System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 一种松香烷型二萜类衍生物及其制备方法与应用技术_技高网
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一种松香烷型二萜类衍生物及其制备方法与应用技术

技术编号:39945672 阅读:6 留言:0更新日期:2024-01-08 22:54
本发明专利技术属于医药制备技术领域,公开了一种松香烷型二萜类衍生物及其制备方法与应用。本发明专利技术提供的松香烷型二萜类衍生物为一种新型松香烷型二萜类衍生物,其对于植物真菌致病菌具有较好的抑制生长作用,可以防治植物真菌病害,用于制备新型农业药物,具有较好的实际用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域,涉及一种新的松香烷型二萜类衍生物的制备方法,及其在抑制植物真菌致病菌中的应用。


技术介绍

1、真菌是最重要的一类病原物,80%左右的植物侵染性病害都是由真菌引起的,每种植物都可受到几种以至几十种真菌的为害,诸如小麦锈病、稻瘟病、蔬菜软腐病、苹果树腐烂病等都属于真菌性病害。真菌的躯干(营养体)是很细的有分枝、多数有分隔的丝状体即菌丝体,它没有叶绿素,只能从植物或周围环境中吸收现成的营养供其生长。菌丝体生长到一定阶段后开始产生繁殖结构并形成多种无性孢子(孢囊孢子、分生孢子、厚垣孢子等),无性孢子借助风、雨、昆虫等的传播可再次侵染植物引起发病;在生长季的后期许多真菌还可通过两性孢子或器官等的配合而形成多种有性孢子(卵孢子、子囊孢子、担子孢子等)。附着在病残体或种子上等处的无性或有性孢子一般可成为下一年的侵染来源;有些真菌以休眠菌丝体或菌核、子座、菌索等特殊结构越冬而成为下一年的侵染来源。

2、前期的研究中,研究学者从受病原菌侵染的水稻根茎叶片中分离得到了多个二萜类单体化合物,并且研究发现,部分单体化合物能够显著抑制水稻稻瘟病原菌孢子的萌发,同时,部分化合物显示出对纹枯病菌的明显抑制活性,可以抵制纹枯病菌孢子的发芽,且抑制菌丝的伸长。从而表明在水稻的根茎叶中含有大量的具有抑制植物真菌致病菌的活性单体化合物。

3、水稻种壳是稻米加工过程中数量最大的副产品,按重量计约占稻谷的20%。长期以来国内外对水稻种壳的综合利用进行了广泛的研究,获得了许多可供利用的途径。但真正能够形成规模生产的,能大量消耗稻壳的利用途径并不多,或是经济效益不显著增值不大;或是在工艺上、技术上、质量上、环境污染等方面还存在一些问题。因此,许多地方把水稻种壳作为废弃物,这不但是对资源的极大浪费,在经济上造成巨大损失,而且对环境也造成了很大污染。因此,研究解决水稻种壳的合理利用,变废为宝,是摆在我们面前的一项意义重大的任务。


技术实现思路

1、有鉴于此,本专利技术的目的是提供一种新型松香烷型二萜类衍生物及其制备方法,以及其在抑制植物真菌致病菌中的应用。

2、本专利技术提供了以下技术方案:

3、一种松香烷型二萜类衍生物或其药学上可接受的盐,所述二萜类衍生物具有式i结构:

4、

5、一种如式i所示结构的松香烷型二萜类衍生物的制备方法,包括如下步骤:

6、

7、1)初步提取:将植物经有机溶剂萃取后,室温下减压浓缩至干,得植物提取物,所述植物为水稻种壳,优选采用水稻oryza sativa l.的种壳;

8、2)萃取:将植物提取物溶解于水溶液中,制备混悬液,同时加入等体积有机溶剂萃取,有机层室温下减压浓缩干燥,得植物萃取物;

9、3)正相硅胶柱层析色谱分离:将步骤2)得到的植物萃取物加至装有反相硅胶的色谱柱,依次采用体积比为100:0的石油醚-乙酸乙酯溶液、体积比为100:1的石油醚-乙酸乙酯溶液、体积比为100:2的石油醚-乙酸乙酯溶液、体积比为100:4的石油醚-乙酸乙酯溶液、体积比为100:10的石油醚-乙酸乙酯溶液、体积比为100:20的石油醚-乙酸乙酯溶液、以及体积比为0;100的石油醚-乙酸乙酯溶液洗脱,取经过体积比为100:10的石油醚-乙酸乙酯溶液流份;

10、4)反相硅胶色谱柱纯化:将步骤3)得到流份加至装有反相硅胶填料的色谱柱,依次采用体积浓度为40%的甲醇溶液、体积浓度为50%的甲醇溶液、体积浓度为60%的甲醇溶液、体积浓度为70%的甲醇溶液、体积浓度为80%的甲醇溶液、体积浓度为90%的甲醇溶液、体积浓度为100%的甲醇溶液洗脱,取经过体积浓度为60%的甲醇溶液洗脱的流份;

11、5)反相高效液相色谱纯化:将步骤4)得到的流份经反相高效液相色谱分离提纯,得所述松香烷型二萜衍生物。

12、优选的,步骤1)中,有机溶剂为95%乙醇。

13、优选的,步骤2)中,有机溶剂为乙酸乙酯。

14、优选的,步骤5)中,所述高效液相所选择的流动相洗脱体系为甲醇–水体系,优选采用体积比为48:52的甲醇–水体系。

15、本专利技术还提供了上述的二萜类衍生物或上述制备方法制备得到的二萜类衍生物在防治植物真菌病害中的应用。

16、优选的,所述植物真菌病害的致病菌为水稻稻瘟菌菌株(magnaporthe grisea)、水稻纹枯病菌(rhizoctonia solani)、小麦赤霉病菌(blumeria graminearum)和青瓜枯萎病菌(fusarium oxysporum)中的一种或几种。

17、本专利技术提供了一种上述的二萜类衍生物或上述制备方法制备得到的二萜类衍生物在制备抑制植物真菌致病菌生长的药物中的应用,所述植物真菌致病菌为水稻稻瘟菌菌株、水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌和青瓜枯萎病菌中的一种或几种。

18、与现有技术相比,本专利技术提供了一种新的松香烷型二萜类衍生物及其制备方法与应用,通过体外试验证实,本专利技术提供的松香烷型二萜类衍生物具有较好的抑制植物真菌致病菌生长活性,尤其对水稻稻瘟菌菌株、水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌和青瓜枯萎病菌具有良好的抑制增殖作用,可以作为抑制植物真菌致病菌药物的活性成分,具有广泛的用途。

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【技术保护点】

1.一种松香烷型二萜类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述二萜类衍生物为3β,20β-lactone-5α-abieta-8,11,13-trien-7-one,具有式I结构:

2.一种如式I所示结构的松香烷型二萜类衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述植物为水稻Oryza sativa L.的种壳。

4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤1)中,有机溶剂为95%乙醇。

5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤2)中,有机溶剂为乙酸乙酯。

6.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤5)中,所述高效液相所选择的流动相洗脱体系为甲醇–水体系。

7.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,步骤5)中,所述甲醇–水体系中,甲醇与水的体积比为48:52。

8.权利要求1所述的二萜类衍生物或权利要求2-7任一项所述制备方法制备得到的二萜类衍生物在防治植物真菌病害中的应用。

9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,所述植物真菌病害的致病菌为水稻稻瘟菌菌株、水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌和青瓜枯萎病菌中的一种或几种。

10.权利要求1所述的二萜类衍生物或权利要求2-7任一项所述制备方法制备得到的二萜类衍生物在制备抑制植物真菌致病菌生长的药物中的应用,所述植物真菌致病菌为水稻稻瘟菌菌株、水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌和青瓜枯萎病菌中的一种或几种。

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【技术特征摘要】

1.一种松香烷型二萜类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述二萜类衍生物为3β,20β-lactone-5α-abieta-8,11,13-trien-7-one,具有式i结构:

2.一种如式i所示结构的松香烷型二萜类衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述植物为水稻oryza sativa l.的种壳。

4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤1)中,有机溶剂为95%乙醇。

5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤2)中,有机溶剂为乙酸乙酯。

6.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤5)中,所述高效液相所选择的流动...

【专利技术属性】
技术研发人员:李建林张跨越王安东张雪莹杨敏
申请(专利权)人:南通大学
类型:发明
国别省市:

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