过乙酰化GalNAc-L96合成方法技术

本发明专利技术公开了过乙酰化GalNAc‑L96合成方法，以三（羟甲基）氨基甲烷为起始原料，实现过乙酰化GalNAc‑L96的制备，保护三羟甲基氨基甲烷的氨基，氧化银的条件避免了氨基与丙烯酸叔丁酯产生难以除去的杂质，后处理比较简单，可以进行放大生产，提高了收率，降低合成成本。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种过乙酰化galnac-l96合成方法（即3,3'-[[2-(cbz-氨基)-2-[(2-羧基乙氧基)甲基]丙烷-1,3-二基]双(氧基)]二丙酸合成方法），属于有机物合成。

技术介绍

1、过乙酰化galnac-l96作为非天然的氨基酸在药物化学研究领域发挥着巨大的潜力，在氨基酸研究应用领域有着举足轻重的作用。过乙酰化galnac-l96合成，目前常见的合成方案以三（羟甲基）氨基甲烷为起始原料，与丙烯酸叔丁酯加成得到3,3'-[[2-氨基-2-[[3-(叔丁氧基)-3-氧代丙氧基]甲基]丙烷-1,3-二基]双(氧基)]二丙酸二叔丁酯；接下来用cbz保护好氨基，最后用三氟乙酸脱掉叔丁酯得到过乙酰化galnac-l96。这种方法的缺陷：（1）丙烯酸叔丁酯加成反应产生的杂质较多（主要是丙烯酸叔丁酯与氨基产生的杂质）；（2）后处理过程过于繁琐；（3）无法大规模生产；（4）收率比较低。

技术实现思路

1、本专利技术的目的是提供一种过乙酰化galnac-l96合成方法，该合成方法解决了反应后处理过于繁琐，本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.过乙酰化GalNAc-L96合成方法，其特征在于包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的过乙酰化GalNAc-L96合成方法，其特征在于：所述溶剂为乙酸乙酯、二氯甲烷或乙腈。

3.根据权利要求1所述的过乙酰化GalNAc-L96合成方法，其特征在于：所述水构成的非均相溶剂为水和乙酸乙酯构成的溶剂。

4.根据权利要求1所述的过乙酰化GalNAc-L96合成方法，其特征在于：在所述步骤（1）中，水相用乙酸乙酯萃取。

5.根据权利要求1所述的过乙酰化GalNAc-L96合成方法，其特征在于：在所述步骤（2）中，采用二氯甲烷萃取。

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【技术特征摘要】

1.过乙酰化galnac-l96合成方法，其特征在于包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的过乙酰化galnac-l96合成方法，其特征在于：所述溶剂为乙酸乙酯、二氯甲烷或乙腈。

3.根据权利要求1所述的过乙酰化galnac-l96合成方法，其特征在于：所述水构成的非均相溶剂为水和乙酸乙酯构成的溶剂。

4.根据权利要求1所述的过乙酰化galnac-l96合成方法，其特征在于：在所述步骤（1）中，水相用乙酸乙酯萃取。

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【专利技术属性】
技术研发人员：李鑫，卢江平，
申请(专利权)人：康羽生命科学技术苏州有限公司，
类型：发明
国别省市：