，鲁诚，杜雯霞，
申请(专利权)人：云南中医药大学，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。