【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含缀合的疗法增强剂的组合物
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求于
2021
年5月
17
日提交的申请第
63/189,503
号的优先权，所述申请特此通过引用整体并入
。
[0003]本公开内容涉及可用于预防和
/
或治疗各种病状
、
病症或疾病的缀合疗法增强剂
。
具体地，本公开涉及能够充当疗法增强剂的蛋白缀合物，如抗体
‑
药物缀合物
。
技术介绍
[0004]缀合疗法增强剂已经广泛用于预防和
/
或治疗各种病状
、
病症和疾病
。
此类增强剂通常包含治疗活性分子，如抗体，其与对涉及病状
、
病症或疾病的特定靶标具有亲和力的部分连接
。
然而，大多数已知的缀合技术并不针对治疗活性分子的特异性位点，并且通常产生缀合物的混合物
。
仍然需要提供具有高度同质性的反应产物的开发位点特异性缀合技术
。
技术实现思路
[0005]本公开涉及包含疗法增强剂药剂的组合物，所述疗法增强剂药剂含有在特定位置处与靶药剂部分缀合的所关注部分
。
[0006]在一实施例中，提供了一种组合物，所述组合物包含：
[0007]第一化合物，所述第一化合物具有式
(P
‑
II)
的结构：
[0008]...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.
一种组合物，其包括：第一化合物，所述第一化合物具有式
(P
‑
II)
的结构：
P
‑
N
‑
L
PM
‑
MOI(P
‑
II)
其中：
P
‑
N
是包括赖氨酸残基的蛋白药剂部分；
L
PM
是接头；并且
MOI
是所关注部分；以及第二化合物，所述第二化合物具有以下结构：
LG
‑
OH(LG
‑
I)
，其中
LG
是包括与靶药剂结合的靶结合部分的基团
。2.
根据权利要求1所述的组合物，其进一步包括：第三化合物，所述第三化合物具有式
(R
‑
I)
：
LG
‑
RG
‑
L
RM
‑
MOI(R
‑
I)LG
是包括与靶药剂结合的靶结合部分的基团，所述基团与式
(LG
‑
I)
中的
LG
相同；
RG
是反应性基团；
L
RM
是接头，所述接头与式
(P
‑
II)
中的接头相同；并且
MOI
是所关注部分；第四化合物，所述第四化合物具有式
(R
‑
III)
：
HO
‑
RG
‑
L
RM
‑
MOI(R
‑
III)
或其组合
。3.
根据权利要求1或2所述的组合物，其中
LG
是
R
LG
‑
L
LG
；
R
LG
是
R
c
‑
(Xaa)z
‑
、
核酸部分或小分子部分；每个
Xaa
独立地是氨基酸或氨基酸类似物的残基；
t
是0‑
50
；
z
是1‑
50
；每个
R
c
独立地是
‑
L
a
‑
R'
；每个
L
a
独立地是共价键
、
或选自具有1‑5个杂原子的
C1‑
C
20
脂肪族或
C1‑
C
20
杂脂肪族的任选地经取代的二价基团，其中所述基团的一个或多个亚甲基单元任选地且独立地被以下替代：
‑
C(R')2‑
、
‑
Cy
‑
、
‑
O
‑
、
‑
S
‑
、
‑
S
‑
S
‑
、
‑
N(R')
‑
、
‑
C(O)
‑
、
‑
C(S)
‑
、
‑
C(NR')
‑
、
‑
C(O)N(R')
‑
、
‑
N(R')C(O)N(R')
‑
、
‑
N(R')C(O)O
‑
、
‑
S(O)
‑
、
‑
S(O)2‑
、
‑
S(O)2N(R')
‑
、
‑
C(O)S
‑
或
‑
C(O)O
‑
；每个
‑
Cy
‑
独立地是任选地经取代的二价单环
、
双环或多环基团，其中每个单环独立地选自
C3‑
20
脂环族环
、C6‑
20
芳基环
、
具有1‑
10
个杂原子的5‑
20
元杂芳基环和具有1‑
10
个杂原子的3‑
20
元杂环基环；
L
LG
是
‑
L
LG1
‑
、
‑
L
LG1
‑
L
LG2
‑
、
‑
L
LG1
‑
L
LG2
‑
L
LG3
‑
或
‑
L
LG1
‑
L
LG2
‑
L
LG3
‑
L
LG4
‑
；
RG
是
‑
L
RG1
‑
L
RG2
‑
、
‑
L
LG4
‑
L
RG1
‑
L
RG2
‑
、
‑
L
LG3
‑
L
LG4
‑
L
RG1
‑
L
RG2
‑
或
‑
L
LG2
‑
L
LG3
‑
L
LG4
‑
L
RG1
‑
L
RG2
‑
；
L
LG1
、L
LG2
、L
LG3
、L
LG4
、L
RG1
、L
RG2
和
L
RM
中的每一个独立地是
L
；
每个
L
独立地是共价键
、
或二价任选地经取代的直链或支链
C1‑
100
基团，所述基团包括一个或多个脂肪族部分
、
芳基部分
、
各自独立地具有1‑
20
个杂原子的杂脂肪族部分
、
各自独立地具有1‑
20
个杂原子的杂芳香族部分或此类部分中的任何一个或多个的任何组合，其中所述基团的一个或多个亚甲基单元任选地且独立地被以下替代：
C1‑6亚烷基
、C1‑6亚烯基
、
具有1‑5个杂原子的二价
C1‑6杂脂肪族基团
、
‑
C≡C
‑
、
‑
Cy
‑
、
‑
C(R')2‑
、
‑
O
‑
、
‑
S
‑
、
‑
S
‑
S
‑
、
‑
N(R')
‑
、
‑
C(O)
‑
、
‑
C(S)
‑
、
‑
C(NR')
‑
、
‑
C(O)N(R')
‑
、
‑
C(O)C(R')2N(R')
‑
、
‑
N(R')C(O)N(R')
‑
、
‑
N(R')C(O)O
‑
、
‑
S(O)
‑
、
‑
S(O)2‑
、
‑
S(O)2N(R')
‑
、
‑
C(O)S
‑
、
‑
C(O)O
‑
、
‑
P(O)(OR')
‑
、
‑
P(O)(SR')
‑
、
‑
P(O)(R')
‑
、
‑
P(O)(NR')
‑
、
‑
P(S)(OR')
‑
、
‑
P(S)(SR')
‑
、
‑
P(S)(R')
‑
、
‑
P(S)(NR')
‑
、
‑
P(R')
‑
、
‑
P(OR')
‑
、
‑
P(SR')
‑
、
‑
P(NR')
‑
、
氨基酸残基或
‑
[(
‑
O
‑
C(R')2‑
C(R')2‑
)
n
]
‑
，其中
n
是1‑
20
；每个
R'
独立地是
‑
R、
‑
C(O)R、
‑
CO2R
或
‑
SO2R
；每个
R
独立地是
‑
H
，或任选地经取代的基团，所述基团选自
C1‑
30
脂肪族
、
具有1‑
10
个杂原子的
C1‑
30
杂脂肪族
、C6‑
30
芳基
、C6‑
30
芳基脂肪族
、
具有1‑
10
个杂原子的
C6‑
30
芳基杂脂肪族
、
具有1‑
10
个杂原子的5‑
30
元杂芳基和具有1‑
10
个杂原子的3‑
30
元杂环基，或者两个
R
基团任选地且独立地一起形成共价键，或者：同一原子上的两个或更多个
R
基团任选地且独立地与所述原子一起形成除所述原子外还具有0‑
10
个杂原子的任选地经取代的3‑
30
元单环
、
双环或多环；或者两个或更多个原子上的两个或更多个
R
基团任选地且独立地与其中间原子一起形成除所述中间原子外还具有0‑
10
个杂原子的任选地经取代的3‑
30
元单环
、
双环或多环
。4.
根据权利要求1或2所述的组合物，其中
...
【专利技术属性】
技术研发人员：W，
申请(专利权)人：拜奥海芬治疗学有限公司，
类型：发明
国别省市：
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