一种酪氨酸蛋白激酶抑制剂及其用途制造技术

本发明专利技术公开了可作为酪氨酸蛋白激酶抑制剂的化合物，可抑制AXL、KDR和/或CSF‑1R激酶。本发明专利技术还公开了所述化合物在制备治疗由AXL、KDR和/或CSF‑1R异常引起的肿瘤及其相关疾病的药物中的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药，具体涉及酪氨酸蛋白激酶抑制剂，尤其是抑制axl、kdr和csf-1r激酶的化合物；还涉及所述抑制剂在治疗由axl、kdr和csf-1r激酶异常引起的肿瘤及其相关疾病的药物中的用途。

技术介绍

1、蛋白质酪氨酸激酶(protein tyrosine kinase,ptk)是催化atp的γ磷酸基转移到蛋白质底物酪氨酸上的关键激酶，通过磷酸化受体本身和下游信号蛋白上的酪氨酸将细胞外信号转导到细胞内，因此，ptk是细胞信号通路的重要组成部分。ptk能激活细胞内众多信号通路，导致细胞增殖、分化、迁移以及代谢的变化。

2、血管系统的发育依赖于ptk亚家族及其同源配体的协同作用。血管生成需要血管内皮生长因子(vegf)以及与其协同发挥作用的受体kdr。kdr是一种参与血管生成的关键的信号蛋白。作为参与细胞信号转导过程的关键蛋白酪氨酸激酶，kdr的自磷酸化代表了促进血管生成的关键步骤。

3、axl属于tam受体酪氨酸激酶家族，其家族中还包含tyro3、mer(tam)亚家族。激活tam受体的配体有生长阻滞特异性基因6(gas6)本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.通式(I)所示的化合物、其异构体、其药学上可接受的盐或其氘代物：

2.根据权利要求1所述的化合物，其中，R1为C1-C3烷基，R2为或R2为C1-C3烷基，R1为

3.根据权利要求2所述的化合物，其中，R1为C1-C3烷基，R2为Y选自C3-C5亚烷基或C3-C5卤代亚烷基。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中，G1和G2分别独立地选自氢、氘、氟、氯、溴或碘。

5.根据权利要求1所述的化合物，其中，W选自如下基团：

6.根据权利要求1-5任一项所述的化合物，其中，所述化合物选自：

7.药物组合物，其包括权利要求...

【技术特征摘要】

1.通式(i)所示的化合物、其异构体、其药学上可接受的盐或其氘代物：

2.根据权利要求1所述的化合物，其中，r1为c1-c3烷基，r2为或r2为c1-c3烷基，r1为

3.根据权利要求2所述的化合物，其中，r1为c1-c3烷基，r2为y选自c3-c5亚烷基或c3-c5卤代亚烷基。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中，g1和g2分别独立地选自氢、氘、氟、氯、溴或碘。

5.根据权利要求1所述的化合物，其中，w选自如下基团：

6.根据权利要求1-5任一项所述的化合物，其中，所述化合物选自：

7.药物组合物，其包括权利要求1-6任一项所述的化合物、...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐伟，吴曙光，吴诺萍，陈海昌，何绮琪，
申请(专利权)人：广州百霆医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：