阳离子性脂质制造技术

本发明专利技术提供能够将活性成分、特别是核酸以优良的效率导入到细胞中的技术和该技术中使用的阳离子性脂质等。本发明专利技术的阳离子性脂质为式(I)所表示的化合物或其盐。n1表示2～6的整数，n2表示0～2的整数，n3表示0～2的整数，L表示‑C(O)O‑或‑NHC(O)O‑，Ra表示直链状C5‑13烷基、直链状C13‑17烯基或直链状C17链二烯基，Rb表示直链状C2‑9烷基，Rc表示氢原子或直链状C2‑9烷基，Rd表示氢原子或直链状C2‑9烷基，Re表示直链状C2‑9烷基，Rf表示直链状C2‑9烷基。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及能够将作为活性成分的核酸导入到多种细胞、组织或脏器中的阳离子性脂质。此外，本专利技术涉及含有该阳离子性脂质的脂质粒子、以及含有该脂质粒子和核酸的组合物。

技术介绍

1、近年来，积极进行了含有核酸作为活性成分的核酸药物的研究开发。例如，进行了大量的含有sirna、mirna、mirna模拟物(mirna mimic)或反义核酸等核酸的、具有靶标mrna的分解作用、功能抑制作用的核酸药物的研究。另外，还进行了含有编码目标蛋白的mrna等的、用于在细胞内表达目标蛋白的核酸药物的研究。与这些研究开发相关联地，用于将核酸以高效率导入到细胞、组织或脏器中的技术作为药物递送系统(dds)技术进行了开发。

2、作为上述dds技术，以往已知将核酸与脂质混合而形成复合物后、由上述复合物介导而使核酸摄入到细胞中的技术。作为上述复合物形成中使用的脂质，以往已知阳离子性脂质、亲水性聚合物脂质、辅助脂质等。作为上述阳离子性脂质，已知例如下述现有技术文献中记载的化合物。

3、在专利文献1中记载了下述式所表示的化合物或其盐等。p>

4、...

【技术保护点】

1.式(I)所表示的化合物或其盐，

2.4,5-二丁基壬酸3-((5-(二甲基氨基)戊酰基)氧基)-2,2-双((辛酰氧基)甲基)丙酯或其盐。

3.二癸酸2-(((4,5-二丁基壬酰基)氧基)甲基)-2-(((5-(二甲基氨基)戊酰基)氧基)甲基)丙烷-1,3-二基酯或其盐。

4.4,5-二丁基壬酸3-((6-(二甲基氨基)己酰基)氧基)-2,2-双((辛酰氧基)甲基)丙酯或其盐。

5.4,5-二戊基癸酸3-((5-(二甲基氨基)戊酰基)氧基)-2,2-双((辛酰氧基)甲基)丙酯或其盐。

6.4-庚基十一酸3-((5-(二甲基氨...

【技术特征摘要】

1.式(i)所表示的化合物或其盐，

2.4,5-二丁基壬酸3-((5-(二甲基氨基)戊酰基)氧基)-2,2-双((辛酰氧基)甲基)丙酯或其盐。

3.二癸酸2-(((4,5-二丁基壬酰基)氧基)甲基)-2-(((5-(二甲基氨基)戊酰基)氧基)甲基)丙烷-1,3-二基酯或其盐。

4.4,5-二丁基壬酸3-((6-(二甲基氨基)己酰基)氧基)-2,2-双((辛酰氧基)甲基)丙酯或其盐。

5.4,5-二戊基癸酸3-((5-(二甲...

【专利技术属性】
技术研发人员：松本悟，大森良真，峯野雅博，泽井泰宏，柿本望，帆足保孝，
申请(专利权)人：武田药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：