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一种多肽偶联药物及其制备方法和应用技术

技术编号:39953422 阅读:36 留言:0更新日期:2024-01-08 23:29
本发明专利技术公开了一种多肽偶联药物及其制备方法和应用。该多肽偶联药物,包括:肿瘤靶向多肽,细胞毒性药物和连接子;其中,所述肿瘤靶向多肽的氨基酸序列为:Cyclo(Phe‑X‑Arg‑Gly‑Asp),X表示氨基酸残基为Lys、Orn、Dab或Dap。本发明专利技术提供的肿瘤靶向多肽具有靶向性,环状结构的RGD携带药物靶向肿瘤细胞表面,以本发明专利技术靶向多肽作为小分子抗肿瘤药的载体制备多肽偶联药物,能够定向地把抗肿瘤药物递送至肿瘤细胞膜表面,并完成小分子药物的释放,进行肿瘤的特异性靶向治疗。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学,具体的说,尤其涉及一种基于羟氟吴茱萸碱的多肽偶联药物及其制备方法和应用


技术介绍

1、2022年2月,国家癌症中心发布了最新一期的全国癌症统计数据。2020年全球新发癌症病例1929万例,癌症死亡病例996万例,其中全球乳腺癌新发病例一年高达226万例,成为全球第一大癌,而肺癌一年死亡180万例,高居全球癌症死亡人群首位。

2、传统的癌症治疗方法包括手术、放疗以及化疗等,其中化疗是目前治疗癌症的主要手段之一。但在治疗过程中,患者存在脱发,呕吐,骨髓抑制等不良反应,严重损害患者的生命健康。

3、目前,治疗癌症的小分子化疗药物在杀死肿瘤细胞的同时,也会杀死大量人体健康细胞,导致患者免疫力急速下降,毒副作用大。

4、与小分子药物相比,目前正在兴起的抗体偶联药物在治疗癌症方面表现出较强的靶向性。但相比于传统的小分子药物,抗体偶联药物因其较大的分子量以及类似蛋白质的理化性质,限制了其在各类实体瘤疾病中的应用。

5、与抗体药物相比,多肽药物分子量相对较小,在生产制造的过程中成本低廉,并且获得的产本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种肿瘤靶向多肽,其氨基酸序列为:

2.根据权利要求1所述的肿瘤靶向多肽在制备多肽偶联药物中的应用。

3.一种多肽偶联药物,所述多肽偶联药物包括如权利要求1所述的肿瘤靶向多肽,细胞毒性药物和连接子,所述连接子将所述肿瘤靶向多肽与所述细胞毒性药物相连接。

4.根据权利要求3所述的一种多肽偶联药物,其特征在于:所述细胞毒性药物为肿瘤化疗药物。

5.根据权利要求3所述的一种多肽偶联药物,其特征在于:所述肿瘤化疗药物为3-氟-10-羟基吴茱萸碱。

6.根据权利要求3所述的一种多肽偶联药物,其特征在于:所述连接子为戊二酸、亚硫基二乙酸...

【技术特征摘要】

1.一种肿瘤靶向多肽,其氨基酸序列为:

2.根据权利要求1所述的肿瘤靶向多肽在制备多肽偶联药物中的应用。

3.一种多肽偶联药物,所述多肽偶联药物包括如权利要求1所述的肿瘤靶向多肽,细胞毒性药物和连接子,所述连接子将所述肿瘤靶向多肽与所述细胞毒性药物相连接。

4.根据权利要求3所述的一种多肽偶联药物,其特征在于:所述细胞毒性药物为肿瘤化疗药物。

5.根据权利要求3所述的一种多肽偶联药物,其特征在于:所述肿瘤化疗药物为3-氟-10-羟基吴茱萸碱。

6.根据权利要求3所述的一种多肽偶联药物,其特征在于:所述连接子为戊二酸、亚硫基二乙酸或3,3-二硫代二丙酸。

7.根据权利要求3所述的一种多肽偶联药物,其特征在于:所述多肽偶联药物具有如式(ⅰ)、(ⅱ)或(ⅲ)所示的结构:

8.根据权利要求3-7任一项所述的多肽偶联药物的制备方...

【专利技术属性】
技术研发人员:何世鹏白浩浩黄文静高飞徐雨桐包雨函郭长永吴国源
申请(专利权)人:上海大学
类型:发明
国别省市:

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