核苷修饰物N2-异丁酰-2'-甲氧基鸟苷的制备方法技术

本发明专利技术公开了核苷修饰物N2‑异丁酰‑2'‑甲氧基鸟苷的制备方法，其包括以下步骤：（1）以2'‑O甲基胞苷为起始原料，在溶剂中，将所有活泼氢采用乙酰化试剂进行乙酰基保护，得到一种乙酰基保护的胞苷中间体A；（2）以中间体A为原料，在溶剂中与N2‑异丁酰‑鸟嘌呤进行碱基交换，得到中间体B；（3）以中间体B为原料，进行脱乙酰基保护操作，得到核苷修饰物N2‑异丁酰‑2'‑甲氧基鸟苷；本发明专利技术采用碱基交换，可以更有效直接的得到目标产物，工艺相对简单，适于工业化生产，并且提高整体收率和纯度。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种核苷修饰物n2-异丁酰-2'-甲氧基鸟苷的制备方法，属于化合物合成。

技术介绍

1、随着基因组创新药的不断研发，反义寡核苷酸药物也同步在被快速开发，尤其2’-och3核苷单体，近几年在市场需求量不断上升，拥有不错的市场前景。但是国内很多企业在核苷单体方向仍处于起步阶段，中间体合成工艺相对单一，工业化生产方面对设备要求严格，后处理较为繁琐复杂。

技术实现思路

1、本专利技术的目的是提供一种核苷修饰物n2-异丁酰-2'-甲氧基鸟苷的制备方法，提供新的制备合成手段，能有效直接得到目标产物。

2、为达到上述目的，本专利技术的技术方案是：

3、核苷修饰物n2-异丁酰-2'-甲氧基鸟苷的制备方法，其包括以下步骤：

4、（1）以2'-o甲基胞苷为起始原料，在溶剂中，将所有活泼氢采用乙酰化试剂进行乙酰基保护，得到一种乙酰基保护的胞苷中间体a。

5、本步骤具体的工艺为：氮气保护，取2’-o-甲基胞苷溶清于溶剂中，搅拌，加入乙酰化试剂，其中，2’-o-甲基胞苷、乙本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.核苷修饰物N2-异丁酰-2'-甲氧基鸟苷的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的核苷修饰物N2-异丁酰-2'-甲氧基鸟苷的制备方法，其特征在于：在步骤（1）中，所述溶剂选自下述的一种或一种以上：ACN，DMSO，DMF，NMP，吡啶，1，4-二氧六环。

3.根据权利要求1所述的核苷修饰物N2-异丁酰-2'-甲氧基鸟苷的制备方法，其特征在于：在步骤（1）中，所述乙酰化试剂选自乙酸酐，乙酰氯。

4.根据权利要求1所述的核苷修饰物N2-异丁酰-2'-甲氧基鸟苷的制备方法，其特征在于：在步骤（2）中，所述溶剂选自下述的一种或一种以上：...

【技术特征摘要】

1.核苷修饰物n2-异丁酰-2'-甲氧基鸟苷的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的核苷修饰物n2-异丁酰-2'-甲氧基鸟苷的制备方法，其特征在于：在步骤（1）中，所述溶剂选自下述的一种或一种以上：acn，dmso，dmf，nmp，吡啶，1，4-二氧六环。

3.根据权利要求1所述的核苷修饰物n2-异丁酰-2'-甲氧基鸟苷的制备方法，其特征在于：在步骤（1）中，所述乙酰化试剂选自乙酸酐，乙酰氯。

4.根据权利要求1所述的核苷修饰物n2-异丁酰-2'-甲氧基鸟苷的制备方法，其特征在于：在步骤（2）中，所述溶剂选自下述的一种或一种以上：吡啶，乙酸乙酯，乙腈，四氢呋喃。

5.根据权利要求1所述的核苷修饰物n2-异丁酰-2'-甲氧基鸟苷的制备方法，其特征在于：在步骤（1）中，氮气保护，取2’-o-甲基胞苷溶清于溶剂中，搅拌，加入乙酰化试剂，其中，2’-o-甲基胞苷、乙酰化试剂质量比为：1:1-10，氮气保护下保温反应；反应结束后，加醇类溶剂淬灭反应，搅拌，浓缩至无馏分，加入碱性溶液，萃取, ...

【专利技术属性】
技术研发人员：牛俊杰，卢江平，
申请(专利权)人：康羽生命科学技术苏州有限公司，
类型：发明
国别省市：